Бисмут (BI), основните средства за лечение сифилис

Механизмът на действие на бисмут, както и живак, досега не е описано. Levaditi смята, че бисмутът влизане в тъканта, терапевтично активен протеин образува съединение (bismoksil), което е ефективно spirohetotsidno.

голямо значение за тяхното движение в тялото за терапевтичната активност на различни бисмутни съединения (кофи). Бисмут при лечението на сифилис прилага интрамускулно, и когато така наречената основна депо. Проникващи на тази първична станция и отлагане в различни тъкани на тялото, може да се образува утайка и вторичен (вторичен депо). Клиника и експеримент показа, че бисмут соли елиминират бързо от организма, не разполага с дълбок и траен ефект. От друга страна, бисмут, депозиран в тъканите и е в неподвижно състояние в първичната или вторичната станция, и не пречи на развитието на инфекцията.

Екскретира бисмут екскретират в урината (80-85%) и изпражненията (15-20%). Уринарна екскреция показва абсорбция на бисмут, на бисмут скорост на подвижната тялото. Изолацията не трябва да пада под определени стойности, тъй като след това терапевтичния ефект изчезва. Тази позиция се оказа от експеримент, и е в съответствие с клиниката. По този начин, най-добре терапевтично гледна точка е препарат, който дава добра поносимост на дългосрочно, високо ниво, и дори по-пълно отделяне на бисмут от тялото.

В рамките на много кратко време той е бил предложен на голям брой бисмута препарати; в литературата те могат да разчитат на стотици.

Тествани различни методи за въвеждане на бисмут. Правени са опити за лечение на бисмут триене, но те са били изоставени. Не се разпространи и лекарствата се прилагат през устата. Интравенозното приложение на бисмута съединения на война се практикува в някои страни (САЩ, Франция), но сега, както изглежда, напълно изоставени. Така на практика на метода на лечение се прилага само бисмут интрамускулно инжектиране.

Бисмутовите препарати Levaditi систематизирани с техния химически състав. Тяхното действие, обаче, все още в голяма степен се определя от свойствата на крайните продукти, особено - дали разтваря бисмут съединение във вода, етилен гликол, масло или други течности е суспензия в масло. Тези свойства определят количеството на лекарството и време на прилагане, скорост на абсорбция и отделяне, т. Е. същество до голяма степен определят терапевтичния ефект. Водните разтвори могат да се прилагат както интрамускулно и интравенозно. Treponema Pallidum в изхвърлянето бързо изчезват, клинични явления регресират, но серологични тестове, тези лекарства работят много зле. Дозата по отношение на бисмут метал е малък, тъй като тези лекарства са токсични, бисмут, бързо се екскретира от тялото. Това се определя от тяхната бърза, но плитка, преходен действие. Спиране в масло, които включват основни и съветски препарати, напротив, се абсорбират сравнително бавно образуват мускулната депо и дълго отделят. За суспензии, използващи различни бисмутни съединения: тартарат (. Trepol - Франция, bismutogvi - СССР и други), салицилати, хидроксиди (например, casbis), и по-специално части от съединение бисмутови iodhinina (biohinol - СССР, viochin - Дания, spirobismol - Германия, quinby - Франция, quiniobine - USA). Редица други съединения, от които можем споменават тези, които имат или са имали използване в СССР. Biodamin (метенамин-йодо-бисмут) 10% суспензия Dermatol (бисмутов субгалат), бисмутов нитрат - 10-20% суспензия в масло. Бисмут се провежда в тялото при лечението на суспензии на достатъчно високо ниво, което се определя чрез отделяне на урина. Недостатък на суспензии е неравномерното им усвояване, тенденцията към образуване на отлагания в мускулната доза неточности и бисмут възникване на абсцеси. Когато съветските препарати biohinole и bismoverole тези абсцеси са рядкост. Във външната литература съдържа честота Получената бисмутови хидроксиди.

Маслените разтвори за техните свойства са, както са по средата между суспензии и водни разтвори. Те са добре абсорбира, има добър ефект върху симптомите на сифилис, има няколко бързи суспензии. Предимството от тях е голяма точност на дозиране. Фармацевтичната промишленост в СССР е създал редица maslyanorastvorimyh лекарства (selbis, bisol, polybisol), но като цяло на практика не са влезли в системата. Трябва да се докаже тяхната ефективност, еквивалентността на старите, изпитани и проверени популярните суспензии.

Единични и разбира се дози от различни лекарства, което варира. Може да се предположи, че суспензията се абсорбира бързо бисмутни съединения (например бисмут-йодо-хинин) се вписват в курс доза от около 1.0 бисмут метал. Суспензии хидроксиди, метални бисмут, бисмут мастни прилага в много по-големи дози от единичен; курса си доза достига 3.0-4.0 бисмут метал.

Водните разтвори са въведени в по-малък (по отношение на бисмут метал) на единични дози и разбира се, по-специално, когато се прилага интравенозно. Функция на дозата на много лекарства е 0,4-0,5. Маслените разтвори се прилагат, в зависимост от лекарството в дози от 0.7-1.0 обмен бисмут метал.

В СССР, най-популярните лекарства са biohinol и bismoverol. По-рядко се използва biodamin, Dermatol, бисмутов нитрат.

Biohinol е 8% суспензия на соли на хининова киселина viomuto-йод в праскова масло. Наркотикът е с ярко червен цвят. Основното съединение е бисмут-йодо-хинин съдържа 25% бисмут, 56% йод и 19% на хинин.

Може да се предположи, следователно, че чрез въвеждане на 1 мл biohinola пациент, ние го въведе около 20 мг на бисмут метал. Преди въвеждането на biohinola че е необходимо да се загрява, което е необходимо да се постави бутилката, която го съдържа в гореща вода. Загрятата суспензия се разклаща енергично; е необходимо цялата маса на частиците е равномерно суспендирани в маслото. На дъното и стените на съда не трябва да се спазва прах маса. Първата инжекция biohinola прави доза от 2 мл, 4 мл posleduyuschie- всеки 3 дни. През време на 50 мл (1,0 биметални).

Според нашите изследвания, разпределението на бисмут в пречиствателни biohinolom се увеличава в повечето случаи до трета shestidnevki. Освен това, въпреки продължаващото въвеждане, изборът е не само расте, но дори и пада. Според biohinola крайни инжекция бисмут продължава да се открояват в постепенно попадат числа. Сумата, отпусната за бисмут, което показва, че те са достатъчни терапевтични нива в организма остава постоянна в рамките на 30-40 дни след края на курса. По време на първия курс и по време на прекъсване, докато на втория ред се разпределят средно 48-50% от инжектираната бисмут.

Bismoverol - суспензия в масло праскова бисмут соли monovismut-винена киселина. Този препарат съдържа 1 мл от 50 мг бисмут метал. Се определя на хода на 20 мл (1,0 биметални). Той се прилага два пъти седмично в продължение на 1.5 мл. Преди употреба, първо трябва да се леко затоплено. Нагретият препаратът се разклаща енергично до получаване на еднородна суспензия. Bismoverol образува сравнително стабилна суспензия поради малкия размер на частиците и стандарт. Изберете с bismoverole е по-равномерно, отколкото в biohinole. По време на почивката и преди втория курс екскретира в урината и изпражненията на 50-60% от инжектираната метал и бисмут.

Всички други бисмутови съединения са значително по-малко често в СССР. Biodamin (йод-бисмут-уротропин) съдържа 20% бисмут метал. Венозна формулировка на суспензия в масло; всеки 1 мл съдържа 36 мг от бисмут метал. Първата инжекция е 0.5 мл, следващата - до 1 мл. Се възлага на хода на 20-25 инжекции (0.7-0.9 бисмут-метални). Лекарството се синтезира от украинския Институт по експериментална Аптека.

Бисмут нитрат в 10 и 20% суспензия Ленинград училище препоръчва в растително масло (Mgebrov, Hetagurov, Kachkovskii). Инжекциите се правят с 1 мл от 20% суспензия на всеки 4 дни (Kachkovskii), 10% vzvesi- всеки 3 дни (Hetagurov). доза курс 20% 10 vzvesi- инжектиране, 10% - 15 инжекции.

Странични ефекти от лечението с бисмут се срещат в едни и същи органи и системи, както и че лечението на живак. При лечение с бисмут, обаче, е много рядко в общата токсичен ефект, който се наблюдава по време на дългосрочно лечение на живак и да доведе до умора и анемия.

Стоматит и гингивит при лечението на бисмут са по-рядко, отколкото в живак. Често има т.нар бисмут джантата, Е. Сив стомана боядисване дентална венците ръб т., В резултат на бисмутни депозити сулфид. Тази граница не позволява на пациента да субективни чувства и изчезва в рамките на няколко седмици след приключване на курса. Петна и ивици от един и същи цвят, но могат да се появят по-големи, понякога по бузите, езика, твърди и мекото небце. Това импрегниране лигавица бисмут сулфид може да се проведе в продължение на месеци, без да дава на субективните усещания. Тежка бисмут гингивит и стоматит настъпи най на пигментация в тяхната патогенеза играе ролята на комплекс от фактори: а) увеличаване на дозата; б) лошо състояние на устната лигавица, присъствието на кариозния зъб (инфекция); в) лоша устна грижи; г) смущения на кръвоносните съдове, устната лигавица покачващите; г) хипо- или витамин недостатъци. Гингивит характеризира клинично с оток на лигавицата, подуване на венците, синкав червено. В бъдеще може да се появи ерозия, язви, некроза. Неадекватно грижат за енорията на устата играе значителна роля в появата на ресни и стоматит и гингивит. Значение на грижа за устната кухина, е както следва: бисмут джантата в условия на устната грижи намерени в 8% от пациентите, стоматит - 4%; без да напускат граница - 27%, стоматит - 10%. В клинична обстановка, ние наблюдава ясно изразена стоматит в 1-2% от пациентите. Кожни обриви, в зависимост от бисмут, рядко. Ние ги гледаше как рядкост в bismoverolom на лечение. При лечението те biohinolom зависи от повишена чувствителност към йод или хинин. Свръхчувствителност към бисмута соли ние не може да не виждаме.

Bismoverol дава нефропатия по-често от biohinol. Това вероятно се дължи на естеството на неговото освобождаване. В литературата е посочено, че тартрат по-раздразнен от бъбреците в лекарствата бисмут-йод-хинин.

Стомашно-чревен тракт при лечението на засегнатата бисмут рядко. Описан, обаче, гастрит и ентерит, със сигурност се изправи във връзка с това лекарство.

Усложнения от други агенции - рядко явление. Трябва да се отбележи, че описаните случаи на жълтеница, агранулоцитоза, дължащи се на бисмут лечение. Бяхме няма такива случаи трябва да се гледа.

Противопоказания за използването на бисмутни: тежки заболявания на устната лигавица, алвеоларна piorreya, бъбречно заболяване.

лечение Biohinolom не трябва да се предписва при всички случаи, когато е налице непоносимост към йод или хинин. Не се препоръчва за употреба в присъствието на пиогенни процеси biohinol и активна туберкулоза, които са влошени от въвеждането на йод. Не може да се комбинира с пеницилин biohinol защото йод инактивира пеницилин (Ovchinnikov).