Ceftriaxone прах за разтвор в
Един флакон съдържа активното вещество: цефтриаксон натрий triseskvigidrat (изчислено като цефтриаксон) - 1,0 гр
Фармакологични ефекти
Цефалоспорин антибиотик III поколение на широк спектър за парентерално приложение. Бактерицидна активност се дължи на инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена. Характеризира се с устойчивост към повечето бета-лактамази от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми.
Той е активен срещу следните микроорганизми: Грам-положителни аероби - стафилококус ауреус (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Staphylococcus Epidermidis, Streptococcus пневмония, Streptococcus pyogenes, Streptococcus SPP. зеленеещи група; Грам-отрицателни аероби: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia Coli, Haemophilus грип (включително щамове, които пеницилиназа), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella SPP. (Включително Klebsiella пневмония), Moraxella catarrhalis, (включително penitsillinazoprodutsiruyuschie щамове), Morganella morganii, Neisseria гонорея (включително щамове, които пеницилиназа), Neisseria meningitidis, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Serratia SPP. (Включително Serratia marcescens); Pseudomonas Aeruginosa щамове, избрани като чувствителни; анаероби: Bacteroides Fragilis, Clostridium SPP. (С изключение Clostridium труден), Peptostreptococcus SPP.
Той има ин витро активност срещу повечето щамове на следните микроорганизми, въпреки че клиничното значение на това е известно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia SPP. (Включително Providencia rettgeri), Salmonella SPP. включително Salmonella Typhi, Shigella SPP. Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Metitsillinoustoychivye стафилококи и устойчиви на цефалоспорини, включително цефтриаксон, много щамове на група D стрептококи и ентерококи, включително Enterococcus фекалии, са устойчиви на цефтриаксон.
Фармакокинетика
Бионаличността - 100%, време за достигане на максимална концентрация след / m - 2-3 часа след интравенозно приложение - след инфузия. Максималната концентрация след / M на 1 грам - 76 мкг / мл. Максималната концентрация на / в един грам - 151 мг / мл. При възрастни, 2-24 часа след прилагане на доза от 50 мг / кг концентрация в цереброспиналната течност много пъти по-голяма от минималната инхибиторна концентрация за най-често срещаните причини за менингит. Тя прониква в цереброспиналната течност, когато менингите са възпалени. Връзка с плазмените протеини - 83-96%. Обемът на разпределение - 0,12-0,14 л / кг (5,78-13,5 л) при деца - 0,3 л / кг, плазменият клирънс - 0,58-1,45 л / ч, бъбреците - 0,32-0,73 л / ч.
Полуживотът след / m - 5,8-8,7 часа след интравенозно приложение в доза от 50-75 мг / кг при деца с менингит - 4.3-4.6 часа; при пациенти на хемодиализа (креатининов клирънс 0-5 мл / мин) - 14,7 часа при 5-15 креатининов клирънс мл / мин - 15.7 Н, 16-30 мл / мин - 11.4 часа 31-60 мл / мин - 12.4 часа.
Изходна непроменен - 33-67% бъбреците; 40-50% - в жлъчката в червата, където се инактивира. При новородени, бъбреците, получени около 70% от лекарството. Хемодиализата е неефективна.
Показания
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към цефтриаксон: инфекции на коремната кухина (перитонит, възпалително заболяване на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища, включително холангит, емпиема на жлъчния мехур), тазови инфекции, инфекции на горните и долните дихателни органи пътища и УНГ (включително остър и хроничен бронхит, пневмония, белодробен абсцес, емпиема, остри отит на средното ухо, епиглотит), костни и ставни инфекции на кожата и меките тъкани (включително инфектирани рани и zhogi), инфекции на лицево-челюстната област, инфекции на пикочните пътища (усложнени и неусложнени), неусложнена гонорея, включително причинени от микроорганизми, които освобождават пеницилиназа, венерична язва и сифилис, бактериален менингит и ендокардит, бактериален сепсис, Лаймска болест, салмонелоза и salmonellezonositelstvo.
Предотвратяване на следоперативни инфекции.
Инфекциозни заболявания при имунокомпрометирани индивиди.
Противопоказания
Свръхчувствителност към цефтриаксон (включително други цефалоспорини, пеницилини, карбапенемите), хипербилирубинемия при новородени, бебета, което показва интравенозно приложение на калциеви решения.
Недоносени бебета, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, язвен колит, ентерит или колит, свързани с използването на антибактериални лекарства.
Прилагане на бременност и по време на кърмене
Когато бременността е възможно, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалната вреда за плода.
По време на лечението трябва да се спре кърменето (преминава в кърмата).
Предупреждения
Когато се налага едновременно тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност, както и при пациенти на хемодиализа, трябва да бъде редовно, за да се определи концентрацията на лекарството в плазмата.
Дългосрочното лечение трябва редовно да се наблюдава картина периферна кръв, индикатори на функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
В редки случаи, ултразвук жлъчен мехур маркирани потъмняване (утаява калциева сол на цефтриаксон), който изчезва след спиране на лечението. С развитието на симптоми или признаци, показващи възможно заболяване на жлъчния мехур, или в присъствие на ултразвук признаци "утайка явление" се препоръчва да се спре прилагане на лекарството.
При прилагането на лекарството е описано редки случаи на панкреатит, които разработват, вероятно се дължи на запушване на жлъчните пътища. По-голямата част от пациентите са рискови фактори за претоварване на жлъчните пътища (преди лекарствена терапия, тежки съпътстващи заболявания, общо парентерално хранене); в същото време не можем да изключим ролята на формирането на стартовия на утайки в жлъчните пътища под влиянието на Ceftriaxone.
При прилагането на лекарството е описано редки случаи на промени в протромбиновото време. Пациенти с дефицит на витамин К (нарушена синтез, недохранване) могат да изискват контрол на протромбиновото време и целта на витамин К (10 мг / седмица) с увеличаване на протромбиновото време преди началото или по време на лечението.
Има случаи на фатални реакции в резултат на отлагане на цефтриаксон-Са2 + се утаява в белите дробове и бъбреците на новородени. Теоретично, има възможност за взаимодействие с калций Ceftriaxone разтвори за интравенозно приложение, както и други възрастови групи пациенти, обаче Ceftriaxone не трябва да се смесва с калций-съдържащи разтвори (включително тези за парентерално хранене) и се прилага едновременно, включително чрез отделни съоръжения за инфузия на различни места. Теоретично, въз основа на изчислението 5 полуживота Ceftriaxone интервал между прилагането на цефтриаксон и калциеви разтвори трябва да бъде най-малко 48 часа. Данните за възможно взаимодействие с перорален цефтриаксон калций-съдържащи препарати, както и за интрамускулно приложение Ceftriaxone с калций-съдържащи препарати (перорални и венозни) отсъстват.
При лечението на цефтриаксон фалшиви положителни резултати могат да се появят Coombs тестове, проби за галактоземия при определяне на глюкоза в урината (глюкозурия препоръчва само за определяне на ензимен метод).
Проучвания, оценяващи ефекта на лекарството върху способността за шофиране и други класове на потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост, са провеждани.
Влияние върху способността за шофиране и сложни механизми.
Като се има предвид страничен ефект върху нервната система, Ceftriaxone (може да усетят виене на свят, конвулсии) за периода на лечението трябва да се въздържат от камиони и механизми сложни контрол.
Ceftriaxone се използва само в болница.
Дозиране и администрация
страничен ефект
Алергични реакции. обрив, сърбеж, температура или втрисане, анафилаксия, бронхоспазъм, серумна болест, свръхчувствителност пневмонит.
От нервната система. главоболие, замайване, припадъци.
От храносмилателната система. диария, гадене, повръщане, нарушения на вкуса, лошо храносмилане, газове, псевдомембранозен колит, коремна болка, жълтеница, "утайки-явление" на жлъчния мехур, холелитиаза.
От страна на хемопоеза и сърдечно-съдовата система. анемия (включително хемолитична), левкопения, лимфопения, неутропения, тромбоцитопения, епистаксис, тромбоцитоза, еозинофилия, агранулоцитоза, базофилия, левкоцитоза, лимфоцитоза, моноцитоза, сърцебиене.
С пикочно-половата система. вагинална кандидоза, вагинит, глюкозурия, хематурия, нефролитиаза.
Локални реакции. когато се прилага интравенозно - флебит, болка, втвърдяване по вена; мускулна инжекция - болка, усещане за топлина, стягане или да се удебелява на мястото на инжектиране.
Лабораторни параметри. увеличение (намаление) на протромбиновото време, повишени чернодробни "" трансаминази и алкална фосфатаза, хипербилирубинемия, hypercreatininemia, нарастващи концентрации на урея, наличието в урината утайка.
Други: повишено потене, "приливи и отливи" на кръв.
Пост-маркетингов опит. стоматит, глосит, олигурия, обриви, алергичен дерматит, уртикария, оток, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.
Симптоми: замаяност, парестезия, главоболие, конвулсии.
Лечение: симптоматично. Хемодиализа и перитонеална диализа не са ефективни.
Взаимодействие с други лекарства
Бактериостатични антибиотици намаляване Ceftriaxone бактерициден ефект.
Антагонизъм на хлорамфеникол ин витро.
Фармацевтично съвместими с калций-съдържащи разтвори (включително разтвор Хартман и разтвор на Рингер), и също така с амсакрин, ванкомицин, аминогликозиди и флуконазол.
Ceftriaxone не съдържа N-metiltiotetrazolnoy група, поради взаимодействието с етанол не доведе до реакции на развитието disulfiramopodobnyh присъщи на някои цефалоспорини.
Форма освобождаване
Прахове за инжектиране
условия за съхранение
В сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С