Klabaks оди - указания за употреба, абстрактен, ревюта

Общи характеристики. Съставки:

Активна субстанция: 500 мг кларитромицин в таблетка.

Помощни вещества: хипромелоза, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон, колоиден силициев диоксид, натриев стеарил фумарат, талк, магнезиев стеарат.

Състав на филм покритие: Opadry жълт оцветител 20H52875 (хипромелоза, пропиленгликол, ванилин, титанов диоксид, giproloza, талк, Хинолин жълто багрило).

Състав на черно мастило Опакод S-1-17823: (шеллак (20% естерифицирани) в етанол, оцветител черен железен оксид, п-бутанол, пропилей гликол, изопропанол (изпарява по време на производството), амониев хидроксид).

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Бактериостатична макролиден антибиотик е второ поколение макролид широк спектър на действие. Наказва синтез микробен протеин (свързва към субединица 50S на микробни рибозоми мембранни клетки). Active срещу: Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus зеленеещи, стрептококова пневмония), Haemophilus инфлуенца (parainfluenzac), Haemophilus ducreyi, Neisseria гонорея, Neisseria meningitidis, Listeria моноцитогени, Legionella pneumophila, Mycoplasma пневмония, Helicobacter (Campylobacter) пилори, Campylobacter jejuni, Chlamidia пневмония (трахоматис), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella коклюш, Propionibacterium акне, Staphylococcus ауреус, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma Gondii, Corynebacterium SPP. Borrelia burgdorferi, Treponema Pallidum, Pasteurella multocida, някои анаеробни бактерии (Eubacteriumspp. Peptococcus SPP. Propionibacterium SPP. Clostridium Perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и всички микобактерии, различни от М. tuberculosis.

Основният метаболит на кларитромицин в човешкото тяло е микробиологично активен метаболит 14 hydroxyclarithromycin. Микробиологично активност на метаболит е същото като изходен материал, или 1-2 пъти по-слаб срещу повечето микроорганизми. Изключение е Н. influenzae, по отношение на които ефективност метаболит два пъти. Изходният материал и неговия основен метаболит или добавка или синергичен ефект срещу Н. influenzae при ин витро и ин виво в зависимост от бактериална култура.

Фармакокинетика. Clarithromycin се метаболизира от системата цитохром Р450 ЗА (CYP3A) на черния дроб. Абсолютната бионаличност е около 50%. С многократно прилагане на доза от натрупването на лекарството не е намерен, и естеството на метаболизма в човешкото тяло, не се е променило.

Кларитромицин се свързва с плазмените протеини от 70% при концентрация от 0.45 до 4.5mkg / мл. При концентрация от 45 мкг / мл на свързването се намалява до 41%, най-вероятно в резултат на насищане на свързващи сайтове. Това се наблюдава само при концентрации няколко пъти по-висока от терапевтичната.

Получаване на кларитромицин продължително действие орална доза от 500 мг / ден нива равновесие позволява поддържане на максимална концентрация на кларитромицин и 14- hydroxyclarithromycin плазма. Равновесие Cmax на кларитромицин и 14 hydroxyclarithromycin в плазмата е 1,3 г / мл и 0.48 мкг / мл, съответно. Т1 / 2 от първоначалното приготвяне и неговия основен метаболит са съответно 5.3 часа и 7.7 часа. При приемане на кларитромицин продължително действие перорална доза от 1000 мг на ден (две 500 мг таблетки) нива равновесни Cmax на кларитромицин и 14 hydroxyclarithromycin представляват средно 2.4 мкг / мл и 0.67 мкг / мл, съответно. Т1 / 2 от първоначалното приготвяне и неговия основен метаболит са съответно 5.8 часа и 8.9 часа. Стойността на Ттах при получаване на дози от 500 мг и 1000 мг / ден е около 6 часа. В състояние на равновесие, на ниво 14 hydroxyclarithromycin не се увеличава пропорционално дози на кларитромицин и Т1 / 2 кларитромицин и основната му метаболит се увеличава с увеличаване на дозата. Нелинейни естеството на фармакокинетиката на кларитромицин е свързано с намаляване на образуването на 14-хидроксилирани и N-деметилират метаболити при по-високи дози, което показва, че метаболизма на кларитромицин нелинейност при високи дози. Урината се освобождава около 40% от дозата на кларитромицин, през червата - около 30%.

Нарушения на чернодробна функция. При пациенти с умерено или тежко увреждане на чернодробната функция, но със запазена бъбречна функция, се налага коригиране на кларитромицин доза. равновесна концентрация в плазмата и системен клирънс на кларитромицин не се различава при пациенти от тази група, както и здрави пациенти. CSS 14 hydroxyclarithromycin при хора с увредена чернодробна функция е по-ниска, отколкото при здравите хора.

Нарушена бъбречна функция. Когато бъбречната функция е повишена Cmin и Cmax на кларитромицин в плазмата Т1 / 2, площта под кривата концентрация-време на кларитромицин и 14-OH метаболит. Постоянно елиминиране и екскреция в урината намалява. Темп на изменение на тези параметри, зависи от степента на бъбречното увреждане.

Пациентите в напреднала възраст. Пациентите в напреднала възраст кларитромицин ниво и неговата 14-OH метаболит в кръвта е по-висока и елиминирането е по-бавно от това на група от млади хора. Смята се, че промени във фармакокинетиката при по-възрастните са свързани, преди всичко, да се промени в креатининовия клирънс и бъбречна функция, а не с възрастта.

Показания за употреба:

Klabaks ML е показан за лечение на инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни организми:

- инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония);
- инфекции на горните дихателни пътища (фарингит, синузит), отит;
- на кожата и меките тъкани инфекции (фоликулит, еризипел);
- широко или локализирани микобактериални инфекции, дължащи се на Mycobacterium авиум и Mycobacterium вътреклетъчен; локализиран инфекция, причинена от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kamasii;

Klabaks OD е показан за премахване на Н. Pylori и намаляване на честотата на повторение дуоденална язва, свързана с Н. Pylori.

Дозировка и начин на приложение:

Възрастни и деца над 12 години: Обикновено Klabaks® OD предписано 500 мг 1 пъти / ден по време на хранене. При тежки случаи, дозата се увеличава до 500 мг 2 пъти / ден. Таблетите Klabaks® OD не може да смаже, дъвчете, те трябва да се поглъщат цели.

Продължителността на лечението 7-14 дни.

При пациенти с CC 30-60 мл / мин само в тежки инфекции може да присвоява доза от 500 мг 1 път / ден (т.е. 50% намаляване на дневната доза).

Характеристики на заявлението:

Прилагане на бременност и кърмене. Безопасност на кларитромицин по време на бременност и кърмене не е установена. Ето защо, по време на бременност кларитромицин се предписва само ако няма алтернативно лечение, ако очакваната полза надвишава потенциалния риск за плода. Clarithromycin прониква в кърмата, така че ако имате нужда от него, да се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се прекрати.

Използване на човешкия черен дроб. Е противопоказан при тежка чернодробна недостатъчност.

Употреба при бъбречна функция. Е противопоказан при тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс (CC) на по-малко от 30 мл / мин).

При пациенти с CC 30-60 мл / мин само в тежки инфекции в цел може 500mg доза един път / ден (т.е. 50% намаляване на дневната доза).

Употреба при деца. Деца под 12 години се препоръчва за употреба при дозирана форма Klabaks® гранули за суспензия за орално приложение, 250 мг / 5 мл и 125 мг / 5 мл.

Специални инструкции. В присъствието на хронично чернодробно заболяване трябва редовно наблюдава в кръвния серум ензими.

Предпазни мерки прилагани на фона на лекарства, метаболизирани от черния дроб (препоръчани за измерване на тяхната концентрация в кръвта).

В случай на едновременно приложение с варфарин, или други подобни. Косвени антикоагуланти трябва да наблюдават и протромбиновото време.

Внимание трябва да се обърне внимание на възможността от кръстосана резистентност между кларитромицин и други антибиотици от макролидите, както и линкомицин и клиндамицин.

При продължително или повтарящо се приложение на лекарството може да се развие суперинфекция (повторна инфекция от същите патогени фона на разработен заболяване).

Деца под 12 години се препоръчва за употреба при дозирана форма Klabaks® гранули за суспензия за орално приложение, 250 мг / 5 мл и 125 мг / 5 мл.

Странични ефекти:

Най-често съобщаваните оплакванията на стомашно-чревния тракт (гадене, диспепсия. Коремна болка, повръщане и диария). Има псевдомембранозен колит от постовете на развитие, като средно тежка до животозастрашаващи. Други нежелани реакции включват главоболие, нарушения на вкуса и преходно повишаване на чернодробните ензими.

Има съобщения за редки случаи на парестезия. и хепатит с повишени нива на чернодробните ензими в кръвта, развитието на холестаза и жълтеница, който в някои случаи е тежка, но обикновено е обратимо. В изключителни случаи, чернодробна недостатъчност се наблюдава с фатален изход.

Осъзнавайки редките случаи повишение на серумния креатинин концентрация, развитие на интерстициален нефрит и бъбречна недостатъчност.

При получаване на кларитромицин наблюдава алергични реакции, интензитетът на който варира от уртикария и кожни обриви до анафилаксия и синдром на Stevens-Johnson. Има съобщения за загуба на слуха по време на лечение с кларитромицин, което в повечето случаи се възстанови след преустановяване приема на лекарството. Може да има и промени в усещането за вкус срещащи се като правило, заедно с нарушена вкус.

Има доказателства за развитие глосит, стоматит, кандидоза на лигавицата на устната кухина и езика цвят промяна по време на лечение с кларитромицин. Съобщава се също така обратим в повечето случаи, промяна на цвета на зъбите при пациенти, лекувани с кларитромицин.

В редки случаи, има хипогликемия; В тези случаи, хипогликемия развиват при пациенти, лекувани по време на лечението с кларитромицин хипогликемични средства за орално приложение или инсулин.

При получаване на кларитромицин наблюдавани преходни странични ефекти върху централната нервна система: виене на свят. аларма. страх, безсъние, кошмари, шум в ушите. объркване, дезориентация, халюцинации. психоза и деперсонализация.

При лечение с кларитромицин, както и при други макролиди, QT удължаване интервал, вентрикуларна аритмия е много рядко. включително вентрикуларно сърцебиене и пароксизмална тахикардия или вентрикуларна фибрилация.

Взаимодействие с други лекарства:

Когато едновременно повишава концентрацията на кръвта на лекарства, метаболизира в черния дроб чрез цитохром Р450 ензими - антикоагуланти, карбамазепин, теофилин, астемизол, цизаприд, терфенадин (2-3 пъти), триазолам, мидазолам, циклоспорин, дизопирамид, фенитоин, рифабутин, ловастатин, дигоксин, алкалоиди на моравото рогче, и др.

Съобщените редки случаи рабдомиолиза, за да съвпадне с едновременно назначаването на кларитромицин и инхибитори на хидроксиметилглутарил-CoA редуктазен инхибитор - ловастатин и симвастатин.

Кларитромицин може да намали клирънса на триазолам и по този начин да подобри своите фармакологични ефекти за развитието на сънливост и объркване.

Едновременното използване на кларитромицин и ерготамин (ерго-производни) може да доведе до остра интоксикация ergotaminovoy проявява силна исхемия на крайниците и вазоспазъм, и други тъкани.

Едновременното приложение на HIV-инфектирани възрастни орално и зидовудин таблетки кларитромицин може да намали равновесната концентрация на зидовудин. Като се има предвид, че кларитромицин има вероятност да промени абсорбцията на назначен интериор едновременно със зидовудин, това взаимодействие е до голяма степен се избягва, когато като кларитромицин и зидовудин в различни часове на деня (най-малко 4 часа интервал).

При едновременното приложение на кларитромицин и ритонавир повишава стойностите на серумните концентрации на кларитромицин. не се изисква корекция на дозата на кларитромицин в тези случаи, при пациенти с нормална бъбречна функция. Въпреки това, при пациенти с CC от 30 до 60 мл / мин кларитромицин доза трябва да бъде намалена с 50%, и най-малко 30 QC мл / мин не трябва да се прилага кларитромицин таблетки с удължено действие. Такива пациенти предназначени за бързо освобождаване на кларитромицин 250 мг или 500 мг. При едновременното лечение не трябва да се прилага с ритонавир, кларитромицин в дози по-големи от 1 г / ден.

Противопоказания:

- свръхчувствителност към макролидни антибиотици;
- едновременното приложение на кларитромицин с ерго-производни;
- едновременното приложение на кларитромицин със следните лекарства: цизаприд, pimozil, астемизол и терфенадин (при пациенти, приемащи тези лекарства едновременно с кларитромицин, има увеличение на тяхната концентрация в кръвта, с възможност за удължаване на QT интервала и развитието на сърдечни аритмии, включително вентрикуларна тахикардия, мъждене и вентрикуларно сърцебиене или вентрикуларна фибрилация);
- тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (СС) от по-малко от 30 мл / мин);
- порфирия;
- деца на възраст до 12 години (за дадена лекарствена форма).

предозиране:

Лечение: незабавна стомашна промивка и симптоматично лечение. Хемодиализа и перитонеална диализа не водят до значителна промяна в кларитромицин серум.

Условия на съхранение:

Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност: 2 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за доставка:

5 бр. - блистери (1) - опаковки картон.
5 бр. - блистери (2) - опаковки картон.
7 бр. - блистери (1) - опаковки картон.
7 бр. - блистери (2) - опаковки картон.