Гентамицин сулфат - указания за употреба, абстрактен, ревюта

Общи характеристики. Съставки:

Активно вещество - гентамицин сулфат (изчислен като гентамицин) - 80,0 мг.

Помощни вещества: натриев метабисулфит, динатриев едетат, вода за инжекции.

Фармакологични свойства:

Фармакокинетика. Лекарството се прилага интрамускулно или интравенозно. Бързо и напълно се абсорбира, когато се прилага интрамускулно. След интрамускулно приложение на гентамицин сулфат пикови плазмени концентрации се достигат в рамките на 30 - 60 минути, концентрацията може да бъде определена в плазмата на 6 до 12 часа. Свързването гентамицин с ниски плазмени протеини 0 до 30%. Тя прониква в плазмата, лимфата, тъкан, слюнка, плеврален, синовиална течност и перитонеалната и плацентната бариера. Концентрацията в реналния кортекс понякога може осем пъти по-голяма от обичайните нива в плазмата. В жлъчката се определят от ниски концентрации, което потвърждава леко отстраняване на гентамицин в жлъчката. Слабо преминава кръвно-мозъчната бариера. Концентрацията на гентамицин в цереброспиналната течност са ниски и зависи от дозата, скоростта на проникване и степен на менингеална възпаление. Гентамицин могат да се натрупват в плазмата и тъканите на пациенти, когато се прилага в големи дози в продължение на дълго време, особено с увредена бъбречна функция или бъбречна хипоплазия. Тъй като гентамицин се разпределя в извънклетъчната течност, пикови плазмени концентрации при пациенти с големи количества екстрацелуларната течност могат да бъдат по-ниски от обикновено. Отделяне на гентамицин зависи от постнаталната възраст и креатининовия клирънс. С увеличаване постнатална възраст, както и увеличаване на бъбречната зрялост гентамицин показва по-бързо. Метаболитните промени гентамицин ниски, не се елиминира чрез гломерулна филтрация. След няколко дни на лечение, количеството на продукцията гентамицин приближи, но не е равна на сумата от приложената доза. Малка част гентамицин приложената доза може да остане в тъканите, по-специално в бъбреците. Някои пациенти аминогликозиди се определят в малки количества в урината в рамките на няколко седмици след края на лечението. Бъбречният клирънс на гентамицин е подобен на ендогенен креатининов клирънс. Това не се метаболизира. Около 90% от гентамицин отделя непроменена чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация.

При възрастни, времето на полуживот при нормална бъбречна функция е 2-4 часа, с нарушена бъбречна функция - до 100 часа, в зависимост от степента на увреждане; неонатална на възраст по-малко от 3 дни около 10% от приложената доза се екскретират през 12 часа при деца от 5 до 40 дни около 40% от изходното. По-високите температури и анемия полуживот може да бъде съкратен. обикновено не се налага корекция на дозата. При пациенти с тежки изгаряния полуживот може да бъде значително намалена, което води до понижаване на плазмените концентрации в сравнение с очакваната, когато се дозира в мг / кг телесно тегло.

Изходът на урина - 70-95% гентамицин и малко количество - жлъчката.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, има намаление на гентамицин концентрация в урината и проникването му в засегнатия бъбрек паренхим. Това намалява отделянето на лекарството и да увеличи риска от нефротоксичност на аминогликозиди, трябва да бъдат взети под внимание при лечение на пациенти с инфекции на пикочните пътища.

Фармакодинамика. Гентамицин сулфат - широкоспектърен антибиотик на антибактериален агент аминогликозид за локално и парентерално приложение. Активно проникваща през бактерии клетъчната мембрана необратимо се свързва с 30S субединицата на бактериални рибозоми и по този начин инхибира протеиновия синтез патоген. Гентамицин има бактерицидна активност срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително така наречените "устойчиви микроби", които са резистентни към други антибиотици. Той е активен срещу широк спектър от патогенни бактерии, включително Ешерихия коли, Proteus SPP. Pseudomonas Aeruginosa, Klebsiella SPP. Enterobacter SPP. Serratia SPP. Citrobacter SPP. Staphylococcus SPP. (включително щамове, резистентни към пеницилин и метицилин).

Гентамицин устойчиви Neisseria менингити, Treponema Pallidum, някои щамове на Streptococcus SPP. анаеробни бактерии. Не действа от гъбички, вируси и протозои.

Показания за употреба:

- инфекции на централната нервна система, включително менингит. в комплексната терапия;

- меките тъкани гноен кожата и изгарят инфекции;

- костни и ставни инфекции.

Дозировка и начин на приложение:

Гентамицин сулфат интрамускулно или интравенозно (вливане). Начинът определя индивидуално според телесното тегло на пациента.

Инжектиране гентамицин сулфат не може да се смесва с други агенти, трябва да се прилагат поотделно в съответствие с начина на приложение и режим на дозиране.

Максималната единична доза: 160 мг (за пациенти с нормална бъбречна функция). Максималната дневна доза от 5 мг / кг / ден.

Деца под 3-годишна наркотици предписват само за здраве в тежки инфекции. Дозировката за деца от различни възрастови групи, дадени телесно тегло: D etyam бебета и новородени: 2 - 5 мг / кг / ден, честотата на приложение, 2 пъти на ден; г etyam по-стари от 3 години: дневната доза 3 - 5 мг / кг, честотата на прилагане 3 пъти на ден.

Когато бъбречната недостатъчност изискват корекция режим на дозиране. Ако е възможно, трябва да се контролира нивото на гентамицин в плазмата.

Интравенозното приложение. Дозите са същите, както за интрамускулно приложение. Обичайната количество разтворител (стерилен физиологичен разтвор или 5% разтвор на глюкоза) е 100-200 мл vzroclyh; Деца обем разтворител трябва да бъде намалена пропорционално. Гентамицин концентрация в разтвора не трябва да надвишава 1 мг / мл (0.1%). Разтворът се прилага като бавна инфузия в продължение на 1-2 часа. гентамицин сулфат спринцовка не трябва да се смесва с други лекарства.

Характеристики на заявлението:

Ако е възможно, наблюдаване на плазмените концентрации на гентамицин. Може да се наложи да се увеличи интервала между дозите. Тъй като плазмените концентрации на креатинин имат тясна връзка с период на полуразпад на гентамицин, лабораторни тестове за креатинин могат да служат като ръководство за създаване на интервала между администрациите.

При прилагането на лекарството трябва да следи бъбречната функция, слухови и вестибуларния апарат.

Необходимо е повишено внимание при пациенти с дехидратация, хипокалциемия, при пациенти в напреднала възраст.

Не се препоръчва за лечение на пневмония придобита в обществото в извънболнична и болнична.

Деца до 3 години само за здраве в тежки инфекции.

Като се има предвид страничните ефекти на лекарството трябва да бъдат внимателни при шофиране или работа с потенциално опасни машини.

Странични ефекти:

- главоболие. сънливост, нервно-мускулната проводимост, болки в мускулите, конвулсии. вестибуларни нарушения, загуба на слуха. в някои случаи - необратим глухота;

- повишаване на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия;

В редки случаи:

- болка при мускулно инжектиране;

- флебит и тромбофлебит, когато се прилага интравенозно.

Взаимодействие с други лекарства:

Трябва да се вземе предвид възможността на невромускулната блокада и парализа на дишането за всеки начин на прилагане на аминогликозиди при пациенти, приемащи анестетици или агенти, които причиняват невромускулната блокада, като сукцинилхолин тубокурарин, декаметонин, както и при пациенти, които прекарват масивни преливания на цитрат кръв. При настъпване на невромускулна блокада прилага калциева сол. Едновременно или след системно или локално прилагане на други потенциално нефротоксични или невротоксични лекарства като цисплатин, цефалоридин, канамицин, амикацин, неомицин, полимиксин-В, колистин, паромомицин, стрептомицин, тобрамицин, ванкомицин, виомицин и не се препоръчва. При едновременно прилагане на хидрокортизон и индометацин може да се амплифицира нефротоксични ефекти на гентамицин.

Той не трябва да се използва във връзка с фуроземид и етакринова киселина се дължи на факта, че може да увеличи действия Валиум. Също така, при интравенозно приложение на диуретици да промените антибиотични концентрации в плазмата и тъканите, което води до повишаване на токсични реакции, причинени от аминогликозиди.

Пациенти с тежко бъбречно увреждане, получаващи карбеницилин, така и гентамицин, се наблюдава спад в полуживот от плазмата гентамицин.

Фармацевтичен несъвместима с бета-лактамни антибиотици, хепарин, амфотерицин.

Противопоказания:

- свръхчувствителност към лекарството и други антибиотици от аминогликозида;

- разстройства на вестибуларния апарат;

- остра бъбречна недостатъчност, уремия;

- бременност и кърмене;

- Децата на възраст до 3 години.

предозиране:

Симптоми: гадене. повръщане. повишаване на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия и анемия. левкопения. гранулоцитопения. тромбоцитопения. олигурия, протеинурия. микроскопска хематурия, бъбречна недостатъчност. главоболие (мигрена), сънливост, нарушения на невромускулната проводимост, вестибуларни разстройства, необратима глухота, кожен обрив. сърбеж, уртикария. треска, понякога - ангиоедем.

Лечение: Лекарството трябва да се прекрати, за да се отстранят гентамицин от циркулиращата кръв може да помогне на хемодиализа. особено в случаите, когато бъбречната функция е нарушена. Степента на отстраняване на гентамицин от тялото в перитонеална диализа е значително по-ниска, отколкото в хемодиализа.

Условия на съхранение:

Да се съхранява на тъмно място при температура не по-висока от 30 ° C.

Да се съхранява на място, недостъпно за деца!

Условия за доставка:

В 2 мл ампули. 5 или 10 флакона са опаковани в блистери от PVC филм. 10 ампули са били поставени в кутия от картон. Кутия с ампули или контур пакет заедно с инструкции за медицинска употреба в държавните и руски език се поставя в кутия от картон.