Boudin SR небце (budenit Steri-NEB) - инструкции за употреба, състав, лекарствени аналози,
Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - противовъзпалително, анти-алергични, antiekssudativnoe.
фармакодинамика
GCS с изразена местно противовъзпалително и антиалергично действие, увеличава производството на lipocortin будезонид, инхибитор на фосфолипаза А2, инхибира освобождаването на арахидонова киселина инхибира синтеза на левкотриени и PG. ексудация намалява възпалителната цитокинова продукция и инхибира миграцията на макрофаги, намалява тежестта на инфилтрация, гранулиране, получаване на хемотактични вещества (което обяснява ефикасността в реакции от забавен тип свръхчувствителност) инхибира освобождаването на мастни клетъчни медиатори на възпаление (реакция незабавно свръхчувствителност).
Будезонид възстановява чувствителността на бронходилататори пациента чрез намаляване на честотата на тяхното използване, намалява бронхиалната лигавица оток, производството на слуз, образуването на слуз и намалява хиперреактивност на дихателните пътища. Увеличава мукоцилиарния транспорт. Е понася в дългосрочно лечение не минералокортикоиден активност.
Времето на начало на терапевтичния ефект след инхалация една доза от няколко часа. Максимален терапевтичен ефект се постига в рамките на 1-2 седмици след третирането. Budesonide ефективно предотвратяване пристъпи на астма физическо натоварване, но облекчава остър пристъп на бронхоспазъм.
Фармакокинетика
При вдишване на будезонид бързо адсорбира при възрастни системна бионаличност след инхалация на небулизирани будезонид е около 15% от общия задаване на дозата.
Cmax в плазмата е 3.5 нмол / л се достига след 30 минути след началото на вдишване.
Свързването с плазмените протеини - 85-90%. Vd е 3 л / кг.
Будезонид биотрансформация включващи микрозомален чернодробните ензими, предимно изоензим CYP3A4. Основните метаболити - 6-β-gidroksibudesonid и 16-α-хидроксипреднизолон практика няма биологична активност (до 100 пъти по-малка от тази на будезонид).
Отделя чрез бъбреците като метаболити - 70%, чрез червата - 10%. Системен клирънс aerosolation - 0.5 л / мин. Системните метаболити клирънс - 1.4 л / мин. Т1 / 2 - около 2-2.8 часа.
Показанията на лекарството Boudin Steri-Наб
лечение на бронхиална астма (като основна терапия, липсата на ефективност β2 -adrenomimetikov; намаляване на дозите на перорални кортикостероиди) в случай на повреда или неспособност да се използва формулировка будезонид инхалатор се инжектира в дихателните пътища или инхалатор, съдържащ лекарство под формата на прах;
констриктивен ларинготрахеит (фалшиви зърна).
Противопоказания
Свръхчувствителност към будезонид или всеки друг компонент на състава;
детска възраст (до 6 месеца).
Предпазни мерки: туберкулоза, гъбични, бактериални, паразитни и вирусни инфекции, респираторни, чернодробна цироза, бременност, лактация.
Прилагане на бременност и кърмене
Използването на будезонид по време на бременност е възможно само ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо използване на лекарството се използва в минимална ефективна доза.
Данните за разпределението на будезонид в кърмата не са налични. Назначаване по време на кърмене е възможно само под наблюдението на лекар, в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за детето.
странични ефекти
Често (≥1 / 100, но <1/10) — раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, кандидозный стоматит, охриплость голоса, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения.
Редки (≥1 / 10 000, но <1/1000) — нервозность, возбудимость, депрессия, нарушение поведения, реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного действия (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм), появление кожных кровоподтеков или истончение кожи, головная боль, тошнота, эзофагеальный кандидоз.
Вдишването лечение на кортикостероиди може да има системни ефекти, особено при продължително лечение с високи дози. Вероятността за такива ефекти е значително по-ниска отколкото при лечение на перорални кортикостероиди. Възможните системни ефекти включват адренална супресия, забавяне на растежа при деца и юноши, намаляване на костната минерална плътност, катаракта и глаукома.
Получаване Boudin Steri-Наб съдържа 0,1 мг / мл динатриев едетат, което може да причини бронхоспазъм при концентрации над 1,2 мг / мл.
Както в други инхалационна терапия, парадоксален бронхоспазъм може да настъпи с бърза амплификация на задух след дозиране. В случай на тежка реакция, трябва да се възложи алтернативна терапия.
В някои случаи има дразнене на кожата с помощта на пулверизатор маска. За да се избегне дразнене след нанасяне на маската на кожата трябва да се измие с вода.
взаимодействие
Фармацевтичен: формулировка Boudin Steri-Наб може да се смесва с 0.9% натриев хлорид и други натриеви разтвори, предназначени за използване с инхалатор, като тербуталин, салбутамол, фенотерол, ацетилцистеин, натриев кромогликат и ипратропиев бромид.
Фармакологична: будезонид метаболизъм се осъществява основно с участието на изоензима CYP3A4. Получаване 100 мг кетоконазол 2 пъти на ден повишава плазмената концентрация на будезонид използвани орално 10 мг веднъж средно 7,8 пъти. Информация за такова взаимодействие с инхалирани будезонид офлайн дозирани форми, но трябва да се очаква значително увеличаване на плазмените концентрации на лекарството, като по този начин, такива инхибитори изоензим CYP3A4. като кетоконазол и итраконазол, може да подобри системната експозиция на будезонид. Други силни инхибитори на CYP3A4. Той може да бъде значително увеличаване на концентрацията на будезонид в плазмата.
Временни инхалирани бета-агонисти простира бронхи, будезонид подобрява доставката на дихателните пътища и повишава неговия терапевтичен ефект.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампин намали ефективността (индукция на микрозомални чернодробните ензими).
Methandienone, естрогените увеличават ефекта на будезонид.
Дозиране и администрация
Вдишването използвайки инхалатори, пулверизатори (вж. "Специални инструкции", използването на технологии).
Препоръчителната доза в случай на инхалация кортикостероиди -therapy за тежка астма, както и за намаляване на фона на дозата или прекратяване на перорални кортикостероиди. следното:
Възрастни (включително пациенти в напреднала възраст) и деца над 12 години: обикновено 1-2 мг 2 пъти на ден. поддържаща доза от 0.5-4 мг / ден.
Поддържащата доза трябва да бъде избран поотделно. Когато терапевтичния ефект на поддържащата доза трябва да се намали до най-ниската ефективна доза.
Възрастни (включително пациенти в напреднала възраст) и деца над 12 години: 0,5-1 мг 2 пъти на ден.
Деца от 6 месеца до 12 години: 0,25-0,5 мг два пъти на ден.
Когато необходимостта от постигане на допълнителни терапевтични ефекти могат да се насърчава да се увеличи дозата Boudin Steri-Наб вместо комбинация с перорални кортикостероиди (за да се намали риска от системни ефекти).
По-долу е таблица на дозата конверсия при пациенти, получаващи перорални кортикостероиди по отношение на будезонид.
Дозата на будезонид, приема перорално мг
Обемът на лекарство Boudin Steri-Наб, 0.5 мг / 2 мл (0.25 мг / мл), мл
Обемът на лекарство Boudin Steri-Наб, 1 мг / 2 мл (0.5 мг / мл), мл
свръх доза
В остро предозиране будезонид обикновено не се появят клинични прояви.
Лечение: отстраняване на препарат, вдишване на къси бронходилататори.
Предупреждения
Лекарството Boudin Steri-Наб не е предназначен за бързо облекчаване на астматични пристъпи. За облекчаване на острите бронхоспазъм вдишване бронходилататори се препоръчва да се използва кратко действащ агенти.
Пациентите, които не получават глюкокортикостероиди
Обикновено терапевтичният ефект е в рамките на 10 дни. При пациенти с прекомерна секреция на слуз в бронхите първоначално може да се извърши по-къси (около 2 седмици) допълнително лечение с перорални кортикостероиди. След курса на перорална терапия в много случаи е възможно да се откажат изцяло в GCS.
Пациентите на терапия GCS
Преди прехвърляне на пациента към лечението с перорални кортикостероиди за лечение с условие Boudin Steri-Наб пациент трябва да бъде относително стабилен, след което получаването Boudin Steri-Наб се използва в комбинация с използваните преди глюкокортикостероидите дози за приемане в рамките на около 10 дни. В следващата доза перорални кортикостероиди трябва постепенно намаляват (например 2.5 мг преднизолон или негов еквивалент, всеки месец), доколкото е възможно до най-ниското ниво. В повечето случаи, перорални кортикостероиди могат да бъдат напълно заменени лекарство Boudin Steri-Наб.
Понякога по време на преминаването от лечение на перорални кортикостероиди за лечение с Boudin Steri-Наб наблюдавани симптоми (например ринит, екзема и мускулите и болки в ставите), предварително спирам система лекарства приемане. Появата на симптоми като умора, главоболие, гадене и повръщане може да показва развитието на отказ на системата, на SCS. В такива случаи може дори да е необходимо временно да се увеличи дозата на пероралните кортикостероиди.
Системни странични ефекти на инхалаторни кортикостероиди може да се проявява преди всичко при високи дози за продължителен период от време. Вероятността за този ефект е много по-малко от лечение с перорални кортикостероиди. Възможните системни ефекти включват адренална супресия, забавяне на растежа при деца и юноши, намаляване на костната минерална плътност, катаракта и глаукома. Следователно е много важно да титрува дозата на инхалаторни кортикостероиди до най-ниската доза, при която се поддържа ефективен контрол на болестта. Препоръчително е редовно да следят растежа на деца, подложени на инхалаторни кортикостероиди в продължение на дълъг период от време. В случай на лечение корекция забавяне на растежа трябва да се извършва за намаляване на глюкокортикостероидите дозата за инхалация на най-ниската доза, при която се съхранява ефективен контрол на бронхиална астма.
Пероралното приложение на кетоконазол и итраконазол или други инхибитори на CYP3A4 изоензим причинява увеличаване на системна експозиция на будезонид. Ето защо, в случай на необходимост съвместно заявление трябва да вземе максималното разстоянието между тях. Също така трябва да помисли за намаляване на дозата на будезонид.
За да се намали риска от гъбична стоматит трябва да информира пациента и / или родителите на детето за необходимостта да изплакнете устата си с вода след всяко вдишване на лекарството.
Ефектът върху способността за контрол на превозното средство и работа с оборудването. Подготовка Boudin Steri-Наб не влияе неблагоприятно върху способността за шофиране на превозното средство и работа с оборудването. В случай на редки нежелани реакции на нервната система трябва да избягват дейности, изискващи бързина на психомоторни реакции.
Ултразвукови пулверизатори не са подходящи за използване с лекарството Boudin Steri-Наб, дозата на пациента е необходимо, може да варира в зависимост от инхалатор. инхалация времето и дозата зависи от скоростта на въздушния поток и обем обем камера пулверизатор запълване. Следователно, инхалация лекарство Boudin Steri-Наб е необходимо да се използва подходящ инхалатор и мундщук и специална маска за лицето. Пулверизаторът трябва да бъде свързан към въздушен компресор за създаване на съответния въздушен поток.
Преди да използвате лекарството трябва да прочетете ръководство пулверизатори производител.
1. Подгответе пулверизатора в съответствие с инструкциите на производителя му.
2. Разделят флакона със стерилен разтвор на блока за това да се върти и да го изтегли (фиг. 1).
Фигура 1. Метод за разделяне на ампулата от устройството.
3. Дръжте флакона вертикално нагоре капачката отрязани капачка (фиг. 2).
Фигура 2. Правила отвор ампула.
4. Squeeze разтвора в пулверизатор резервоара (фиг. 3).
Фигура 3. Метод за пълнене на резервоара на пулверизатора.
5. Използване на пулверизатора в съответствие с инструкциите на производителя му.
6. Изплакнете устата си след вдишване е завършена.
7. Ако използвате маска, измийте лицето си.
8. останалите неизползвани в камерата за пулверизатор Разтворът трябва да се изхвърли.
9. Промива се инхалатор.
10. При използване на лекарството трябва да се избягва контакт с очите на разтвора.
Форма освобождаване
Суспензионен състав за инхалиране доза, 0.25 мг / мл и 0,5 мг / мл. Ампулите от LDPE. 2 мл. 5 усилвател. запоени една към друга в един блок. 1 блок в Многослойно фолио. 4 или 12 единици в опаковка картон.
производител
Ayveks UKey Pharmaceuticals Limited, Престън Брук, Рънкорн, Cheshire WA7 3FA, Великобритания.
Собственикът на удостоверението за регистрация: Norton Helskea Limited, работещи под марката Ayveks UKey Pharmaceuticals, Великобритания.
Тел. (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35 / 36.