Циметидин - циметидин - cimetidin - Handbook
Хистамин Н2 рецепторен блокер поколение I. Потиска производство на солна киселина, както базалната, така и стимулираната от храна, хистамин, ацетилхолин гастрин и в по-малка степен. Едновременно с намаляването на производството на солна киселина и увеличаване на рН намалява активността на пепсин.
Предизвиква защитни механизми стомашната лигавица и подпомага заздравяването на нейните лезии, свързани с влиянието на солна киселина (включително прекратяване на стомашно-чревни кръвоизливи и белези стресови язви) чрез увеличаване на образуването на стомашен секрет, увеличаване на концентрацията в него на гликопротеини стимулира мукозната секреция хидрогенкарбонат обвивка на стомаха, ендогенния синтез на простагландини в него и регенериране скорост. Намалява концентрацията на понижено цитохром Р450 и значително потиска anilingidroksilaznuyu активност на микрозомален чернодробните ензими. Няма ефект върху адренергичните рецептори, не разполага с локално действие упойка.
Когато уртикария блокове хистамин Н2 рецепторите в кръвоносните съдове на кожата, е частично отговорни за развитието на възпалителния отговор. Той има антиандрогенно действие (блокиране дихидротестостерон). Той причинява преходно (без да има клинично значение) нарастващи концентрации на пролактин (само на / в инжекция струя).
След перорално приложение при доза от 300 мг на терапевтичния ефект започва след 1 час и се поддържа в продължение на 4-5 часа.
След поглъщане циметидин напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Cmax в плазмата постигната при 1 час след перорално приложение на гладно, вторият пик може да се наблюдава след 3 часа. По време храна за достигане на Стах се увеличава до 2 часа. Метабо на "първото преминаване" през черния дроб. Бионаличността на циметидин, след перорално приложение е 60-70%. Частично метаболизира в черния дроб за да се образува сулфоокис и gidroksimetiltsimetidina.
Циметидин е широко разпространен в тъканите на тялото, Vd е около 1 л / кг. Свързването с плазмените протеини - около 20%.
Т1 / 2 е около 2 часа и се увеличава с увредена бъбречна функция. Напиши предимно с урината в непроменен вид.
Циметидин се отстранява от организма по време на хемодиализа, но малко се показва в перитонеална диализа.
Пациенти с изгаряния изчистване на циметидин увеличава.
Циметидин може да инхибира чернодробния метаболизъм на други лекарства, чрез контактуване на изоензими на цитохром Р450. особено CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4.
Пептична язва и дуоденална язва обостряне, предотвратяване на рецидив на пептична язва, симптоматична язва, ерозивен и рефлуксен езофагит, синдром на Zollinger-Ellison, киселини (свързан с хиперкиселинност), предотвратяване на ерозивни-улцерозен лезии на горния стомашно-чревния тракт, предотвратяване на rebleeding на горния GI и постоперативна системна мастоцитоза, множествена ендокринна аденоматозна.
Като адювантна терапия - недостиг на панкреатични ензими, уртикария (тежка форма), ревматоиден артрит.
Схема на лечение се определя индивидуално.
За възрастни, когато се прилага единична доза от 100-800 мг.
В по / инжекция в единична доза от 200 мг, с на / в инфузия на 400 мг за удължено / обем инфузия препоръчителна доза от 50-100 мг / час.
Когато / M прилага единична доза от 200 мг.
Максималната доза е 2.4 грама, независимо от начина на приложение.
При деца на възраст под 1 година поглъщане или парентерално приложение - 25-30 мг / кг / ден в разделени дози, за деца до 1 година - 20 мг / кг / ден.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, панкреатит, хепатит, жълтеница, газове, повишена активност на "чернодробни ензими", намалена абсорбция на витамин В12; когато е внезапно анулиране - повторение на пептична язва.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: умора, сънливост, замаяност, депресия, халюцинации, емоционална лабилност, тревожност, възбуда, главоболие, нервност, психоза, объркване (най-вече при пациенти в напреднала възраст с нарушена чернодробна и / или бъбречна) намалено либидо, хипертермия.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, зачервяване, ангионевротичен оток, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
Ендокринната система: възможно (особено когато се използват във високи дози при мъже) гинекомастия, намалена потентност.
От хемопоиза система: рядко - на левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения, еозинофилия, апластична и хемолитична анемия.
С сърдечно-съдовата система: брадикардия, тахикардия, AV блок, с бързото на / в въвеждането - аритмия (в изключителни случаи - асистолия), ниско кръвно налягане, васкулит.
От отделителната система: интерстициален нефрит (hypercreatininemia, увеличаване на концентрацията на урея), задържане на урина.
От страна на опорно-двигателния апарат: полимиозит, миалгия, артралгия.
Други: косопад.
Свръхчувствителност към циметидин.
Прилагане на бременност и кърмене
Бъдете предпазливи на бременност и кърмене.
Следва да се има предвид, че циметидин преминава плацентарната бариера, преминава в кърмата.
За да кандидатствате повишено внимание при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, заболявания на кръвта, черния дроб и / или бъбречна недостатъчност, цироза с порто енцефалопатия, анамнеза за депресия на имунитета при деца и юноши на възраст под 16 години.
Преди лечението е необходимо да се изключи възможността на злокачествени заболявания на хранопровода, стомаха или дванадесетопръстника.
Пациенти с нарушена чернодробна и / или бъбречна изисква режим на корекция.
При пациенти в напреднала възраст, със сериозни заболявания, бъбречна дисфункция, обратимо увреждане на съзнанието.
Циметидин нежелателно отмените рязко, поради риска от рецидив на язвена болест. При продължително използване на редовен контрол на функционалното състояние на черния дроб и периферна кръв снимката.
Не се препоръчва едновременното приложение на циметидин и лекарства, които потискат хемопоеза.
Докато използването на антиациди включват магнезиев хидроксид и алуминиев хидроксид, може да намали абсорбцията на циметидин.
Докато използването на орални хипогликемични средства сулфонилурея се наблюдава в редки случаи на хипогликемия.
Докато използването на трициклични антидепресанти повишава концентрацията на трициклични антидепресанти в плазмата поради инхибиране на техния метаболизъм в черния дроб под влиянието на циметидин.
Докато използването на алпразолам, хлордиазепоксид, klobazamom, клоразепат, диазепам, флуразепам, nitrazepama, триазолам бензодиазепин повишава концентрацията в плазмата поради инхибиране на техния метаболизъм в черния дроб под влиянието на циметидин. Може да увеличи седация.
При едновременно прилагане на алфентанил концентрация нараства в плазмата.
При едновременно използване на повишаване на концентрацията на амиодарон в плазмата поради бавен метаболизъм си под влияние на циметидин.
Докато използването на атенолол, един случай на тежка брадикардия.
Може да увеличи бионаличността на пеницилин, докато поглъщане.
Докато използването на бопиндолол бопиндолол повишава концентрацията в плазмата; с бупивакаин - може да се увеличи концентрацията на бупивакаин в плазмата; валпроева киселина - натриев валпроат клирънс намалява леко, която може да бъде от клинично значение; варфарин - може да увеличи антикоагулант действието на варфарин и увеличи риска от кървене.
В едно приложение с ефекти на векурониум хлорид амплифицира векурониум хлорид; верапамил - усилване на ефектите на верапамил; с gallopamilom - галопамил повишена бионаличност на 40-50%; с дапсон - повишава концентрацията в кръвната плазма дапсон.
В едно приложение с дигоксин може да се увеличи, така и намаляване на концентрацията на дигоксин в плазмата.
В едно приложение с дизопирамид докладва малко увеличение дизопирамид плазмени концентрации.
Докато използването на дилтиазем, нифедипин повишава концентрацията на дилтиазем и нифедипин в кръвната плазма чрез инхибиране на техния метаболизъм в черния дроб под влиянието на циметидин. Може да увеличи въздействието на дилтиазем и нифедипин.
В едно приложение с залцитабин залцитабин повишава концентрацията в плазмата; със зидовудин - намалена бъбречна секреция на зидовудин, с плазмена концентрация остава почти непроменена.
В едно приложение с индометацин е известно намаляване на индометацин плазмена концентрация на практика няма промяна в противовъзпалително действие.
При пациенти, получаващи карбамазепин може временно увеличаване на неговата концентрация в кръвната плазма в рамките на няколко дни след началото на циметидин, който може да се придружава от увеличени странични ефекти.
Докато използването на карведилол карведилол AUC се увеличава, без да променя плазмените нива на Стах.
Докато използването на кармустин mielodeprescia засилено, има риск от тежка неутропения и тромбоцитопения.
При едновременно използване на абсорбция намалява кетоконазол и итраконазол от стомаха.
Един случай на повишаване на плазмените концентрации на клозапин и развитие на токсичен ефект, докато използването на циметидин клозапин.
Докато използването на лацидипин, нимодипин, nizoldipinom, нитрендипин, фелодипин концентрация нараства в кръвната плазма на блокери на калциевите канали.
При едновременно прилагане на евентуално намаляване на абсорбция левотироксин от стомашно-чревния тракт.
При едновременно прилагане на лидокаин умерено намалява клирънс и увеличава неговата концентрация в кръвната плазма, има риск от увеличаване на страничните ефекти на лидокаин.
Докато използването на концентрация лоратадин издига в плазмата лоратадин, не са наблюдавани странични ефекти на амплификация; с лорноксикам - повишава концентрацията на лорноксикам в кръвната плазма; с мебендазол - мебендазол повишени плазмени концентрации и подобрена неговата ефективност.
При едновременно прилагане на циметидин може да намали страничните ефекти на мексилетин на стомашно-чревния тракт.
В едно приложение с мелфалан увеличава бионаличността; метадон - описан случаи на апнея при възрастни; метформин - може да намали клирънса на метформин, риска от лактатна ацидоза.
В едно приложение с моклобемид моклобемид повишава концентрацията на плазмените увеличаване странични ефекти; с moratsizinom - повишава концентрацията в кръвната плазма moratsizina; морфин - вероятно повишена инхибиторно действие на морфина на дишане; с небиволол - небиволол може да повиши плазмените концентрации.
Докато използването на пароксетин пароксетин може да повиши плазмената концентрация поради инхибиране на намаляването му метаболизъм и екскреция, рискът от нежелани реакции на амплификация; с пиндолол - може да се увеличи концентрацията на пиндолол в кръвната плазма; с пирензепин - има съобщения за по-голяма терапевтична ефикасност на циметидин; с празиквантел - значително повишава концентрацията на празиквантел в кръвната плазма; с прокаинамид - прокаинамид повишени плазмени концентрации и риск от повишени странични ефекти, особено при пациенти в напреднала възраст и при бъбречно увреждане. Това се дължи на намаляване на бъбречна екскреция на прокаинамид под влиянието на циметидин почти 1/3 или повече.
В едно приложение с малко увеличение може пропафенон пропафенон плазмени концентрации и по-дълги QRS.
Циметидин инхибира активността на микрозомален чернодробните ензими (включително CYP2D6 изоензим), това води до инхибиране на метаболизма на пропранолол и метопролол. Може развитието на артериална хипотензия и увеличени странични ефекти на бета-блокери, особено при пациенти с нарушена чернодробна функция.
В едно приложение с Valium Valium повишена плазмена концентрация поради забавя неговия метаболизъм в черния дроб под влиянието на циметидин.
Когато се прилага едновременно с рифампицин увеличава extrarenal циметидин клирънс при 50%, което изглежда се дължи на индуцирането на микрозомален чернодробните ензими повлияни рифампицин. От общия клирънс не се променя, като се смята, че това взаимодействие има малко клинично значение.
Докато използването на сертралин умерено повишена концентрация на сертралин в кръвната плазма; сукралфат - ние не може да изключи намаляване на бионаличността на циметидин; теофилин - увеличаване на концентрацията на теофилин в плазмата поради инхибиране на неговия метаболизъм в черния дроб (предимно N-деметилиране) под влияние на циметидин, теофилин развива токсичен ефект.
Докато използването на терфенадин, при вентрикуларни аритмии като "пирует", очевидно чрез инхибиране на метаболизма на терфенадин повлиян циметидин, който е неспецифичен инхибитор на микрозомален чернодробните ензими.
В едно приложение с фениндион фениндион повишена антикоагулантна активност поради бавното метаболизъм в черния дроб под влиянието на циметидин, който е инхибитор на микрозомален чернодробните ензими.
В едно приложение с фенитоин увеличи плазмени концентрации на фенитоин и токсични ефекти развиват, много рядко - mielodeprescia.
Докато използването на фентанил може да засили ефекта на фентанил; с флекаинид - повишава концентрацията на флекаинид в плазмата се дължи на намаляване на бъбречния клирънс и метаболизъм в черния дроб под влиянието на циметидин; с флувастатин - може да повиши абсорбцията на флувастатин; флуороурацил - повишава концентрацията на флуороурацил в плазмата от 75%, увеличаване на страничните ефекти на флуороурацил.
Когато се прилага едновременно с хинидин увеличава концентрацията хинидин в кръвната плазма, има риск от увеличаване на страничните ефекти; хинин - може да намали отделянето на хинин и увеличи Т1 / 2. съществува риск от повишени странични ефекти; хлорамфеникол - описан случай на значителна апластична анемия; хлорпромазин - са съобщенията като намаление или увеличение на хлорпромазин плазмени концентрации.
Докато използването на циклоспорин не може да изключи известно увеличение на концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма; с циталопрам - циталопрам може да повиши плазмените концентрации; еналаприл - повишена Т1 / 2 от еналаприл и увеличаване на неговата концентрация в кръвната плазма.
При едновременно прилагане на повишена плазмена концентрация на еноксацин (в / във въведението), флероксацин (в / във въведението), пефлоксацин (чрез поглъщане); епирубицин - повишава концентрацията на епирубицин в кръвната плазма; еритромицин - циметидин инхибира процес N-деметилиране на еритромицин, обаче неговия метаболизъм и изчистване от тялото се забавя, което води до повишаване на концентрацията му в плазмата и възможността за нежелани реакции (гадене, повръщане, диария, коремна дискомфорт).
Информацията, предоставена на лекарството е предназначен за лекари и здравни специалисти и включва материали от публикации от различни години. Издател не поема отговорност за каквито и да било негативни последици, произтичащи от неправилно използване на предоставената информация. Всяка информация, предоставена на сайта, а не заместител на консултация с лекар и не може да гарантира положителния ефект на лекарството.
Сайтът не се занимава с разпространението на наркотици. Цената на наркотици индикативни и не винаги може да е от значение.
Оригинални становища могат да бъдат намерени на интернет страниците и compendium.com.ua vidal.ru