Цефотаксим инструкция на показания, противопоказания, странични ефекти - Описание
Фармакологични ефекти
III поколение цефалоспорин антибиотик за парентерално приложение. Бактерициден ефект. Механизмът на действие е свързано с нарушена клетъчна стена пептидогликановия синтез микроорганизми. Тя е с широк спектър на антимикробно действие.
Лекарството е активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, резистентни към други антибиотици: Staphylococcus SPP. (Включително Staphylococcus Aureus, включително щамове, които пеницилиназа, освен щамове, резистентни към метицилин), Staphylococcus Epidermidis (с изключение на щамове, резистентни към метицилин), стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични стрептококи А групи), Streptococcus agalactiae (група В стрептококи), Enterococcus SPP. Enterobacter SPP. Ешерихия коли, Haemophilus грип (включително щамове, които пеницилиназа), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella SPP. (Включително Klebsiella пневмония, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria гонорея (включително щамове, които пеницилиназа), Acinetobacter SPP. Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter SPP. Propionibacterium SPP. Clostridium SPP. (Включително Clostridium перфрингенс), Citrobacter SPP. Proteus Mirabilis, Протей вулгарис, Providencia SPP. (В т. Н. Providencia rettgeri), Serratia SPP. някои щамове на Pseudomonas Aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides SPP. (В т. Н. Някои щамове на Bacteroides Fragilis), Fusobacterium SPP. (В т. Н. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus SPP. Peptostreptococcus SPP.
Променливо засяга някои щамове на Pseudomonas Aeruginosa, Acinetobacter SPP. Helicobacter Pylori, Bacteroides Fragilis, Clostridium труден.
Устойчив на повечето бета-лактамази от грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.
Фармакокинетика
След един върху / в доза от 500 мг, едно грам и 2 г 5 мин Ттах, Стах е 39, 101,7 и 214 мкг / мл, съответно.
След / M в дози от 500 мг и 1 г Ттах - 0.5 часа, Cmax е 11, и 21 микрограма / мл, съответно.
Свързването с плазмените протеини - 30- 50%. Бионаличността - 90-95%. Терапевтични концентрации се достигат в повечето тъкани (миокарда, на костите, на жлъчния мехур, на кожата, на меките тъкани) и течности (синовиална, перикардиална, плеврален, слюнка, жлъчка, урина, гръбначно-мозъчна течност) на организма.
Многократното на / в доза от 1 g на всеки 6 часа в продължение на 14 дни, не се наблюдава натрупване.
Цефотаксим преминава плацентарната бариера в малки концентрации екскретират в майчиното мляко.
. Т1 / 2, с / в -1ch когато / m - 1-1.5 часа екскретират през бъбреците: 20-36% - непроменена, а останалата част - под формата на метаболити (15-25% - под формата на фармакологично активната dezatsetiltsefotaksima и 20-25% - под формата на две активни метаболити).
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При хронична бъбречна недостатъчност и Т1 / 2 от възрастните хора се увеличава с 2 пъти. Т1 / 2 в новородено - 0.75-1,5 часа, недоносени новородени (телесно тегло по-малко от 1500 г) се увеличи до 4.6 часа; деца с тегло над 1 500 грама - 3.4 часа.
Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми, включително:.
- инфекции на централната нервна система (менингит);
- инфекции на дихателните пътища и на горните дихателни пътища;
- инфекции на пикочните пътища;
- инфекции на костите и ставите;
- на кожата и меките тъкани инфекции;
- тазова инфекция;
- коремни инфекции;
- инфектирани рани и изгаряния;
- Лаймска болест;
- инфекции, причинени от имунна недостатъчност.
Предотвратяване на инфекция след операцията (включително урологични, гинекологични, стомашно-чревни акушерски, органи).
режим на дозиране
Лекарството се прилага / в (болус или инфузия) и / m.
Лекарството се предписва за възрастни и деца над 12-годишна възраст (≥ 50 кг телесно тегло)
В неусложнени инфекции и инфекции на пикочните пътища с - а / m или / и 1 г на всеки 8-12 часа.
В неусложнени остри гонорея - а / m при доза 1 г веднъж.
В умерени инфекции - а / m или / г 1-2 всеки 12 часа.
При тежки инфекции, като менингит - в / 2 грам на всеки 4-8 часа, с максимална дневна доза -. 12 грама продължителността на лечението се определя индивидуално.
За да се предотврати развитието на инфекции преди операцията се прилага по време на индукцията на анестезията, единична доза от 1, ако е необходимо, повторно приложение на 6-12 часа.
Цезарово сечение - в момента на подрязване на пъпната вена - в / в доза от 1 г, и след това при 6 и 12 часа след първата доза - в допълнение към 1 гр.
Когато QA ≤20 мл / мин / 1,73 м 2 дневна доза намалява с 2 пъти.
Недоносени новородени и възрастни седмица-1 / в доза от 50 мг / кг веднъж на 12 часа; на възраст 1-4 седмици - в / в доза от 50 мг / кг на всеки 8 часа деца с тегло ≤ 50 кг -. / об или V / M (деца на възраст над 2.5 години) 50-180 мг / кг 4-6 администрации.
При тежки инфекции (включително менингит) дневна доза при деца на назначаване повишава до 100-200 мг / кг / м и / или 4-6 инжекции, максималната дневна доза - 12 г.
Условия приготвяне на инжекционни разтвори
За в / инжектиране: 1 г от лекарството се разрежда в 4 мл стерилна вода за инжектиране; препарат се прилага бавно над 3-5 минути.
За I / vinfuzii: 1-2 грама на лекарството се разрежда в 50-100 мл разтворител. Като разтворител, използване на 0.9% разтвор на натриев хлорид или 5% декстроза (глюкоза). продължителност на инфузия - 50 - 60 мин.
За / m: 1 г, разтворен в 4 мл разтворител. Като разтворител е вода за инжектиране или 1% разтвор на лидокаин.
страничен ефект
ЦНС: главоболие, виене на свят.
От отделителната система: бъбречна дисфункция, олигурия, интерстициален нефрит.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария или запек, подуване на корема, коремна болка, гуша, нарушена чернодробна функция; рядко - стоматит, глосит, псевдомембранозен ентероколит, повишаване на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза, хипербилирубинемия.
От страна на хемопоеза: хемолитична анемия, левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, hypocoagulation.
Сърдечно-съдова система: потенциално животозастрашаваща аритмия след бърза болус в централната вена.
Лабораторни параметри: азотемия, повишена концентрация на урея в кръвта, hypercreatininemia, положителен тест на Coombs.
Локални реакции: флебит, болка по вена, болката и инфилтрират в мястото на / м.
Алергични реакции: уртикария, втрисане и повишена температура, уртикария, сърбеж по кожата; рядко - бронхоспазъм, еозинофилия, злокачествена еритема мултиформе (синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), ангионевротичен оток, анафилактичен шок.
Други: суперинфекция (вагинално и орална кандидоза).
Противопоказания
- деца на възраст до 2,5 години (за / т);
- свръхчувствителност (включително пеницилин, други цефалоспорини, карбапенеми).
Предпазни мерки трябва да се използват лекарство при деца по време на кърмене (в малки концентрации екскретират в майчиното мляко), хронична бъбречна недостатъчност, когато NUC (включително история).
Прилагане на бременност и кърмене
Лекарството е противопоказано по време на бременност.
Ако е необходимо, за назначаване по време на кърмене трябва да спре кърменето.
Употреба при бъбречна функция
Бъдете предпазливи назначи пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.
Предупреждения
През първите седмици на лечението може да бъде псевдомембранозен колит проявява с тежка продължителна диария. На този спрете приема на лекарството и да предпише подходящо лечение, включително ванкомицин или метронидазол.
Пациентите, които имат история на алергична реакция към пеницилин, могат да бъдат чувствителни към цефалоспоринови антибиотици.
В лекарствено лечение, е необходимо повече от 10 дни на наблюдение на модели на периферна кръв.
По време на лечението с цефотаксим може да получи фалшиво-положителни и фалшиво положителен Coombs реакция урина за глюкоза.
По време на лечението не може да пие, защото възможните ефекти, подобни на действието на дисулфирам (зачервяване на лицето, коремни спазми и в стомаха, гадене, повръщане, главоболие, намалено кръвно налягане, тахикардия, диспнея).
свръх доза
Симптоми: гърчове, енцефалопатия (когато се прилага във високи дози, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност), тремор, невромускулната възбудимост.
Лечение: симптоматично, няма специфичен антидот.
лекарствени взаимодействия
Цефотаксим увеличава риска от кървене в комбинация с антитромбоцитни агенти, нестероидни противовъзпалителни средства.
Рискът от увреждане на бъбреците се увеличава, докато получават аминогликозиди, полимиксин В, и "линия" диуретици.
Лекарства, които блокират тубулна секреция, увеличаване на плазмените концентрации на цефотаксим и забавят му екскреция.
Фармацевтично съвместими с разтвори на други антибиотици в една и съща спринцовка или капкомер.
Условия и срокове
Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на място недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 2 години.