Egilok, лечение на заболявания - медицинска помощ
Лекарствена форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ
Таблетките бели или почти бели, кръгли, двойно изпъкнали, с напречно разделителна линия и двойно скосяване от едната страна и гравирано "E435" - от друга страна, без мирис.
1 раздел.
метопролол тартарат 25 мг
Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил нишесте, колоиден безводен силициев диоксид, повидон, магнезиев стеарат.
30 бр. - тъмни стъклени буркани (1) - опаковки картон.
60 бр. - тъмни стъклени буркани (1) - опаковки картон.
Кардиоселективно β-адренорецепторен блокер, които нямат присъща симпатомиметичен и мембрана стабилизиращо действие. Той има антихипертензивно, ангина пекторис и антиаритмично действие.
Блокиране в ниски дози P 1-адренергичните рецептори на сърцето, стимулирани от катехоламини намалява образуването на сАМР от АТР, ток намалява вътреклетъчното Са2 +, има отрицателно хронотропен. Дром. BATM и инотропни ефекти (сърдечна честота забавя, инхибира проводимост и възбудимост и намалява контрактилитета на миокарда).
OPSS в началото на лекарството (в първите 24 часа след перорално приложение) се увеличава, след 1-3 дни на прилагане се връща в първоначалното си ниво, с допълнително приложение - се намалява.
Антихипертензивният ефект, причинен от намаляването на сърдечния дебит и синтез на ренин инхибиране на ренин-ангиотензиновата система и централната нервна система, намаляване на чувствителността на аортната дъга барорецепторна (не подобри тяхната активност се случва в отговор на понижаване на кръвното налягане), в резултат на намаляването на периферните симпатични ефекти. Това намалява високо кръвно налягане в покой, физическо натоварване и стрес.
BP се намалява след 15 минути, а максималната - 2 часа; на ефективна доза се поддържа в продължение на 6 часа. Стабилният спад се наблюдава след няколко седмици непрекъснато приложение.
Антиангинални ефект се определя чрез намаляване на инфаркт на потребност от кислород чрез понижаване на сърдечната честота (диастола удължението и подобряване миокарден перфузия) и свиваемост и намалена чувствителност към ефектите на инфаркт на симпатичната инервация. Това намалява честотата и тежестта на ангина атаки и увеличава упражняване толерантност.
Антиаритмични ефект се дължи на премахване на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена симпатиковата активност нервна система, повишаване на нивата на сАМР, артериална хипертония), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синус и ектопична пейсмейкъри и забавяне на AV-проводимост (за предпочитане antegrade и в по-малка степен, в ретроградна посока чрез AV-възела) и допълнителни пътища.
Ако тахикардия, предсърдно мъждене, синусова тахикардия с функционално болест на сърцето и хипертиреоидизъм забавя сърдечната честота и дори може да доведе до възстановяване на синусов ритъм.
Това предотвратява развитието на мигрена.
Когато се прилага във високи терапевтични дози е по-слабо изразен ефект върху органите, съдържащи р2-адренорецептори (панкреас, скелетните мускули, гладките мускули на периферните артерии, бронхиална, матката) и въглехидратния метаболизъм.
Когато се използват във високи дози (над 100 мг / ден) има блокиращ ефект върху двете β-адреноцепторни подтипове.
Напълно и бързо (95%) се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Cmax в плазмата, получено при 1.5-2 часа след поглъщане. Бионаличността е 50%. По време на лечението, бионаличността се увеличи до 70%. Приемът на храна повишава бионаличността на 20-40%.
Vd е 5,6 л / кг. Свързването с плазмените протеини - 12%. Тя прониква през КМБ и плацентната бариера. Преминава в кърмата в малки количества.
Метопролол биотрансформира в черния дроб. Метаболити не притежават фармакологична активност.
Т1 / 2 е средно 3.5-7 часа. Метопролол почти напълно екскретира в урината за 72 часа. Около 5% от дозата се отделя непроменена.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Когато се експресира човешки черен дроб бионаличност и Т1 / 2 е увеличен метопролол, което може да изисква корекция на дозата.
Ако бъбречната функция T1 / 2 и системния клирънс на метопролол не са съществено променени.
- артериална хипертония (самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни средства), включително: хиперкинетичен тип;
- CHD (вторична профилактика на инфаркт на миокарда, ангина предотвратяване на атаки);
- сърдечни аритмии (суправентрикуларна аритмия, вентрикуларна преждевременно удара);
- хипертиреоидизъм (в комплексната терапия);
- предотвратяване на пристъпи на мигрена.
Когато хипертония се прилага в дневна доза от 50-100 мг / ден в 1 или 2 разделени дози (сутрин и вечер). При недостатъчна терапевтичен ефект може постепенно да се увеличи до дневна доза от 100-200 мг.
Ангина, надкамерни аритмии, за профилактика на мигренозен пристъп се прилага в доза от 100-200 мг / ден в 2 отделни дози (сутрин и вечер).
За вторична профилактика на инфаркт на миокарда прилага в средна дневна доза от 200 мг в 2 отделни дози (сутрин и вечер).
Когато функционални сърдечни заболявания придружени от тахикардия, се прилага в дневна доза от 100 мг в 2 отделни дози (сутрин и вечер).
При пациенти в напреднала възраст, пациенти с увредена бъбречна функция, както и необходимостта от диализа променят се изисква режим на дозиране.
При пациенти с тежко чернодробно увреждане трябва да използвате лекарството в по-малки дози, поради забавяне на метаболизма на метопролол.
Таблетките трябва да се приемат по време на или непосредствено след хранене. Таблетките могат да бъдат разделени на две, но не се дъвчат.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: умора, слабост, главоболие, забавяне на умствени и моторни реакции; рядко - парестезия в крайниците, депресия, тревожност, намалява способността за концентрация, сънливост, безсъние, кошмари, объркване, или краткосрочно влошаване на паметта, синдром астения, мускулна слабост.
От сетивните органи: рядко - намалено зрение, намалена секреция на слъзната течност, ксерофталмия, конюнктивит, шум в ушите.
С сърдечно-съдовата система: синусова брадикардия, сърдечна честота, понижено кръвно налягане, ортостатична хипотония; рядко - намаляване на контрактилитета на миокарда, временно влошаване на симптомите на хронична сърдечна недостатъчност, аритмии, повишено периферни циркулаторни нарушения (охлаждане на долните крайници, синдром на Рейно), нарушения на инфаркт на проводимост; в редки случаи - AV-блок, kardialgiya.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, болки в корема, диария, запек, сухота в устата, промяна във вкуса; повишаване на чернодробните трансаминази; рядко - хипербилирубинемия.
Кожни реакции: уртикария, сърбеж, обрив, обостряне на псориазис, псориатичен кожни лезии, зачервяване на кожата, обрив, фотодерматоза, повишено изпотяване, обратима алопеция.
На дихателната система: назална конгестия, затруднено издишване (бронхоспазъм, когато се прилага във високи дози и при предразположени пациенти), диспнея.
От ендокринната: хипогликемия (при пациенти, получаващи инсулин); рядко - хипергликемия.
От кръвотворната система: тромбоцитопения, агранулоцитоза, левкопения.
Други: болка в гърба или болка в ставите, слабо наддаване на тегло, намалено либидо и / или ефикасност.
- AV блок II и III степен;
- брадикардия (сърдечна честота по-малко от 50 удара / мин.);
- сърдечна недостатъчност декомпенсация;
- ангиоспастична стенокардия (ангина на Prinzmetal);
- маркиран хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg);
- едновременно МАО инхибитори;
- едновременно на / в прилагане верапамил;
- свръхчувствителност към метопролол и други съставки на състава.
Предпазни мерки трябва да се предписват на пациенти с диабет, метаболитна ацидоза, бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест (емфизем, хроничен обструктивен бронхит) оклузивно заболяване на периферните съдове (интермитентно накуцване, синдром на Рейно), хронична чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, миастения гравис, феохромоцитом, AV-блокада на I степен, хипертиреоидизъм, депресия (включително история), псориазис, бременност, както и деца и юноши на възраст под 18 години, и т.н. напреднала възраст на пациента.
Бременност и кърмене
Заявление egilok по време на бременност е възможно само тогава, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода. Когато е необходимо, за назначаване в този период изисква внимателно мониториране на плода и новороденото в рамките на 48-72 часа след раждането, колкото е възможно вътрематочно забавяне на растежа брадикардия, хипотония, потискане на дишането, хипогликемия.
Влияние на метопролол на новороденото по време на кърмене не е проучен, така че жените, приемащи Egilok, трябва да спрат кърменето.
При назначаването на лекарството Egilok следва редовно да следи кръвното налягане и сърдечната честота. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че сърдечната честота под 50 удара в минута. / Мин трябва да се консултирате с лекар.
При пациенти с диабет трябва редовно да се наблюдава нивото на глюкоза в кръвта и, ако е необходимо да се извърши корекция на дозата на инсулин или перорални хипогликемични медикаменти.
Назначаване egilok пациенти с хронична сърдечна недостатъчност е възможно само след достигане на етапа на обезщетение.
Пациентите, приемащи Egilok, могат да повишат степента на реакции на свръхчувствителност (с влошаване на алергична история) и липсата на ефект от въвеждането на обичайните дози на епинефрин (адреналин).
На фона на egilok възможно влошаване на симптомите на периферната циркулация.
Egilok бъде оттеглено постепенно последователно намаляване на дозата за 10 дни. В драматично лечение може да възникне синдром на отнемане (повишени ангина атаки, повишено кръвно налягане). Периодът на спиране на лекарството при пациенти с ангина трябва да бъдат под строго лекарско наблюдение.
Когато избран ангина доза трябва да предоставят на сърдечната честота в покой в диапазона от 55-60 удара / мин, с товар -. Не повече от 110 удара / мин ..
Пациентите, които използват контактни лещи трябва да имат предвид, че по време на лечение с бета-блокери, може да намали производството на слъзната течност.
Метопролол може да маскира някои от клиничните прояви на хипертиреоидизъм (тахикардия). Внезапното преустановяване при пациенти с хипертиреоидизъм противопоказано, тъй като симптомите може да се увеличи.
При диабет приемане egilok може да маскира симптомите на хипогликемия (тахикардия, изпотяване, повишено кръвно налягане).
При определяне пациенти метопролол с бронхиална астма необходимо едновременно използване на бета2-агонисти.
При пациенти с феохромоцитом Egilok бъдат използвани в комбинация с алфа-блокери.
Преди извършването на всяка операция, е необходимо да се информира анестезиолога за egilok на терапия (избор на лекарство за обща анестезия с минимални негативни инотропни ефекти); се изисква спиране на лекарството.
При назначаването на лекарството пациенти в напреднала възраст трябва редовно да следят чернодробната функция. е необходима корекция на режим на дозиране само в случай на пациенти в напреднала възраст увеличават брадикардия, маркиран намаляване на кръвното налягане, AV-блокада бронхоспазъм, вентрикуларна аритмия, тежка чернодробна дисфункция. Понякога е необходимо да се прекрати лечението.
Необходимо е да се извърши специален мониторинг на пациенти с депресивни разстройства в историята. В случай на развитие на депресия Egilok трябва да бъдат премахнати.
При едновременно използване на клонидин egilok при анулиране egilok клонидин трябва да се повдигне в няколко дни (поради риска от възникване на синдром на отнемане).
Лекарства, които намаляват запаси катехоламини (например, резерпин) могат да подобрят действието на бета-блокери, обаче, пациентите, приемащи медикаменти такива комбинации трябва да бъдат под постоянно лекарско наблюдение за откриване на прекомерно намаляване BP или брадикардия.
Употреба при педиатрия
Ефикасността и безопасността на egilok при деца и юноши на възраст под 18 години не са установени.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
При пациенти, чиято дейност изисква повишено внимание, въпросът за назначаването на лекарството в амбулаторни условия трябва да бъдат адресирани само след оценка на индивидуалния отговор на пациента.
Симптоми: белязана синусова брадикардия, замаяност, гадене, повръщане, цианоза, хипотония, аритмия, камерна екстрасистолия удара, бронхоспазъм, загуба на съзнание; в остро предозиране - кардиогенен шок, загуба на съзнание, кома, AV-блокада, докато развитието на пълно напречно блокада и спиране на сърдечната дейност, невярно ангина.
Първите признаци на предозиране се появяват след 20 минути, 2 часа след прилагане.
Лечение: стомашна промивка, приложение на адсорбента, симптоматична терапия: от значителното намаляване на кръвното налягане - Trendelenburg позиция, в случай на остра артериална хипотензия, брадикардия и сърдечна недостатъчност тревожно - / в (на интервали от 2-5 минути) прилагане на бета-агонисти или / в прилагане 0.5-2 мг атропин сулфат, без положителен ефект - допамин, добутамин или норепинефрин. Като проследяване назначаване може 1-10 мг глюкагон формулировка трансвенозен Интракардиална пейсмейкър. Когато бронхоспазъм - в / в бета2-агонисти, в конвулсии - бавно / w диазепам. Метопролол лошо показва чрез хемодиализа.
При едновременно прилагане с инхибитори на МАО egilok възможно значително увеличение в хипотензивно действие. Интервалът между приложение и egilok МАО инхибитор не трябва да бъде по-малко от 14 дни.
Едновременно в / с въвеждането на верапамил може да доведе до сърдечна недостатъчност, едновременното приложение на нифедипин води до значително намаляване на кръвното налягане.
Средства за инхалационна анестезия (въглеводородни производни), докато използването egilok увеличи риска от инхибиране на контрактилната функция на миокарда и на артериална хипотензия.
При едновременно използване на бета adrenostimulyatorov, теофилин, кокаин, естрогени, индометацин и други НСПВС намали egilok хипотензивен ефект.
С едновременното прилагане egilok и етанол значително подобрен инхибиторен ефект върху централната нервна система.
При едновременно използване на egilok с ергоалкалоиди е повишен риск от заболявания на периферната циркулация.
При едновременно прилагане Egilok увеличава ефекта на орални хипогликемични средства и инсулин, и да увеличи риска от хипогликемия.
При едновременно използване на egilok с антихипертензивни средства, диуретици, нитрати, блокери на калциевите канали увеличава риска от хипотония.
При едновременно прилагане egilok верапамил, дилтиазем, антиаритмични средства (амиодарон), резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, средства за обща анестезия и сърдечни гликозиди може да изпитват увеличили тежестта на забавяне на сърдечната честота и депресия на AV-проводимост.
Индуктори на микрозомален чернодробните ензими (рифампицин, барбитурати) ускоряване на метаболизма на метопролол, което намалява концентрацията на метопролол в кръвната плазма и понижено egilok ефект.
Инхибитори на микрозомален чернодробните ензими (циметидин, орални контрацептиви, фенотиазини) увеличаване на концентрацията на метопролол в кръвната плазма.
Алергените използват за имунотерапия, или алерген екстракти за кожни тестове, когато се използва заедно с egilok, повишават риска от системни алергични реакции или анафилаксия.
Йод-съдържащи контрастни средства за включване / в случай на едновременно използване с egilok увеличи риска от анафилактични реакции.
Egilok при едновременно прилагане намалява клирънса на ксантини, особено при пациенти с първоначално повишен клирънс на теофилин под влиянието на тютюнопушенето.
Докато използването на лидокаин egilok намалява клирънс и повишава концентрацията на лидокаин в плазмата.
С едновременното прилагане Egilok увеличава и удължава действието на недеполяризиращите отделни мускулни релаксанти; Това удължава ефекта на непреките антикоагуланти.
В съвместно прилагане с етанол увеличава риска от значително понижение на кръвното налягане.
Условия за доставка на аптеки
Предписване на лекарства.
ПРАВИЛА И УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца, при температура от 15 ° до 25 ° С Срок на годност - 5 години.