Гентамицин-Акош ръководство за употреба описание на EUROLAB цената на наркотици

Описание на фармакологичното действие

Се свързва с рибозомна субединица 30S и нарушава синтеза на протеини, предотвратява образуването и транспортирането на РНК комплекс, като по този начин има погрешно четене на генетичния код и образуването на не-функционални протеини. При високи концентрации нарушава функцията на бариера цитоплазмената мембрана и причинява смъртта на микроорганизми.

Ефективен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Силно чувствителни към гентамицин (MIC от по-малко от 4 мг / л) Грам-отрицателни организми - Proteus SPP. (Включително indolpolozhitelnye и indolotritsatelnye щамове), Ешерихия коли, Klebsiella SPP. Salmonella SPP. Shigella SPP. Campylobacter SPP. Грам-положителни бактерии - Staphylococcus SPP. (Включително пеницилин); чувствителен по IPC 4-8 мг / л - Serratia SPP. Klebsiella SPP. Pseudomonas SPP. (Включително Pseudomonas Aeruginosa), Acinetobacter SPP. Citrobacter SPP. Providencia SPP. Устойчивост (MIC повече от 8 мг / л) - Neisseria meningitidis, Treponema Pallidum, Streptococcus SPP. (Включително щамове на Streptococcus пневмония и Група D), Bacteroides SPP. Clostridium SPP. Providencia rettgeri. В комбинация с пеницилини (включително с бензилпеницилин, ампицилин, карбеницилин, оксацилин), действащи на синтез микроорганизми клетъчна стена е активен срещу Enterococcus фекалии, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus авиум, почти всички щамове на Streptococcus фекалии и сортове (включително Streptococcus множество видове liguifaciens, Streptococcus фекалии zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Микробната резистентност към гентамицин се развива бавно, но щамове, устойчиви на неомицин и канамицин, могат също така да проявяват резистентност към гентамицин (непълна кръстосана резистентност). Не действа от анаеробни бактерии, гъбички, вируси и протозои.

Показания

За парентерално приложение: бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните и долните дихателни пътища (включително бронхит, пневмония, емпиема), сложни урогенитални инфекции (включително пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, ендометрит) , костни и ставни инфекции (включително остеомиелит) меките тъкани, кожата и коремни инфекции (перитонит, тазово възпаление), инфекции на централната нервна система (включително менингит), гонорея, сепсис, инфекция на рана, изгаряне инфекция, отит на средното ухо ,

За външно приложение: бактериални инфекции на кожата и меките тъкани, причинени от чувствителни микрофлора: пиодерма гангренозум (включително), повърхностно фоликулит, фурункулоза, Sycosis, паронихия. Заразени: дерматит (включително контактен и екзематозен себореен), язви (включително разширени), травма (включително хирургични, vyalozazhivayuschie), изгаряния (включително растения), ухапвания от насекоми , кожни абсцеси и кисти, "вулгарни" змиорки; вторична бактериална инфекция на гъбични и вирусни инфекции на кожата.

Капки за очи: бактериални очни инфекции, причинени от чувствителни микрофлора: блефарит, блефароконюнктивит, бактериални dacryocystitis, конюнктивит, кератит, кератоконюнктивит, meybomit (ечемик), еписклерит, склерит, язви на роговицата, иридоциклит.

Форма освобождаване

Мехлем за външно приложение от 0.1%; тръба петнайсетграма пакет опаковка 1;

фармакодинамика

Фармакокинетика

В храносмилателния тракт абсорбира слабо, така че за системна употреба парентерално. След / м абсорбира бързо и напълно. Ттах когато / m - 0.5-1.5 часа; в / по време за достигане на Стах е: след 30 минута / обем инфузия - 30 минути, 60 минути след I / V инфузия - 15 мин; стойност на Стах след V / m / или в доза от 1.5 мг / кг е 6 мкг / мл. Свързването с плазмените протеини е нисък (10%). Обемът на разпределение при възрастни - 0.26 L / кг при деца - 0,2-0,4 л / кг. Намерено в терапевтични концентрации в черния дроб, бъбреците, белите дробове, плеврална, перикардни, синовиална, перитонеална и асцитни течности лимфната, урина, освобождаване на рани, гной, гранулати. Ниски концентрации са открити в мастната тъкан, мускулите, костите, жлъчка, кърма, око воден хумор, бронхиални секрети, слюнка, и гръбначно-мозъчната течност. При нормални възрастни трудно прониква през ВВВ, менингит концентрация в гръбначномозъчната течност се увеличава. При новородени достига високи концентрации в цереброспиналната течност, отколкото при възрастни. Тя преминава през плацентата. Това не се метаболизира. Т1 / 2 при възрастни -. 2-4 часа се получава основно от бъбреците в непроменена форма, в малки количества - жлъчката. При пациенти с нормална бъбречна функция показва 70-95% по време на първия ден, концентрацията в урината се генерира повече от 100 мкг / мл. При пациенти с намалено отделяне на гломерулна филтрация е значително намалена. Показан в хемодиализа (на всеки 4-6 часа концентрацията се намалява с 50%). Перитонеална диализа е по-малко ефективно (48-72 часа изход 25% от дозата). За повторни администрирания натрупва предимно в лимфната вътрешно пространство ухо, и в проксималните бъбречните тубули.

Употреба по време на бременност

При установяване на бременност е възможно само по здравословни причини (адекватни и добре контролирани проучвания са проведени при хората. Има съобщения, че други аминогликозиди са довели до появата на глухота в плодове). По време на лечението трябва да се спре кърменето (преминава в кърмата).

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително с други аминогликозиди история).

За системно приложение: остра бъбречна недостатъчност с азотемия, и уремия, азотемия (остатъчен азот в кръвта над 150 мг%), неврит на акустичен нерв, слухови заболяването и вестибуларния апарат, миастения гравис.

странични ефекти

От нервната система и сетивните органи: атаксия, мускулни потрепвания, парестезии, изтръпване, гърчове, главоболие, сънливост, нарушена невромускулната трансмисия, ототоксичност - шум в ушите, загуба на слуха, вестибуларни и лабиринта, в това число , замаяност, световъртеж, глухота е необратим; деца - психоза.

Сърдечно-съдовата система и кръв (кръв, хемостаза): анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, повишаване на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия.

С пикочно-половата система: нефротоксичност (олигурия, протеинурия, микроскопско хематурия); в редки случаи - бъбречна тубуларна некроза.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, треска, ангиоедем, еозинофилия.

Други: треска, развитието на суперинфекция; деца - хипокалциемия, хипокалиемия, хипомагнезиемия; реакции на мястото на инжектиране - болка, флебит и periphlebitis (в / във въведението).

Когато външното приложение: алергични реакции: местни - кожен обрив, сърбеж, зачервяване на кожата, парене; рядко генерализиран - треска, ангиоедем, еозинофилия. Ако една голяма смукателни повърхности могат да се развият системни ефекти.

Капки за очи: парене след приложението, пареща болка в очите, парене в очите, замъглено, алергични реакции (сърбеж, зачервяване и подуване на конюнктивата).

Дозиране и администрация

V / м, / С, локално, субконюнктивално. Дозата се определя индивидуално. При парентерално приложение, обикновено дневната доза за заболявания на средното тегло за възрастни с нормална бъбречна функция е същата в / и / m - 3 мг / кг / ден, честотата на приложение - 2-3 пъти на ден; в тежки инфекции - до 5 мг / кг (максимална дневна доза) в разделени на 3-4 дози. Средната продължителност на лечението - 7-10 дни. Б / инжекция се извършва в продължение на 2-3 дни, след това се прехвърлят към / m приложение. Когато инфекции на пикочните пътища дневна доза за възрастни и деца над 14 години 0.8-1.2 мг / кг.

малки деца се предписват само за здраве в тежки инфекции. Максималната дневна доза за деца от всички възрасти - 5 мг / кг.

Външно, тънък слой от крем се прилага върху засегнатата област 3-4 пъти на ден. При желание превръзка.

Гъба за локално приложение се имплантира в гнойни рани след хирургична рехабилитация.

Subkonyunktivalno, насаждам 1-2 капки 3-4 пъти на ден.

свръх доза

Симптоми: намаляване на нервно-мускулното провеждане (апнея).

Обработки: възрастни в / инжектирани антихолинестеразни средства (неостигмин) и калциеви препарати (5.10 мл от 10% разтвор на калциев хлорид, 10,5 мл 10% разтвор на калциев глюконат). Преди прилагане на неостигмин предварително / об атропин в доза от 0.5-0.7 мг, повишаване на сърдечната честота и очаква 1.5-2 минути въвеждане / 1.5 мг (3% разтвор на 0.05 мл) неостигмин. Ако ефектът от тази доза е била недостатъчна, въведете отново същата доза от неостигмин (с появата на брадикардия направете допълнително инжектиране на атропин). Бебетата прилагат калциеви препарати. При тежки случаи, потискане на дишането изисква механична вентилация. Може да се изведе чрез хемодиализа (по-ефективно) и перитонеална диализа.

Взаимодействие с други лекарства

Несъвместимост с други ОТО-и нефротоксични агенти. Антибиотици пеницилин (ампицилин, карбеницилин, пеницилин G), цефалоспорини увеличават антимикробен ефект (взаимно) чрез разширяване на обхвата на активност. Бримкови диуретици увеличават Ото-и нефротоксичност (намалена тубулна секреция на гентамицин), мускулни релаксанти - вероятността от респираторна парализа. Фармацевтично съвместим (не може да се смесва в една спринцовка) с други инструменти (включително други аминогликозиди, амфотерицин В, хепарин, ампицилин, бензилпеницилин, клоксацин, карбеницилин, капреомицни).

като се вземат предпазни мерки

По време на лечението трябва да се определи концентрацията на лекарството в кръвния серум (за предотвратяване на целевите / ниски дози неефективно или, обратно, свръхдоза). Гентамицин концентрация в кръвта не трябва да превишава 8 мг / мл.

За парентерално приложение на гентамицин да се опасяваме, мускулна релаксация, поради нарушение на нервно-мускулната проводимост.

Пациенти с инфекциозни и възпалителни заболявания на пикочните пътища се препоръчва да повишено количество течност. Вероятността от нефротоксичност е по-висока при пациенти с нарушена бъбречна функция, както и назначаването на високи дози или за дълго време, така че редовно (1 или 2 пъти седмично, както и при пациенти, приемащи високи дози или при лечение повече от 10 дни - всеки ден ) следва да наблюдава бъбречната функция. За да се избегне развитието на слухови увреждания да редовно (1 или 2 пъти седмично), за да се проучи вестибуларна функция, за да се определи загубата на слух при високи честоти (най-лошо аудиометричното тест доза намаляване или спиране на лечението).

Лечението може да се развие резистентност на микроорганизмите. В такива случаи, трябва да спрете лекарството и да предпише лечение въз основа на данни антибиограма.

условия за съхранение

Списък В. Температурата на 8-15 ° С