Deprenorm® тУ (deprenorm MV) - инструкции за употреба, състав, лекарствени аналози, доза,
Помощни вещества: калциев хидроген фосфат дихидрат - 34.6 мг; giproloza (хидроксипропил) - 6 мг; Хипромелоза (хидроксипропил) - 64 мг; коповидон - 4.2 мг; колоиден силициев диоксид (Aerosil) - 6,4 мг; Магнезиев стеарат - 0.8 мг; микрокристална целулоза - 59 мг
Филм обвивка: Selekoat AQ-01 673 (хипромелоза (хидроксипропил) - 2,8 мг макрогол - 400 (полиетилен гликол - 400) - 0,7 мг макрогол - 6000 (полиетиленгликол - 6000) - 0,7 мг алуминиев лак на базата на червено багрило (Понсо 4R) (E124) - 0,7 мг титанов диоксид - 2.1 мг) - 7 мг
Таблетки с удължено действие, филм-покритие
ексципиенти: хипромелоза (хидроксипропил) - 171 мг; Карбомер - 2 мг; колоиден силициев диоксид - 6 мг; магнезиев стеарат - 3 мг; Хидрогенирано растително масло - 3 мг; MCC - 195 мг
Филм обвивка Opadry II розово (поливинилалкохол - 6 мг, полиетилен гликол (макрогол) - 3,03 мг талк - 2,22 мг титанов диоксид - 2,8395 мг багрило "залез" жълт - 0,381 мг, индиго - 0,2175 мг кармин багрило (Понсо 4R) - 0312 мг) - 15 мг
Формите на лекарствени
Таблетки, филмирани розови, кръгли, двойно изпъкнали. Леко грапавост за дългодействащи таблетки, филмирани, 35 мг.
Напречно сечение почти бял цвят.
Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - Antihypoxanth.
фармакодинамика
Тя осигурява антихипоксична действие. Триметазидин позволява намаляване на вътреклетъчната концентрация на АТР чрез поддържане на енергийния метаболизъм на клетките в състояние на хипоксия. Така, получаването осигурява нормалното функциониране на мембраната йонни канали, трансмембранен транспорт на калиеви йони и натриев и поддържа клетъчната хомеостаза. Триметазидин инхибира окисляването на мастни киселини, поради селективното инхибиране на ензима 3-CoA ketoatsil- -tiolazy митохондриална изоформа дълговерижни мастни киселини, което води до увеличаване на окисление на глюкоза и ускоряване на гликолиза на глюкоза окисляване и причинява инфаркт на защита от исхемия. Включване енергийния метаболизъм от окисляване на мастна киселина на глюкоза окисление се основава на фармакологичните свойства на триметазидин. Експериментално потвърди, че триметазидин има следните свойства:
- Тя поддържа енергийния метаболизъм на сърцето и невросензорна тъкан по време на исхемия;
- намалява тежестта на вътреклетъчната ацидоза и промени на трансмембранния йонен поток, произтичащи по време на исхемия;
- Това понижава нивото на миграцията и инфилтрацията на неутрофили в полиядрени исхемична реперфузия и сърдечна тъкан;
- Това намалява размера на инфаркт на миокарда;
- Тя не оказват пряко влияние върху хемодинамичните параметри.
При пациенти с ангина:
- увеличава резерв коронарния поток, като по този начин забавя настъпването на исхемия, индуцирана от физическо натоварване, като се започне от 15-ия ден от лечението;
- ограничава колебанията на кръвното налягане. причинена от физическа активност, без значителни промени в сърдечния ритъм;
- намалява честотата на пристъпи на ангина пекторис и необходимостта за кратко действащ нитроглицерин;
- подобрява контрактилната функция на лявата камера при пациенти с коронарна дисфункция.
Фармакокинетика
След перорално приложение на триметазидин се абсорбира от червата и достига Cmax в плазмата след около 5 часа. Над 24 часа концентрацията в кръвната плазма остава на нива над концентрация 75% определят след 11 часа. Равновесно състояние се достига след 60 часа. Приемът на храна не е засегната бионаличността на триметазидин.
Vd е 4.8 L / кг, което показва добра триметазидин тъканно разпределение (степен на свързване с плазмени протеини е много ниска, около 16% ин витро).
Триметазидин показва в бъбреците главно в непроменена форма. Бъбречното изчистване на триметазидин е пряко свързано с Cl креатинин, чернодробен клирънс намалява с възрастта на пациента.
Показания Deprenorm CF ® формулировка
Обща за двете дози
Исхемична болест на сърцето: предотвратяване на пристъпи на стабилна ангина (в комбинирана терапия).
Освен това за Deprenorm ® MV 35 мг
хориоретинални разстройства с исхемичен компонент;
vestibulokohlearnye нарушения исхемична на природата, като виене на свят, шум в ушите, загуба на слуха.
Противопоказания
Обща за двете дози
Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството;
кърмене;
18-годишна възраст (ефективност и безопасност са установени).
Освен това за Deprenorm ® MV 35 мг
остра бъбречна недостатъчност (Cl креатинин по-малко от 15 мл / мин);
изразен човешки черен дроб.
Освен това за Deprenorm ® MV 70 мг
остра бъбречна недостатъчност (Cl креатинин по-малко от 30 мл / мин);
Болест на Паркинсон, паркинсонизъм, тремор, синдром на неспокойните крака и други разстройства свързани движение.
Предпазни мерки: тежка чернодробна недостатъчност (клинични данни са ограничени); увредена бъбречна функция (Cl креатинин повече от 30 мл / мин); възраст над 75 години.
Прилагане на бременност и кърмене
Данните за употребата на лекарството Deprenorm ® MB при бременни жени не са налични. Проучванията при животни не показват наличието на пряка или непряка токсичността възпроизвеждане. Проучванията за репродуктивна токсичност не показват ефект на триметазидин на репродуктивната функция в плъхове от двата пола. Лекарството е противопоказано по време на бременност, поради липсата на клинични данни за безопасността на употребата му.
Данните за разпределението на триметазидин или неговите метаболити в млякото не са налични. Рискът за новородено / детето не може да се изключи. Да не се използва Deprenorm ® MB лекарства по време на кърмене.
странични ефекти
Честотата на нежеланите реакции, наблюдавани при получаване на триметазидин, вижте следната градация: много често (1/10); често (повече от 1/100, по-малко от 1/10); рядко (повече от 1/1000, 1/100 по-малко); бавно (над 1/10000, 1/1000 по-малко); много редки (по-малко от 1/10000, включително отделни съобщения); неопределена честота (честотата не може да бъде изчислена от наличните данни).
От храносмилателната система: често - болки в корема, диария, диспепсия, гадене, повръщане; неопределена честота (за дългодействащи таблетки, филмирани, 70 мг) - запек.
ЦНС: често - виене на свят, главоболие, астения; неопределена честота - симптомите на паркинсонизъм (тремор, акинезия, тялото тонизиращо), нестабилност на Ромберг и нестабилност на походката, синдром на неспокойните крака и други разстройства свързани движение, обикновено обратими при преустановяване на лечението, разстройства на съня (безсъние, сънливост).
За кожата: често - кожен обрив, сърбеж, уртикария; неопределена честота (за дългодействащи таблетки, филмирани, 70 мг) - остра генерализирана exanthematous пустулоза, ангиоедем.
От МКО: рядко - седиране, прилив на кръв към лицето; редки (за дългодействащи таблетки, филмирани, 70 мг) - сърцебиене, аритмия, тахикардия, маркиран намаляване на кръвното налягане.
Освен това, за дългодействащи таблетки, филмирани, 70 мг
От страна на органите на кръвообращението и лимфната система: неопределена честота - агранулоцитоза, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура.
От черния дроб и жлъчните пътища: неопределена честота - хепатит.
Общи нарушения: често - умора.