Дутастерид Потребителят употребата на наркотици, аналози, ревюта
Описание на активната съставка Дутастерид * / Dutasteridum *.
Формула: C27H30F6N2O2, химическо наименование: Няма на разположение.
Фармакологична група: Organotropona агенти / лекарства, които регулират функцията на урогениталната система и възпроизвеждащи / лекарства, повлияващи метаболизма в уродинамиката на простатата жлеза и Коректори.
Фармакологично действие: анти-андрогенна.
фармакологични свойства
Дутастерид е селективен инхибитор на изоензим 1 и тип 2, 5-алфа редуктаза, който е отговорен за образуването на 5-алфа-дихидротестостерон от тестостерон. DHT андроген е основният отговорен за хиперплазия на жлезиста тъкан на простатата. Максималният спад в зависим от дозата и се наблюдава след 7 кръвна плазма дихидротестостерон - 14 дни след започване на лечението при доза от 0,5 мг на ден (намалява съответно с 85 и 90%). Дутастерид подобрява уриниране, намалява размера на простатата и намален риск от остра задръжка на урината и необходимостта от операция.
Dutasteride се метаболизира ин витро CYP450 3A2 ензим за да се образува 2 малки монохидроксилирани метаболити; с участието на ензими CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19 дутастерид не се метаболизира. При достигане на концентрация в стационарно състояние в кръвната плазма се определя немодифициран дутастерид, три основен метаболит (1,2 digidrodutasterid, 4'-gidroksidutasterid, 6-gidroksidutasterid) и две малки метаболит (15 gidroksidutasterid, 6,4'-digidroksidutasterid). При използване на терапевтични дози от лекарство полуживот на 3 - 5 седмици. След прекъсване преди 4 - 6 месеца в кръвната плазма е намерена дутастерид (в концентрации, по-голяма от 0.1 нг / мл). Когато се прилагат 0.5 мг на ден дутастерид от 1 до 15% (обикновено 5.4%) се отделя непроменена в изпражненията; останалата част се отделя в изпражненията като метаболити. По-малко от 0,1% от дутастерид непроменено екскретира в урината. Общо дутастерид клирънс е линейна и не зависи от концентрацията. фармакокинетиката на dutasteride могат да бъдат описани като процес на абсорбция от първи ред и елиминиране две паралелни процеси: наситен (в зависимост от концентрацията) и насищане (независим от него). При ниски концентрации в плазмата (по-малко от 3 нг / мл) дутастерид, показвани бързо използване на двата процеса за премахване. В единична доза от 5 мг или по-малко лекарство екскретира бързо и има кратък полуживот, което е 3 - 5 дни. Когато съдържанието в плазмата от 3 нг / мл дутастерид забавя клирънс (0.35 - 0.58 л / ч), главно чрез линейна процес на насищане на елиминиране с краен полуживот - 3 - 5 седмици. При терапевтични нива с дневна доза от 0.5 мг състав преобладава бавно дутастерид клирънс. При пациенти в напреднала възраст се върне фармакокинетичните параметри не се променят. В чернодробните фармакокинетика / бъбречна недостатъчност не е проучена.
Симптоматично доброкачествена хиперплазия на простатата.
Дозиране и доза дутастерид
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително и с други инхибитори на 5-алфа редуктаза), 18-годишна възраст.
Ограничения за използването на
Чернодробна недостатъчност.
Прилагане на бременност и кърмене
Dutasteride не е предназначен за употреба при жените. Използването на дутастерид е противопоказан по време на бременност и кърмене.
Страничните ефекти на дутастерид
Много рядко - намаляване на либидото, импотентност, гинекомастия, еякулация заболяване, алергични реакции (сърбеж, кожен обрив, локализиран оток, уртикария).
дутастерид взаимодействие с други вещества
Инхибитори на CYP3A4 могат да увеличат нивото на дутастерид плазма. Блокери на калциевите канали бавни - инхибитори на CYP3A4 (дилтиазем и верапамил) намали дутастерид за уравняване, но амлодипин ефект върху фармакокинетиката на дутастерид ефект. Намаляване клирънс дутастерид и по-нататъшно увеличаване на съдържанието му в кръвта, когато се използва в комбинация с инхибитори на CYP3A4, не е клинично значима (няма нужда да се намали дозата на лекарството). Дутастерид ин витро система не инхибира цитохром Р450 ензими, които участват в метаболизма на лекарства. Дутастерид не измества диазепам, варфарин, фенитоин от техните места на свързване с плазмени протеини или обратно. Няма значима дутастерид взаимодействие с АСЕ инхибитори, понижаващи липидите лекарства, бета-блокери, блокери на калциевите канали бавно, диуретици, кортикостероиди, нестероидни противовъзпалителни лекарства, антибиотици, хинолон серия, инхибитори на PDE5. Използване дутастерид в продължение на 2 седмици, заедно с тамсулозин или теразозин всички фармакодинамични и фармакокинетични взаимодействия не разкриват. Споделянето през първите 9 месеца на дутастерид и тамсулозин показа добра поносимост на тази комбинация на наркотици. С дутастерид не взаимодействат дигоксин, варфарин, холестирамин.
свръх доза
В предозиране дутастерид (80 пъти терапевтичната доза) са отбелязани нежелани реакции. Необходимо да се извърши на симптоматично и поддържащо лечение. Няма специфичен антидот.