Естрогенна активност - голяма енциклопедия на нефт и газ, хартия, страница 3
Откриване на естрогенна активност на екстракти от различни цветове. и по-ниски животни битумна veschestv4a няма практическо значение с оглед на многобройните синтетични естрогени (виж по-долу). в двата случая, се идентифицира активната съставка. Изолиран от растителен материал причинява характеристика феномен на еструса в кастрираните животни. Очевидно, естрогени нямат ефект върху растежа на растенията. [33]
В различни методи на изследване, прилагани в различни лаборатории, миши единица е от 0 04-0-1-ил чист естрон; за международен стандарт, приет от дейността 0 1; чист естрон. Биологичната метод за определяне на естрогенна активност предоставя надеждни и възпроизводими резултати. Тъй като сексуалната цикъл мишка трае само 4-6 дни на теста може да се извършва достатъчно бързо. [34]
Тази структурна особеност е характерна само на женски полови хормони. В ekvileni-не с аромат на два пръстена, но естрогенна активност той е слаб. При женските естроген ПРАВИТЕЛСТВЕНИ полови хормони не е метилова група C19 на стероидния скелет. В тялото на женския хормон произведен от бозайници като други видове действия, наречен прогестерон 2.996. В яйчника след узряване яйца, произведени плат, наречен жълтото тяло. Тя произвежда хормона 2.996. Ако не настъпи оплождане, жълтото тяло умира. Когато оплождане се съхранява и ги синтезира прогестерон заедно с естроген има следните функции: а) инхибира узряването на нови яйца; б) да подкрепя условията на матката, необходими за развитието на плода; в) подтиска маточните контракции; ж) стимулира развитието на млечните жлези. В съответствие с тези функции на ди-кетон 2.996 наречени хормон на бременността. Биологична активност подобна на неговото действие, наречен прогестин. [35]
Общоизвестно е стойност на продуктите, получени чрез кондензация на феноли с кетони в присъствието на киселинни катализатори. Бисфеноли синтезирани в тази работа, имат фунгицидни и пестицидни свойства, и физиологичен естрогенна активност. [36]
Наличието на бензеновия пръстен в 4 и lapidolinine Лапи ferinine-5 с два или palliferine 6 с три метокси групи 4 - 6 намалява тежестта инхибирането на естрогенна активност. Заместването на две метокси групи в palliferina на метилендиокси palliferinine 7 леко повишава активността по себе си, което е очевидно свързани с метаболитен трансформация - OSN20 - palliferinina хидроксилни групи. [37]
Как да стигнем до неговите изследвания, Misher1 9 предполага, че doyzinolovye киселина може да играе роля в метаболизма на половите хормони в организма, както и че неактивна Marrian-lovye киселина участва в освобождаването на хормони. В светлината на днешните данни първата от тези предположения е очевидно погрешно, тъй като в противен случай, RF - 14 izoekvilenin би трябвало да имат по-голяма физиологична активност, отколкото еквиленин, докато той е бил лишен от естрогенна активност. [38]
В сравнение с синтез на естрон е по-проста задача синтез еквиленин, където има само два асиметрични въглеродни атома и която, следователно, една от четирите възможни стереоизомери. Бахман, Коул и UayldeIfic през 1939 и Джонсън, Петерсен и Gutche1 7 през 1945 г., блестящо решен този проблем по два различни начина. Еквиленин няма терапевтичен ефект, тъй като те не разполагат с достатъчно естрогенна активност. Въпреки това, възможността не е изключено в бъдеще да може да се разработи метод за възстановяване подходящ за еквиленин превръщане в естрон или естрадиол. [39]
Вторият тип на женския хормон, наречен прогестерон, тайна лутеум (жълтото тяло) - един от яйчниците тъкан. Този хормон се включва в подготовката и поддържането на бременността. За разлика от физиологичната активност на прогестерон, който е ограничен от няколко вида на стероидни молекули естрогенно действие е намерена в много видове съединения, сред които са заместени стилбени като стилбен-estrol. [40]
През 1957 г., Канарата и Pincus Гарсия изучава в детайли механизма на стероидите забавяне на овулацията, натискане на менструалния цикъл по време на бременност (наречен прогестин или прогестин агенти), и е установено, че изкуствено въвеждането на тези стероиди ви позволява да забави появата на овулация на произволно дълго време. В резултат на тази работа са създадени и пуснати на пазара стероидни пероралните контрацептиви на (известни в общ език колективно като хапчета), които се използват широко в целия свят и са един от най-големите постижения на съвременната медицина. Някои от първите стероиди учи Рок, Pinkus и Гарсия, разполага със собствена присъща естрогенна активност. докато други стероиди, съдържаща примеси естрогенни съединения. Това наблюдение доведе до заключението, че наличието на естроген допринася значително за контрацепция ефект на лекарството. [41]
Вторият тип на женския хормон, наречен прогестерон, тайна лутеум (жълтото тяло) - един от яйчниците тъкан. Този хормон се включва в подготовката и поддържането на бременността. За разлика от физиологичната активност на прогестерон, който е ограничен от няколко вида на стероидни молекули естрогенно действие е намерена в много видове съединения, сред които са заместени стилбени като стилбен-estrol. [42]
Най-високата естрогенна активност притежава ферутинин 16 с iyarya-позиция хидроксилна група на ароматно ядро. Наличието на три метокси групи в palliferidina 8, води до по-силно изразена загуба на естрогенна активност. [43]
Дори преди окончателното определяне на структурата на естрон Cook и Dodds IOR ние изследвахме редица синтетични съединения, които имат малко структурно сходство с ЕСТ-Рон и скоро установи, че естрогенната активност на доста специфичен за естрон и че характерни промени в еструса не могат да изискват въвеждането на подходящи дози на различни съединения, включително тези, които не са свързани с естрон. Така, например, 1-ketotetragidrofenantren причинява на характеристичен шаблон на еструс в кастрирани плъхове, включително промени в матката, когато се прилагат на животно, 100 мг. Това, разбира се, много висока доза (400 мг на 1 кг) и като почти незначителен естрогенна активност. също така, в neoergosterina, 3 4 и 5 benzpyrene 6-цикло-пентен - 1 2-бензантрацен, може да има практическо значение. Откриване на слаб естрогенна активност на канцерогенни въглеводороди са довели до изследване на някои от техните кислородни производни, притежаващи определена прилика с естествени естрогени такива диоли, получени чрез действието на органомагнезиеви съединения 1 2 5 6 dibenzantrahinon. [44]
Естери монотерпенов алкохол Borneol 23 - 24 - 23 и 24 chimgin означават Ганин-естрогенна активност има двойна: увеличаване на теглото на матката и малко или никакъв ефект намалява яйчниците маса при плъхове. Техният брой 21 yuniferol съединение с ароматно ядро не проявява инхибиторен ефект; съединения с ароматно ядро при С (10) 19 ferotsin, Феро Jining-20 и С (5) yuniferin 17 yuniferinin 18, 22, yuniferdin лека естрогенна активност. въпреки присъствието на хидроксилна група в ароматното ядро. [45]
Страници: 1 2 3 4