Cpironolakton (veroshpiron) при лечението на хирзутизъм, космат проблем

Основният ефект на спиронолактон (спиронолактон), известен под търговските наименования "Veroshpiron", "ALDACTONE", "Vero спиронолактон", "Veroshpilakton" - диуретик и антихипертензивен. Лекарството е ефективен при повишено налягане и оток, свързана с хиперсекреция на алдостерон (кора хормон надбъбречната), тъй като той се конкурира с за свързващи места върху минералокортикоидни рецептори.

Ефект при лечението на хирзутизъм са открили, е изненадващо, че на мъжете: много от тях са развили обратим гинекомастия. Лабораторни изследвания показват, че спиронолактон влияе на концентрацията на андроген в кръвта по няколко начина:

Конкурират за място на андрогенния рецептор [Corvol, Seldin]. Спиронолактон е слаб агонист на рецептора на андроген по този начин ги активира много по-малко ефективен от тестостерон или дихидротестостерон.
Инхибира метаболизъм, включващ цитохром Р450 (17α-хидроксилаза ензими и 17,20-дезмолаза) необходими за биосинтезата на полови хормони [Seldin]. Следователно синтез андроген се намалява и в надбъбречните жлези и яйчниците, но потискане на метаболизма е сравнително слабо.
Той инхибира ензима 5α-редуктаза, който участва в превръщането на свободен тестостерон в дихидротестостерон физиологично активен [Serafini]. Въпреки това, съществуват алтернативни данни, показващи, че дори ин витро в огромни дози спиронолактон няма ефект върху 5α-редуктаза простатна тъкан [Corvol]. Изследване на превръщането на тестостерона в дихидротестостерон маркери в кръвта на жените е довело до две противоположни резултати [Майлс, Серафини].
Ускорява метаболизма на тестостерон, се увеличава скоростта на превръщане до естрадиол в периферните тъкани. (Освен това, спиронолактон намалява превръщането на естрадиол до по-малко ефективна естриол [Satoh], помага естрадиол преход от граница на свободно (т.е. физиологично активна) форма [Haynes]. Така, спиронолактон повишава концентрацията на естроген. Друг спиронолактон е агонист на рецептора на прогестерон, на има действа като прогестерон [Fagart]).

В резултат на това естроген и прогестерон дейност почти половината от всички жени изпитват проблеми в менструалния цикъл [Erenus]. Следователно, всякакви два режима на поглъщане [Barth]:

От 4-ти до 22-ти ден от 150-200 мг цикъл. хирзутизъм рейтингова скала Ferriman Galloway шест месеца получават 100 мг два пъти намалява с 30% на ден [Шапиро]. Сравнете с най-лошия показател за ефективността на лекарството: намаляване на хирзутизъм при 13% [Уонг].
Всеки ден, независимо от цикъла на минималната доза от 50-75 мг (отнеме по-малко няма смисъл).

Хормонални ефекти на спиронолактон са открити в средата на 70-те години - тогава "Veroshpiron" и започнаха да се регистрират, като допълнително средство при лечение на хирзутизъм при жени в доза от 50-200 мг на ден. Това беше най-обичайното лечение на СПКЯ през 80-те, но в началото на 90-то от постепенно започна да се откаже [Loriaux, Диаманти-Kanarakis] в полза на финастерид и ципротерон. Сега спиронолактон предписан заедно с орални контрацептиви, когато те самите или други лекарства били безсилни.

В един дълъг списък от страна на наркотици. но не фатални и обратими ефекти. Това е може би не е толкова лошо, като се има предвид страничните ефекти на ципротерон или финастерид. За жени в детеродна възраст се нуждаят от забременяване, защото рецепцията "veroshpiron" по време на бременност може да доведе до малформации на плода на репродуктивната система.

Още по темата

Finasteride (Proscar, Finasta и др.) При лечението на хирзутизъм
Синтетични анти-андрогени за управление на жени с хирзутизъм
Cyproterone (Andokur, Diane-35 и др.) При лечението на хирзутизъм

Общо членове: 164