Хидрофобни бази - супозитории - фармацевтичната технология за получаване на дозирани форми -
Понастоящем хидрофобни основи са най-често в областта на фармацията производство на супозитории.
Тази група от основи включват мазнини и мазнини като вещества, както и техните сплави с емулгиращи средства или въглеводород произход. Най-известни субстрати са какаово масло, Witepsol бази тип (imhauzen) massupol, монолит, estarinum, palmkernstearin, lazupol, GHM 5Т. Всичко се характеризират с доста добри структурни и механични свойства и лесно освобождаване на съдържащите се в него лекарствени вещества. Основните изисквания, които се прилагат за водонеразтворими основи - ниска температура на топене (не по-висока от 37 ° С), достатъчна твърдост, малък интервал между топене и температурата на втвърдяване достатъчен вискозитет физиологичен безразличие и нямат остър мирис, твърдост по време на съхранение, не взаимодействие с лекарства, както и способността да се включи напълно течност се стопи в ректума за 10-15 минути. Класическа основа за свещички на тази група е какаово масло.
Какаовото масло (рициново Какао, Butyrum Какао) е растителна мазнина твърда консистенция, получен чрез пресоване печено и освободена от шоколад дърво кора семена (отглеждат в тропиците). Химически, какаово масло е смес от глицериди, - естери на глицерола и висши мастни киселини. Преди употребата на какаово масло като основа в древни времена се използват свещички, образувани от различни животински мазнини, мед, растителни сокове, растителни прахове и животни. През Средновековието, свещички се получават от смес от мазнини и восък, восък и сапун, от коприна прежда и лен плат импрегнирани лекарствени мазила или мед. Тази формулировка се използва главно за хемороиди и за борба с чревни паразити. какаово масло за първи път под формата на свещички база е била използвана във Франция химик Антоан Бом през 1766 г. и оттогава е един от най-известните фондации в аптека практика. Какаовото масло при стайна температура е твърдо вещество, светложълт чуплива, с лек аромат на шоколад и приятен вкус маса. Той се топи при температура 31-36 ° С, за да стане бистра течност. Лесно се разтваря с разбъркване в етер и кипи безводен алкохол. Киселина брой не повече от 2.25, йоден стойност 32-38. Да се съхранява в плътно затворени кутии на хладно и тъмно място. Предимствата на какаово масло, като основа, е, че той е съвместим с много от съвременните лекарства и има добри физиологично безразлични свойства. Какаовото масло има редица недостатъци: е трудно включва вода (водни разтвори); има полиморфизъм, т.е. след нагряване и охлаждане се променя температурата на топене, така че се използва само за ръчно пускане в действие на образуване или супозитории. Освен това, относително legkonastupayuschaya окислително разваляне на продукта (собственост на естествената мазнина), ниска температура на топене и втвърдяване на какаовото масло, както и нуждата от внос на продукти, причинени от търсенето на нови бази за свещички. Какаовото масло се използва за производство на супозитории методи стелажи, поливане или пресоване. В допълнение към какаово масло, от естествени растителни масла като база масло, използвано Cinnamomum японски, масло от плода на камфор и lozhnokamfornogo лаври. Подобряване основи за супозитории се извършват чрез приготвяне сплави хидрогенирани мазнини с емулгатори, мазнини като вещества или въглеводородни продукти. Първи алуминиеви хидрогенирани мазнини с 4% восък, наречени "butirol", предложени в 1934 AG Boshin.
Тя се състоеше от 40 части какаово масло, 92.08 части от свинска мас, 5,21 части на жълт восък, 6.68 части от восък, 1.05 части от глицерол.
В момента butirol база се състои от 50% хидрогенирана мазнина, 20% восък, 30% от какаово масло.
хидрогенирано памучно масло сплав с 4-5% емулгатор T-2 (GHM 5Т) на структурни и механични свойства, не отстъпва на какаово масло и лишени от някои недостатъци на последната поради съдържанието на емулгатор T-2. Хидрогенирано памучно масло се нагрява до температура не по-висока от 55 ° С, и към нея се прибавя с разбъркване емулгатор T-2 до получаване на хомогенна маса. Основата при стайна температура е светложълто твърдо вещество с точка на топене 36,6-37 ° С и температурата на втвърдяване на 29-30 ° С Стопената маса трябва да бъде прозрачна и не трябва да има никакви механични примеси. Той се характеризира с изключително висок вискозитет при температура на топене по-висока от вискозитета на известните основи до десетки пъти; лесно включва водни разтвори и увеличава усвояването на лекарства. Тази база (като butirol) препоръчва използването за производство на супозитории norsulfazola, sulfadimezinom натриев sulfapiridazina, новобиоцин натриева сол, и др. Супозиториите използват бази GHM 5Т могат да бъдат получени като метод изливане и метод за пускане в действие. Основа MHA 3T сплав се хидрогенира фъстъчено масло с 3% емулгатор T-2. Тази сплав емулсифицира достатъчно големи количества вода и водни разтвори на лекарства, агенти, съвместими с различни физико-химична природа, освобождаване на лекарствени вещества от нея е по-висока от какаово масло. Основа химически безразличен.
Основа supporin-М (Supporinum М) - един представител сплави хидрогенирани растителни масла и емулгатори. Състои се от 95% хидрогенирано памучно масло, и 5% емулгатор T-2. Външно, е светложълт хомогенен, твърда маса при стайна температура със слаба специфична миризма. Стопената маса е прозрачен. Лесно се топи, химически безразличен, нетоксични, и пресата е лесно образувани лекарствен вещество, той не дразнят ректума. Точка на топене 34-36 ° С Препоръчително е да се използва част от хидрогенирани растителни или животински мазнини, т.е. продукти от тяхната термична или химична обработка. Първият основата на този вид (sebuvinol), който е твърда част от мазнините по говедата има съществени недостатъци - гранясват бързо, дава maloplastichnyh маса свещичка. Освен това, предложената atsetonorastvorimye фракция хидриране лой и масло от палмови ядки. Тези твърди продукти, които супозиторна база за да се получи един от емулгаторите се прибавя 3% от Т-2; 5 или 10% пропиленгликол; 0.5% захароглицериди; 0.5% захарозен дистеарат. В групата на хидрофобни бази включват също продукти, насочени естерификация на алкохоли и киселини, получени от полусинтеза. Те се характеризират с физиологичен безразличие, добри структурни и механични свойства, оптимално съотношение на топене и втвърдени температури, стабилността по време на съхранение.
Основа imhauzen (estarinum) се състоят от триглицериди на лауринова, миристинова, палмитинова и киселина моноглицеринови естер емулгатор стеаринова е лауринова киселина. Киселина получено чрез сапонифициране на кокосови и палмови масла. Разграничаване на базата на тип А, В, С, D, Е, Т, в зависимост от състава и физико-химичните свойства. Основа imhauzen почти без мирис и вкус, е бяла, се топи при телесна температура, като образува безцветна или жълтеникава течност, гранив по-бавно от естествени мазнини, обаче, по-крехки от какаово масло. Не се образува полиморфи, добри емулгиращи водни разтвори, бързо се втвърдява.
Основа Novata (Novata) стабилно моно-, ди- и триглицериди на наситени мастни киселини С11, С17. В зависимост от типа, имащ точка на топене 31-40 ° С
Massupol - е предимно естер на лауринова киселина с малко количество моноестер на стеаринова киселина и глицерол. Неговата точка на топене е 34-35 ° С, температурата на втвърдяване на 32,5 ° С Външно, е бяло, без мирис, твърди при стайна температура, продуктът.
Основа lazupol е смес от естери на фталова киселина с висши алкохоли (например цетил). Точка на топене 34-37 ° С Той е включен като основа във фармакопеята на редица чужди държави.
Основи Estar (Estaram) и supovays (Supoweiss) - полу-синтетични глицериди (твърди мазнини), състоящи се от смес от три-, ди- и моноглицериди киселини природни мастни. Те се получават чрез естерификация на свободните мастни киселини и кокосово (или) палмово масло с глицерол (Estaram) или трансестерификация на хидрогенирани растителни масла с (без) ispolzovaninm глицерол (Supoweiss).
В зависимост от степента на температурата на топене е 32-42 ° С
Основи с ниски точки на топене са предназначени главно за производството на супозитории прахообразни вещества, т.е. вещества с риска от утаяване (например, парацетамол).
Основи със средна точка на топене, предназначен за производството на вагинален супозиторий база с висока точка на топене - за супозитории с лекарства, които понижават точката на топене.
Практиката на фармацията като основи се използват като хидрогенирано растително масло; hydrofat който се получава чрез хидрогениране на памучно масло; Разработване на рамка на хидрогенирани слънчогледови и соево масло.
основа на ertikoat (Erticoat), получена чрез фракциониране и хидрогениране палмови ядки и соево масло с точка на топене 35-37 ° С
В промишленото производство супозитории мазнини база използва Gorkovsky химико-фармацевтичната растение, който включва 30% какаово масло, 49-60% хидрогениран слънчогледово масло (мазнини пържене готвене) и 10-21% восък. Външно, това е солидна маса от жълтеникава, мазна на пипане, миризмата на какаово масло. Точка на топене 36-40 ° С Заместителите на какаовото масло са марка Фото. Quva-300 - е фракционирано, хидрогенирано, растителна мазнина парафинирани миризма на базата на нелауринови растителни масла (палмово, соя, памучни и фъстъчено масло), с температура на топене 38 ° С Quva-500 е не-лауринова мазнина, частично базирани фракционирано палмово масло, рафинирани с точка на топене 35 ° С
Lanol - смес от естери на фталовата киселина с полиоли kashalotovogo мазнини. Това восъчно твърдо вещество хомогенна маса от бял с особена миризма. Точка на топене 36-37 ° С течливост не под 32 ° С Практически неразтворим във вода, много legkorastvorim в етер, хлороформ, бензен. Въз основа на тази разработена супозиторни бази вещество следния състав: 60,0 грама (80,0 грама) lanolya; 20,0 грама (10.0 д) беше хидрогенирана мазнина и 20.0 гр (10.0 д) парафин. Lanol използват главно за получаване на супозитории чрез изливане на промишлено производство на ректални и вагинални лекарствени форми.