Халоперидол, лечение на заболявания - медицинска помощ

Лекарствена форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Таблетите бели или почти бели, плоски, кръгли, скосен, практически без мирис, с гравюра «I | I" на едната страна.

1 раздел.
халоперидол 1.5 мг

Помощни вещества: картофено нишесте, колоиден силициев диоксид, желатин, магнезиев стеарат, талк, царевично нишесте, лактоза монохидрат.

25 бр. - блистери (2) - опаковки картон.

Антипсихотични (невролептици) бутирофенон производно. Експресираният антипсихотичен ефект поради деполяризация блокиране или намаляване на степента на възбуждане на допаминови неврони (освобождаване намаление) и блокиране на постсинаптичните допаминови D2-рецептори в мезолимбичните и мезокортикалните области на мозъка.

Той има умерен седативен ефект се дължи на а-адренорецепторен блокиране на образуването на ретикуларната на мозъка; изразена антиеметичен ефект, поради блокиране на допамин D2 рецептор спусъка зона повръщане център; хипотермия ефект и галакторея, причинени блокада на допаминовите рецептори на хипоталамуса.

Дългият приемане придружени от промени в състоянието на ендокринната, в предния дял на хипофизата се увеличава производството на пролактин и намалява производството на гонадотропини.

Блокирането на допаминови рецептори в допаминови пътища черно райе вещество насърчава екстрапирамидни моторни реакции; блокадата на допаминовите рецептори в туберо-фуниеобразния система води до намаляване на освобождаването на растежен хормон.

Тя има практика няма антихолинергично действие.

Премахва устойчиви личностни промени, делириум, халюцинации, налудности, засилва интересът към околната среда. Ефективно при пациенти, резистентни към други антипсихотици. Той има някои активиращ ефект. В хиперактивни деца премахва прекомерната двигателна активност, поведенчески разстройства (импулсивност, затруднена концентрация, агресивност).

За разлика от халоперидол деканоат, халоперидол характеризира с продължително действие.

Поглъщането се абсорбира от стомашно-чревния тракт от 60%. Cmax в плазмата, когато се прилага постига след 3-6 часа при / м - след 10-20 минути, когато / m халоперидол деканоат - 3-9 дни. Третира се ефект на "първо преминаване" през черния дроб.

Протеин свързване е 92%. Vd в равновесната концентрация на - 18 л / кг. Активно метаболизира в черния дроб с участието на изоензима CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Това е инхибитор на изоензим CYP2D6. Няма активни метаболити.

Лесно прониква бариери кръвната тъкан, включително geb. Преминава в кърмата

Т1 / 2, когато се приема орално - 24 часа, когато / m - 21 часа, в / във въведението -. 14 часа халоперидол деканоат показани в продължение на 3 седмици.

Отделя чрез бъбреците - 40%, а през червата с жлъчна - 15%.

Остри и хронични психотични разстройства (включително шизофрения, маниакална депресия, епилепсия, алкохолни психози), възбуда с различен генезис, делюзии и халюцинации различен генезис, болест на Хънтингтън, умствена изостаналост, възбуда, депресия провеждат разстройство при възрастни и детството ( включително хиперактивност при децата и детски аутизъм), психосоматични разстройства, болестта на Турет, заекване, много устойчиви и устойчиви на лечение на повръщане и хълцане, профилактика и лечение на гадене и повръщане, свързани с про Eden химиотерапия.

Когато се прилага на възрастен начална доза - 0.5-5 мг 2-3 пъти / ден, за възрастни пациенти - при 0.5-2 мг 2-3 пъти / ден. Освен това, в зависимост от отговора на пациента към лечението, дозата се увеличава постепенно в повечето случаи до 5-10 мг / ден. Високи дози (40 мг / ден) са използвани в редки случаи, за кратко време и при липсата на съпътстващи заболявания. За деца - 25-75 мг / кг / ден в рамките на 2-3 дози.

Когато / m първоначалното приложение на възрастни единичната доза е 1-10 мг, интервалът между многократни инжекции - 1-8 часа; при прилагането на депо доза е 50-300 мг на всеки 1 до 4 седмици.

За включване / в единична доза - 0.5-50 мг, честотата на приложение и дозата повторно приложение зависи от индикацията и клиничната ситуация.

Максимална доза: когато се прилага на възрастни - 100 мг / ден; / M - 100 мг / ден, когато се използва депо - 300 мг / месец.

ЦНС: главоболие, безсъние, безпокойство, тревожност и страх, еуфория, възбуда, сънливост (особено в началото на лечението), акатизия, депресия или еуфория, летаргия, епилептичен припадък, развитието на парадоксален реакция (обостряне на психоза, халюцинации); дългосрочно лечение - екстрапирамидални разстройства (включително тардивна дискинезия, тардивна дистония и злокачествен невролептичен синдром).

От сърдечно-съдовата система: когато се използва във високи дози - хипотония, тахикардия, аритмия, ЕКГ промени (увеличение в интервал QT, признаци трептене и вентрикуларна фибрилация).

От храносмилателната система: когато се използва във високи дози - намален апетит, сухота в устата, sialoschesis, гадене, повръщане, запек или диария, нарушения на чернодробната функция, докато развитието на жълтеница.

От хемопоиза система: рядко - леко и временно левкопения, левкоцитоза, агранулоцитоза, и лека тенденция към erythropenia моноцистоза.

От ендокринната: гинекомастия, болки в гърдите, хиперпролактинемия менструални нарушения, намалява потентността, повишено либидо, приапизъм.

От метаболитни: хипер- и хипогликемия, хипонатриемия; повишено изпотяване, периферен оток, наддаване на тегло.

От страна на органа на зрение: Нарушения на зрителната острота, катаракта, ретинопатия, заболявания на настаняване.

Алергични реакции: Рядко - кожен обрив, бронхоспазъм, ларингоспазъм, хиперпирексия.

Кожни реакции: makulo папулозен akneobraznye и кожни лезии; рядко - фоточувствителност, алопеция.

Ефекти поради холинергичната действие: сухота в устата, sialoschesis, задържане на урина, и констипация.

заболявания на централната нервна система, смущения придружени от екстрапирамидни симптоми, депресия, хистерия, кома различна етиология; тежки токсични депресия на централната нервна система, причинени от лекарства. Бременност, кърмене. Децата на възраст до 3 години. Повишена чувствителност към халоперидол и други производни на бутирофенон.

Бременност и кърмене

Халоперидол е противопоказан при бременност и кърмене.

В експериментални изследвания в редица случаи е тератогенни и фетотоксични ефекти. Халоперидол се отделя в майчиното мляко. Показано е, че халоперидол концентрации в майчиното мляко са достатъчни да предизвикат седация и двигателни разстройства при бебета.

Не се препоръчва парентерално приложение при деца.

Използва се с повишено внимание при сърдечно-съдови заболявания събития декомпенсация, инфаркт на нарушения в проводимостта, увеличаване на QT интервал или риск от увеличаване на интервала QT (включително хипокалемия, едновременна употреба с лекарства, които могат да повишат интервала QT); епилепсия; глаукома със затворен ъгъл; чернодробна и / или бъбречна недостатъчност; тиреотоксикоза; белодробна сърдечна и дихателна недостатъчност (включително COPD и сериозни инфекциозни заболявания); хиперплазия на простатата със задръжка на урината; хроничен алкохолизъм; едновременно с антикоагуланти.

В случай на късна дискинезия трябва постепенно намаляване на дозата на халоперидол и предпише друго лекарство.

Има съобщения за възможността на терапията с халоперидол симптоми на безвкусен диабет, остра глаукома, тенденции (за дългосрочни грижи), за да се развиват limfomonotsitoza.

Възрастни пациенти обикновено изисква по-малко начална доза и по-постепенно титриране. За тази група пациенти се характеризира с висока степен на вероятност на екстрапирамидални разстройства. За откриване на ранни признаци на късна дискинезия се препоръчва внимателно проследяване на пациента.

Лечението с невролептици развитие на злокачествен невролептичен синдром може по всяко време, но се появява най-често непосредствено след началото на терапията или при прехвърляне на пациента от един към друг антипсихотично средство, в комбинирана терапия с други психотропни лекарства или след увеличаване на дозата.

По време на лечението, избягвайте алкохола.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

През периода на халоперидол трябва да се въздържат от дейности потенциално опасни дейности, които изискват внимание и скорост на психомоторни реакции.

Докато използването на лекарства, които имат потискащо действие върху централната нервна система, амплификация е възможно с етанол депресия на централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивни действия.

При едновременно използване на лекарства, които предизвикват екстрапирамидни реакции могат да увеличат честотата и тежестта на екстрапирамидални ефекти.

С едновременната употреба на лекарства с антихолинергична активност, може да се увеличи антихолинергични ефекти.

Докато използването на антиконвулсанти може да се промени формата и / или честотата на епилептиформени гърчове, както и намаляване на концентрацията на халоперидол в кръвната плазма; трициклични антидепресанти (включително с дезипрамин) - намалява метаболизма на трициклични антидепресанти, увеличава риска от припадъци.

С едновременното прилагане на халоперидол потенцира ефекта на антихипертензивни средства.

Докато използването на бета-блокери (включително с пропранолол) могат да бъдат маркирани хипотония. С едновременното прилагане на халоперидол и пропранолол, описан случай на тежка хипотония и спиране на сърдечната дейност.

С едновременното прилагане на намаляване на ефекта на непреките антикоагуланти.

Докато използването на литиеви соли може да се развие по-тежки екстрапирамидни симптоми, дължащи се на повишена блокадата на допаминовите рецептори, и когато се използва във високи дози, може да бъде тежка и необратимо енцефалопатия токсичност.

Докато използването на венлафаксин може да повиши плазмените концентрации халоперидол; с гванетидин - може да намали хипотензивен ефект на гванетидин; с изониазид - се съобщава за увеличаване на изониазид концентрация в плазмата; имипенем - има съобщения за преходна хипертония.

В заявление с индометацин възможно сънливост, объркване.

Докато използването на карбамазепин, което е индуктор на чернодробни микрозомни ензими може да увеличи скоростта на метаболизма на халоперидол. Халоперидол може да увеличи концентрацията на карбамазепин в плазмата. Може да се прояви симптоми на невротоксичност.

При едновременно прилагане може да намали терапевтични ефекти на леводопа, перголид халоперидол блокадата на допаминовите рецептори.

Когато се прилага едновременно с метилдопа възможно седация, депресия, деменция, объркване, световъртеж; морфин - миоклонус могат да се развият; рифампицин, фенитоин, фенобарбитал - може да намали халоперидол плазмени концентрации.

Докато използването на флувоксамин са ограничени съобщения за възможно увеличаване на плазмените концентрации халоперидол, което е придружено от токсични ефекти.

В едно приложение с флуоксетин може екстрапирамидални симптоми и дистония; с хинидин - увеличаване халоперидол плазмени концентрации; с цисаприд - удължаване на QT интервала в електрокардиограмата.

Докато използването на адреналин може да "извращение" пресорния ефект на адреналин, и като резултат - развитие на тежка хипотония и тахикардия.