Бионаличността - това

Бионаличността (означена с буквата F) фармакология и фармакокинетика - в най-широк смисъл, това количество от лекарството да достигне мястото на действие в човешкото тяло (способността да се абсорбира лекарство). Бионаличността е основният показател за размера на загубата, т.е. Колкото по-висока бионаличност на лекарственото вещество, толкова по-малко загуби ще бъдат в усвояването и използването от организма.

За да се изследва бионаличността на лекарствата се използват различни методи. По-често, отколкото не извършва сравнително изследване на промените в лекарствени концентрации в теста и стандартни лекарствени форми в кръвната плазма и / или урината.

Обикновено, бионаличността се определя от количеството на лекарството в кръвта, т.е. стойността от инжектираната доза на непромененото лекарство, което е достигнало системното кръвообращение, и който е един от най-важните фармакокинетичните характеристики на лекарството. Когато се прилагат интравенозно, бионаличността на лекарството е 100%. (Въпреки това, бионаличността може да се редуцира чрез прилагане на друго лекарство). Ако веществото се прилага по други начини (например, перорално), след това неговата бионаличност е намалена в резултат на непълно абсорбция и метаболизъм което лекарството е изложено в резултат на първото преминаване.

Бионаличността е един от най-важните параметри, използвани във фармакокинетиката взети под внимание при изчисляване на режим на дозиране за начини на приложение на лекарства, различни от интравенозно. Определяне на бионаличността на някои лекарства, ние характеризиране на количеството на терапевтично активни вещества, които достигат системното кръвообращение и е на разположение в мястото на прилагане на действията [1].

Абсолютната бионаличност - това съотношение бионаличност, определя като площта под кривата "концентрация-време" (AUC) на активното лекарство в системната циркулация след прилагане чрез различни от интравенозно (орално, ректално, трансдермално, подкожно) за бионаличност на същото лекарствено вещество постига след интравенозно приложение. Количеството лекарствена субстанция след vsosavshegosya nevnutrivennogo приложение е само част от количеството на лекарство, което се получава след интравенозно приложение.

Това сравнение е възможно само след асимилация дози, ако се прилага различни дози за различни пътища на приложение. От това следва, че всеки AUC се коригира чрез разделяне на съответните дози.

За да се определи степента на абсолютната бионаличност на фармакокинетично проучване лекарствена субстанция се извършва, за да се получи графика "концентрацията на лекарствената субстанция с времето" и nevnutrivennogo за интравенозно приложение. С други думи, абсолютната бионаличност - доза коригира AUC за когато AUC, получена за nevnutrivennogo приложение се разделя на AUC след интравенозно приложение (IV). Формулата за изчисляване на индекса за F лекарство се прилага орално (р.о.), както следва.

Лекарството въвежда интравенозно, има стойност на бионаличността, равно на 1 (F = 1), докато въвежда по други начини лекарството, абсолютната бионаличност има стойности по-малки от единица.

Относителната бионаличност - AUC е дадено лекарство сравнима с друга форма предписание на същото лекарство приема за стандарт, или въведени в организма по друг начин. Когато стандартът е интравенозно приложение на лекарството, което се занимава с абсолютна бионаличност.

За да се определи относителната бионаличност може да се използва данни на нивото на съдържание на лекарството в кръвта или неговата екскреция в урината след еднократно или многократно приложение. Надеждността на получените резултати е значително повишена чрез използване на кръстосано проучване, тъй като това елиминира разлики, дължащи се на влиянието на физиологични и патологични състояния на организма върху бионаличността на лекарственото вещество.

Факторите, които оказват влияние върху бионаличността. Абсолютната бионаличност на лекарството се прилага чрез не-съдови, обикновено по-малко от единица (F <1,0). Различни физиологични фактори намаляване на бионаличността на лекарства преди да влезе в системното кръвообращение. Тези фактори включват:

физичните свойства на лекарството, по-специално, хидрофобност, степен на дисоциация на йони, разтворимост),
лекарствени форми (с незабавно освобождаване, използването на помощни вещества, производствени методи, модифицирани - забавено, удължено или продължително освобождаване,
Независимо дали се прилага медикамент гладно или след нахранване
разлики през деня,
скоростта на изпразване на стомаха,
индуциране / инхибиране на други лекарства или с храна [2].
- взаимодействия с други лекарства (антиациди. алкохол, никотин)
- взаимодействие с отделни хранителни продукти (сок от грейпфрут, помело, сок от червена боровинка).
Трансфер протеини, субстрат за транспортер протеин (напр. Р-гликопротеин).
състоянието на стомашно-чревния тракт. неговата функция и морфология.

Индукция на ензими проявява като увеличаване на метаболизма, например. фенитоин (антиепилептично лекарство) индуцира цитохроми CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.

Инхибирането на ензима се характеризира с намаляване на метаболизма. Напр. Сокът от грейпфрут инхибира функцията CYP3A → той е придружен от повишени концентрации на нифедипин.

Отделните варианти на различия в метаболизма

Възраст: Като общо правило, лекарства се метаболизират по-бавно в утробата, неонатална и пациенти в напреднала групи.
Фенотипни различия, ентерохепаталния кръговрат, диета. етаж.
А болезнено състояние, като чернодробна недостатъчност, нарушена бъбречна функция.

Всеки от тези фактори може да variirovat от пациент до пациент (вариабилност), а дори и в един и същ пациент в течение на определен период от време (отделния индивид тази вариабилност). Има и други влияния. Например, ако едно лекарство е получил по време на хранене, или извън него, ще се отрази на усвояването на лекарството. Медикаменти, взети едновременно могат да променят метаболизма и абсорбция в резултат на първичния канал. Чревната подвижност променя скоростта на разтваряне на лекарството и ефекта върху степента на унищожаване си на чревната микрофлора. Медицински условия, които влияят върху метаболизма в черния дроб или функцията на стомашно-чревния тракт, също носят своя принос.

Относителна бионаличност е силно чувствителен към естеството на дозираната форма и се използва за характеризиране на биоеквивалентността на две лекарства, както се вижда от връзка изследвания / стандарт в AUC. Максималната концентрация на лекарството, постигнато в плазмата или серума (Стах) обикновено се използва за характеризиране биоеквивалентност.

бележки

Вижте какво "бионаличност" в други речници:

БИОЛОГИЧНА НАЛИЧНОСТ - (бионаличност) количество от лекарството да достигне мястото на действие в организма. Обикновено, бионаличността определя количеството на лекарството в кръвта, така че може да бъде по-ниска от тези лекарства, които ... ... речник на медицина

Бионаличността на лекарство - Бионаличността отразява количеството на непроменено активно вещество, което достига системната циркулация (степен на абсорбция) спрямо първоначалната доза на лекарството. Източник: качествено изследване на биоеквивалентност на ... Официален терминология

Бионаличността на медикамент за животно - Бионаличността животински медикамент: скорост и степен на абсорбция на лекарственото вещество от дозираната форма за животни медикамент определена крива концентрация-време в системното кръвообращение или терминологията ... ... Официален

бионаличност на медикамент за животно означава - Скоростта и степента на абсорбция на лекарственото вещество от дозираната форма за животни медикамент, който се определя от кривата "концентрация-време" в системното кръвообращение или чрез отделяне, обикновено чрез изолиране от урина ... Handbook технически преводач

Бионаличността (бионаличност) - количество от лекарството да достигне мястото на действие в организма. Обикновено, бионаличността определя количеството на лекарството в кръвта, така че може да бъде по-ниска от тези лекарства, които се поглъщат. ... ... медицинска терминология

Orungal - Активното вещество >> Итраконазол * (итраконазол *) Латинско наименование Orungal ATX: >> J02AC02 Итраконазол Фармакологична група: противогъбични средства, нозологична класификация (ICD 10) >> B35 >> B35.1 дерматофити нокти фунгоидната >> Б36 ... речник на медицинските лекарства

Kaduet - Активното вещество >> амлодипин и аторвастатин * (Амлодипин * + Аторвастатин *) Латинско име Caduet ATX: >> C10BX03 амлодипин и аторвастатин Фармакологични група: блокери на калциевите канали в комбинация нозологични класификация ... ... речник на лекарствата

Клинична фармакология - (. Pharmakon гръцката медицина + лога доктрина) раздел на фармакологични и клинични дисциплини, изучавани на ефектите на лекарства върху хора. Като научно направление на Футболната асоциация. Възникнала през 30-те години. 20. но тя е получила изключителна важност и изолирани ... ... Медицински Енциклопедия

Анжелик - Активното вещество >> Дроспиренон + Естрадиол * (Дроспиренон * + Естрадиол *) Латинско име Angeliq ATX: >> G03FA17 Дроспиренон и естроген Фармакологична група: естрогени, прогестини; Техните хомолози и антагонисти в комбинация ... ... речник на лекарствата