Лекарства срещу туберкулоза, водят до нови лекарства

В днешния комплекс лечение на туберкулоза играе решаваща роля специфичен антибиотична терапия. Следната класификация на лекарства срещу туберкулоза в националния TB прие:

Група I - най-ефективните лекарства: хидразиди на изоникотинова киселина (изониазид, ftivazid и др.), Рифампицин;

II група - означава препарати ефективност: етамбутол, стрептомицин, protionamide, пиразинамид, канамицин, циклосерин;

Група III - препарати умерена ефективност: PAS, tibon.

Хидразиди на изоникотинова киселина (GINK). Тази група от лекарства включват изониазид, ftivazid, metazid, salyuzid. Най-ефективният представител на тази група е изониазид (tubazid). Притежава висока бактериостатично действие срещу микобактерии. Той се използва орално под формата на аерозол, интрамускулно и интравенозно. Механизмът на действие се състои в метаболитни нарушения микобактерии, като много блокове GINK техните ензими :. каталаза, дехидрогеназа, деоксирибонуклеаза и др Производни GINK подложени на ацетилиране, по този начин загуба на неговата активност. Този процес настъпва в различни пациенти с различни скорости. Пациенти с бързо ацетилиране е необходимо да се назначи GINK наркотици в няколко големи дози. Изониазид се използва за лечение на всички форми на активна туберкулоза при възрастни и деца. Често това се комбинира с други анти-TB лекарства (PAS, етамбутол, стрептомицин). Продължителното GINK лечение може да се появи главоболие, периферен неврит, дерматит, особено при пациенти с бавен ацетилиране на тези лекарства. Много от тези странични ефекти се дължат на недостиг на витамини от група В, особено пиридоксин като GINK нарушава техния обмен. За да елиминирате нежеланите ефекти пациенти GINK трябва да се прилагат интрамускулно, В1 и В6. Съставите група GINK противопоказан при епилепсия, заболявания на периферната нервна система, заболявания на черния дроб и бъбречна функция.

Ftivazid и salyuzid metazid различават от изониазид малка активност, но по-малка токсичност. Обикновено ги предписват вътре.

Рифампицин - полу-синтетичен широкоспектърен антибиотик. В Mycobacterium туберкулоза бактериостатично, в големи дози има бактерициден ефект. Основният механизъм на действие на туберкулостатична рифампицин е потискане на белтъчния синтез и инхибиране на РНК локализиран в микобактерии на рибозоми. Задаване го навътре гладно благоприятно при лечението на белодробна туберкулоза.

Нежелани ефекти включват рифампицин диспепсия, дисфункция на черния дроб и рак на панкреаса, левкопения, синдром на хеморагичен. Наркотикът урина петна, храчките, слъзния флуид в червеникав цвят.

При монотерапия бързо развиват резистентност към рифампицин, така че обикновено се комбинира с изониазид, етамбутол и други.

С развитието на резистентност към рифампицин микобактерии прилага нов му производно - Рифабутин (mikobutin), по-висока ефективност е добре поради проникването му в клетките и действието на биосинтезата на микобактериална ДНК в концентрация 8 пъти по-ниска концентрация на рифампицин.

Рифабутин бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, максималната плазмена концентрация се появява в рамките на 2-4 часа след поглъщане. Висока плазменото му ниво се поддържа в продължение на 30 часа.

В белодробната тъкан концентрация рифабутин 5-10 пъти по-висока, отколкото в плазмата и се поддържа в продължение на 24 часа.

Рифабутин предимство е способността му да работи по атипични микобактерии и неспецифични патогенни флора, докато се понася добре от пациентите.

Стрептомицин, канамицин и.

Етамбутол потиска само разплод микобактерии; го използва за лечение на различни форми на туберкулоза бактерии с резистентност към други противовъзпалителни средства.

Действието на етамбутол на микобактерии, свързани с инхибиране на РНК и синтез на протеин, както и неговата способност да взаимодейства с двувалентен метални йони (Си ++, Mg ++) и нарушаване на рибозом структура.

Лекарството се прилага единична перорална доза от не повече от 1 г на ден. При лечението на етамбутол систематичен контрол офталмолог, тъй като лекарството може да наруши зрителната острота, цветоусещане наруши намали зрителното поле.

Prothionamide и пиразинамид същото като етамбутол, когато се прилага резистентност Mycobacterium до основни лекарства. Pyrazinamide особеност е способността му да проникне казеация зона, така че се препоръчва за лечение на туберкули случаен-пневматичните процеси. И двете лекарства могат да предизвикат диспепсия.

Cycloserine - широкоспектърен антибиотик, който блокира образуването на клетъчна стена на микобактерия и намали киселина резистентност. Cycloserine има токсичен ефект върху нервната система, може да се прояви като замайване, безсъние, повишена раздразнителност. Понякога има по-сериозни усложнения: епилептични припадъци, халюцинации, остра психоза. Нежеланите реакции обикновено се разполагат след намаляване на дозата или елиминиране на лекарството. Въпреки това, не може да се използва в малки деца, както и възрастни, в присъствието на съпътстващи заболявания на нервната система.

PAS - аминосалицилова киселина, натриева сол. Механизмът на действие поради конкуренция му с пара-аминобензоена киселина, необходима за растеж на микобактерии. По силата на PAS е по-малък много анти-носители, за да се използва само в комбинация с GINK лекарства, стрептомицин. На нежеланите реакции, отбеляза диспепсия, дерматит, уголемяване на щитовидната жлеза.

Tibon (tioatsetazon) показва бактериостатичен ефект срещу туберкулоза и проказа патогени. присвояване на туберкулоза на лигавицата и серозни мембрани, лимфаденит, туберкулоза фистула на. Лекарството е токсичен, противопоказан при нарушение на черния дроб, бъбреците, кръвотворните органи. Рядко се използва в комбинация с лекарства GINK, Pask, стрептомицин.

През последните години, като противотуберкулозни средства започнаха да прилага флуорохинолони (ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин), имащи не само противотуберкулозна активност, но и широк спектър на действие върху придружаващите неспецифични патогени. Тези агенти в комбинация с изониазид, пиразинамид и стрептомицин положително доказани при лечението на пациенти с тежка случаен некротична белодробна туберкулоза, особено при едновременното присъствие на неспецифични възпалителни заболявания на дихателните пътища (пневмония, бронхит).

Принципи и методи на химиотерапията от туберкулоза

Химиотерапия от туберкулоза трябва да бъде дългосрочна, непрекъснато и в съчетание с назначаването на две или повече лекарства. лечение на туберкулозата обикновено трае 12-18 месеца, а понякога и повече. Необходимостта от непрекъснати много месеци на химиотерапия поради локализация на туберкулозата бацили в задните джобове на недостатъчен приток на кръв, което пречи на потока на наркотици в тях. Краткосрочно или дългосрочно, но с прекъсвания, курсове не осигуряват процес на лечение. Комбинирано използване на няколко лекарства се дължи на факта, че монотерапията насърчава вторичен лекарствена резистентност на микобактерии след 2 до 3 месеца от лечението. Освен това, рационално комбинацията на отделните лекарства води до потенциране на туберколостатичния дейности.