Какви са блокери

Блокери блокират adrednoretseptory, предотвратяване на действието на невротрансмитера норепинефрин за тях, както и adrenomimeticheskih фондове. Синтезът на нордреналинови блокери има ефект.

Блокери са разделени на 2 групи:

Наличието на вещества алфа-адренорецепторен блокиращ ефект лесно се открива чрез тяхната способност да намали пресорен ефект на епинефрин или "наруши" него. Това означава, че на фона на действието на алфа-блокери адреналин не повишава кръвното налягане, и намалява. Последното се дължи на факта, че в контекста на блок алфа-адренергични стимулация появява адреналин ефект на бета-адренергичните рецептори на съдове, придружени от тяхното разширяване.

В момента, алфа-блокери не са много важни в медицината, въпреки че през последните години тяхното значение е увеличил (създаване на селективни блокери). Поради факта, че алфа-адренергични рецептори са концентрирани главно в съдовете, основните фармакологични ефекти на тази група от средства, свързани с техния ефект върху съдовия тонус.

Като синтетични лекарства, които блокират - и адреноцептори включват фентоламин (и tropafen).

Фентоламин (regitin) Phentolamini hydrochloridi (прах Таблица 0, 025.). Имидазолинови производни.

Той се характеризира с маркиран но преходно алфа-адреноцепторен блокиране действие. За интравенозно приложение на фентоламин адренорецепторен блокиращ ефект трае около 10-15 минути (40 минути). Когато / т, перорално приложение ефект продължава 3-4 часа.

Кръвното налягане се умерено намалена фентоламин. Лекарството води до облекчаване на спазъм и повишени периферните съдове, артерии и особено precapillaries, подобряване на притока на кръв към мускулите, кожата, лигавиците.

Механизмът на намаляване на кръвното налягане, причинено на фентоламин експозиция като алфа-адренорецепторен блокиращ ефект и директно miotropnym spazmolicheskim действие. Въпреки това, в феохромоцитом (тумор мозък на кората на надбъбречната жлеза), това лекарство работи добре. След / венозна инжекция на 0, 5% разтвор в феохромоцитом причинява понижаване на кръвното налягане след 2-5 минути при 35/20 mm Hg. Чл. с възстановяване на първоначалното си ниво след 15-20 минути. Това се дължи на факта, че в феохромоцитом повишено кръвно налягане, причинено от високи нива на ендогенен адреналин (катехоламин) в циркулацията. Фактът, че блокадата на алфа-адренергичните рецептори циркулиращи адреналин възбужда бета-адренергични рецептори съдове, разширяването им, което води до рязко спадане на кръвното налягане.

Фентоламин също води до повишена секреторна активност на слюнчените жлези и слъзните жлези на респираторния тракт, панкреаса.

Показания. Фентоламин в момента се използва сравнително рядко. Най-често той е предписан:

1) при диагностицирането на феохромоцитом;

2) за лечение на болестта на Raynaud, endarteritis облитериращ, акроцианоза, трофични язви на долните крайници, т.е. на различни заболявания, свързани с нарушена периферната циркулация;

3) в хеморагичен, кардиогенен шок, когато се наблюдава артериоларни спазми;

4) тежки хипертонични кризи (редки в инжекционна форма);

5) рани от залежаване, измръзване.

- повишен тонус на стомашно-чревния (диария);

- сърбеж по кожата, зачервяване на нея;

- подуване на лигавицата на носа;

- свръхдоза - ортостатична хипотония.

По същия начин, но по-силно лекарство, се tropofen. Следващата група от лекарства, които блокират адренорецепторите са полусинтетични средства, а именно, дихидрогениран ергоалкалоиди. Моравото рогче - гъбичен паразит при ръж ушите (на френски ергот - моравото рогче).

Следователно, природни продукти, получени от ергот, се наричат: ergokarnin, ергокристин, ергокриптин, ergotoxine, ерготамин - тези лекарства да стимулират свиване на гладката съдова мускул на матката. Наркотиците са токсични. Ако дихидрогениран алкалоиди на моравото рогче, г. F. 2 плюс водороден атом, полученият дихидроерготоксинметансулфонат и дихидроерготамин.

Тези препарати и са алфа-блокери. Те са част от комбинирана антихипертензивни (Adelphanum, kristipin и др.). Независимо препарати практически използвани, и те се използват само в комбинация с други вещества като антихипертензивно средство.

Следователно, алфа-блокери са много обещаващи, за предпочитане блокира постсинаптичните алфа-1 адренергични рецептори. Чрез функционира пресинаптичните алфа2 адренорецепторите запазват отрицателен механизъм за обратна връзка, а оттам и увеличено отделяне на норадреналин се случи. Блок постсинаптичните алфа-1 адренергични става по-стабилна. Тахикардия се случи.

За лекарства, които имат преобладаващ влияние върху постсинаптичните алфа-1 адренорецепторите отнася празозин (miniiress, pratsilol).

Prazosinum (таблица. При 0, 001, 0, 002, 0, 005). Като блокира дейността на фентоламин надвишава 10 пъти. Основните фармакологични ефекти на празосин - понижаване на кръвното налягане. Този ефект се дължи на падането на артериална тон, и в по-малка степен, вените, намаляват венозно връщане и сърдечната дейност.

Пулсът не се променя значително; ако е налице тахикардия, е много малък. Лекарството е ефективен, когато се прилага вътре. Неговото действие се състои в рамките на 30-60 минути и продължава 6-8 часа. Празозин се използва като антихипертензивен агент за хипертония (умерена тежест).