Aspikard таблетки с ентерично покритие
(Информация за професионалисти)
за медицинска употреба на наркотици
Търговско наименование: Aspikard.
Международно непатентно име: ацетилсалицилова киселина.
форма на продукта: таблетки, покрити с ентеросолвентен, 75 мг и 150 мг.
Описание: Таблетки, покрити розов цвят, с двойно изпъкнали повърхности, видян в напречно сечение два слоя.
Състав: Една таблетка съдържа: активно вещество - ацетилсалицилова киселина - 75 мг или 150 мг; Помощни вещества - нишесте 1500, микрокристална целулоза, стеаринова киселина, Opadry (съдържа: хипромелоза, триацетин, талк) акрил-от (съдържа: метакрилова киселина-етил акрилат кополимер (1 1), талк, триетил цитрат, колоиден безводен силициев диоксид, натриев карбонат, натриев лаурил сулфат, титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е 172), червен железен оксид (Е172)).
Фармакотерапевтична група: инхибитори на тромбоцитната агрегация.
АТС код: B01AC06.
Ацетилсалицилова киселина е нестероидно противовъзпалително група салицилати агент инхибира агрегацията trombotsitov.V дози до 300 мг има действие антитромбоцитна, при дози, по-голяма от 500 мг / ден проявява антипиретични и противовъзпалително действие.
Основният механизъм на действие на аспирин е необратимо инактивиране на ензима циклооксигеназа, в резултат на нарушена синтеза на простагландини, простациклин и тромбоксан. Необратими прекъсване на синтеза на тромбоксан А2 в тромбоцити причинява антитромбоцитен ефект на аспирин, което се проявява дори след неговото приложение в дози от 50 мг / ден. След получаване на единична доза ефект трае в продължение на 2-3 дни. Антиагрегантният ефект на ацетилсалицилова киселина (ASA) се използва за първична и вторична профилактика на тромботични усложнения на миокарден инфаркт и коронарна болест на сърцето.
Таблетките, ентеритно покритие са дозирана форма, която се разтваря в стомаха и по този начин намалява риска от директна дразнене на ацетилсалицилова киселина върху стомашната лигавица и щетите. Унищожаването на таблетката и освобождаването на активното вещество се извършва само в алкална среда на тънките черва.
Поглъщането се абсорбира главно от проксималния тънките черва. Максималната концентрация (Стах) в кръвния серум, получен след около 3 часа до средно 12,7 мг / мл за 150 мг таблетки и 6.72 мкг / мл за 75 мг таблетки. Наличието на храна в стомашно-чревния тракт се забавя усвояването на лекарството. AUC е 56.42 микрограма х час / мл за 75 мг таблетки и 108.08 грама х час / мл за 150 мг таблетки. По време на абсорбция претърпява пресистемен елиминиране в чревната стена и черния дроб (деацетилира). Резорбира част се хидролизира много бързо от естерази специални, така T½ е не повече от 15-20 минути.
Ацетилсалицилова киселина циркулира в тялото (75-90% поради албумин) като анион, който се разпространява бързо в повечето тъкани и телесни течности. относителното разпределение на обема на около 0,15 - 0,2 л / кг телесно тегло и се увеличава с увеличаване на концентрацията на серума. Степента на свързване с протеини на лекарството зависи от концентрацията на албумин; тя намалява с намаляване на концентрацията на последната при здрави индивиди. Бързо преминават през плацентата, в малки количества преминава в кърмата.
При бъбречна недостатъчност по време на бременност и при деца с ацетилсалицилова киселина свързване серумни протеини намалени поради хипоалбуминемия и изместване на лекарството от ендогенен протеин фактори.
Той се метаболизира главно в черния дроб с образуването на 4 метаболити (салицилова киселина, glitsinkonyugat салицилова киселина, гентизинова киселина и нейните glitsinkonyugat), се намира в много тъкани и урината. Отделянето се извършва главно чрез активна секреция в тубули на бъбреците в непроменена форма (60%) и под формата на метаболити. Салицилат екскреция на непроменен независимо от рН на урината (при увеличава алкализиране на урината йонизирани салицилати, влошава тяхната реабсорбция и значително увеличава екскреция). скорост на екскреция зависи от дозата - при получаване на дози от 150-300 мг T½ съдържание салицилат йон е 2 - 3 часа новородени елиминиране салицилати извършват значително по-бавно, отколкото при възрастни ..
Показания
Превенция на остър инфаркт на миокарда в присъствието на рискови фактори (например, захарен диабет, хиперлипидемия, хипертензия, затлъстяване, тютюнопушене, напреднала възраст) и повторен инфаркт на миокарда; нестабилна ангина; превенция на инсулт (включително пациенти, подложени на исхемични атаки).
Предотвратяване на тромбоемболия след операция и инвазивни интервенции върху съдове (например коронарна артерия байпас, каротидна ендартеректомия, артерио-коронарен байпас, ангиопластика, каротидни артерии).
Предотвратяване на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия и нейните клонове (с продължително обездвижване, в резултат на големи хирургични интервенции).
Свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина (включително с други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), ерозивен и улцерозен лезии на стомашно-чревния тракт (обостряне), стомашно-чревно кървене, хеморагичен диатеза, бронхиална астма, индуцирана от прием на салицилати и нестероидни противовъзпалителни лекарства, комбинация от астма, повтарящи назална полипоза и параназалните синуси и нетърпимост на ацетилсалицилова киселина (ASA), комбинираното използване с метотрексат при доза от 15 мг / седмица или повече (риска от кръв и нефротоксичност), бременност (I и III триместър), лактация, зародиш (до 15 години - когато се използва като антипиретични).
Предпазни мерки, предписани за подагра, хиперурикемия, язвени заболявания на стомашно-чревния тракт (GIT) или кървене от историята на стомашно-чревния тракт, бъбречна и чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест, в сенна хрема, назална полипоза, алергични реакции към история на лекарства, докато използването на метотрексат в доза по-малко от 15 мг / седмица, съпътстваща терапия с антикоагуланти, II триместър на бременността.
Дозиране и администрация
Вътре, преди хранене, гълтане таблетката цяла и с малко (половин чаша) вода.
За първична превенция на инфаркт на миокарда в присъствието на рискови фактори, както и предотвратяване на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия и нейните клонове в пациенти с рискови фактори, използвани за 75-150 мг дневно или 300 мг всеки друг ден.
За предотвратяване на повторен инфаркт на миокарда, нестабилна ангина, превенция на инсулт и преходни исхемични, тромбоемболични усложнения на хирургична интервенция или инвазивни изследвания прилагат 150-300 мг дневно.
При прилагането на ацетилсалицилова киселина са възможни странични ефекти:
- Стомашно-чревен тракт: диспепсия, киселини в стомаха, чувство за тежест в епигастриума региона, гадене, повръщане, диария, загуба на апетит, стомашна болка, кървене, увреждане на лигавицата на стомаха, влошаване на стомашна язва и дуоденална язва. В 15% от пациентите, които се използват аспирин в продължение на дълъг период от време, язва на стомаха;
- на черния дроб: остра, временно увреждане на черния дроб, фокална некроза на чернодробни клетки, увеличение на черния дроб и чувствителност, особено при пациенти с ювенилен revmatoidnymm артрит, системен лупус еритематозус, ревматично заболяване или анамнеза за увреждане на черния дроб; увеличаване на аминотрансфераза активност в серум алкална фосфатаза, билирубин, намаляване на концентрацията на тромбоксан.
- от съдебното заседание: шум в ушите, временна загуба на слуха. Шум и шум в ушите са първите симптоми на отравяне с салицилати.
- бъбреците: албуминурия и leykotsit- eritrotsiturii, нефропатия с papillonekrozom;
В случай на предозиране на: значително намаляване на креатининовия клирънс или остра бъбречна тубуларна некроза с увредена бъбречна функция.
- с кожата: различните видове кожен обрив, в редки случаи - мехурчета или пурпура, кървене от лигавиците и дори токсична епидермална некроза kollikvatsionny.
- в кръвта: левкопения, тромбоцитопения, апластична анемия, агранулоцитоза, hypoeosinophilia, пурпура, diseminirovannoe интравазална коагулация.
- от кръвоносната система: белодробен оток екстракардиална генезиса, което се извършва главно в хронична или остра отравяне.
- от имунната система: уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм, ринит, сълзене, шок. При 0.3% от населението и 20% от пациентите с астма или хронична уртикария развиващите свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина. В случаи на свръхчувствителност нежелателно явление може да се развие в рамките на 3 часа след приема на таблетката.
Други нарушения: замъглено зрение.
След като лекарството може да доведе до кървене от стомашно-чревния тракт и да влоши стомашна язва или дуоденална язва.
Аспиринът може да предизвика астматичен пристъп при пациенти.
Поради факта, че ацетилсалициловата киселина и неговите метаболити се екскретират в урината, повишен риск от нежелани реакции при пациенти с увредена бъбречна функция.
Продължителната употреба на ацетилсалицилова киселина в дози над 1000 mg / ден може да причини желязодефицитна анемия и нефротоксичност; В тези случаи, трябва периодично да следи бъбречната функция и хематокрита.
Пациенти с свързани лезии чернодробна токсичност увеличава салицилати; такива пациенти трябва да следи чернодробната функция.
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хемостатична история нарушения, тромбоцитопения, дисменорея, застойна сърдечна недостатъчност и хипертония, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, докато прилагането на други антитромботични средства, както и жените прилагане вътрематочни устройства.
Във връзка с намаляване на съсирването на кръвта и висок риск от кървене, като аспирин трябва да се прекрати в продължение на 5 - 7 дни преди хирургична интервенция.
Препоръчително е да се спре като салицилати в продължение на 24 - 48 часа преди да пулсира терапия с метотрексат.
По време на лечение с ацетилсалицилова киселина не трябва да пият алкохол, защото увеличава риска от нежелани ефекти върху стомашно-чревния тракт.
При пациенти над 65-годишна аспирин трябва да се използват по-ниски дози и при дълги интервали от време. Те често се появяват дразнене на лигавицата на стомаха и кървене от стомашно-чревния тракт и може да промени фармакокинетиката на ацетилсалицилова киселина.
Използването на аспирин от деца под 15 години, на фона на хипертермия в случаите на варицела или грип може да доведе до развитието на синдром на Рей.
Бременност и кърмене
При деца, чиито майки са използвали аспирин преди раждането, празнува явления като симптом за кръвоизлив, хематурия, изливи, subperiosteal хематом череп.
Според резултатите от други изследвания вътречерепно кървене наблюдава по-често при преждевременно родени бебета, чиито майки са приемали аспирин една седмица преди раждането.
Използването на майка на ацетилсалицилова киселина може да доведе до преждевременно затваряне на дуктус артериозус, което може да причини хипертония при някои новородени.
Използване на ацетилсалицилова киселина бременна може да забави доставка и да причини кървене.
Ако майката е прием на ацетилсалицилова киселина за последните 1 - 2 седмици преди раждането, бебето трябва да се следи за поява на кръвоизлив.
Нанесете ацетилсалицилова киселина в I и II триместър на бременността е възможно само, ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за детето.
Ацетилсалицилова киселина прониква в майчиното мляко. Не се препоръчва да кърмите по време на продължително лечение с ацетилсалицилова киселина във високи дози, краткосрочна употреба, въпреки че не представлява заплаха за детето.
Взаимодействие с други лекарства
Ацетилсалицилова киселина заместители или могат да бъдат изместени от неговото свързване с протеини, други лекарства (например, индиректни антикоагуланти, сулфонилурейни производни, бензилпеницилин, сулфонамиди), и се променя степента на самата връзка към протеина на други лекарства (увеличение свързване фенилбутазон).
Ацетилсалицилова киселина може да повиши ефекта:
- хепарин и индиректни антикоагуланти (увеличава риска от кървене);
- тромболитици, такива като стрептокиназа, алтеплаза;
- перорални антидиабетни лекарства от групата на сулфонилуреите. При едновременно приложение на тези средства при пациенти с диабет трябва да се определи концентрацията на глюкоза в серума, и регулиране на тяхната режим на дозиране;
- метотрексат (МТХ концентрация в серума се покачва поради инхибиране на бъбречна екскреция; панцитопения може да се променя);
- странични ефекти на валпроена киселина, салицилати и други лекарства от групата, състояща се от нестероидни противовъзпалителни средства, кортикостероиди, дигоксин, барбитурати и литиеви соли.
Ацетилсалицилова киселина може да намали ефекта на:
- спиронолактон (намалено натриуретичен ефект на спиронолактон и неговия активен метаболит абсорбция - канренон);
- фенилбутазон и урикозурични агенти за лечение на подагра (пробенецид, sulfinpirazona). На свой ред sulfinpirazon намалява отделянето на ацетилсалицилова киселина от бъбреците.
Едновременното използване на ацетилсалициловата киселина и инхибитори на карбоанхидразата (ацетазоламид) може да повиши концентрацията на тези лекарства чрез намаляване на бъбречна екскреция и нежелан укрепване действие. инхибитори на карбоанхидразата могат също да повишават токсичността на салицилати.
Противокиселинни агенти във високи дози понижават концентрацията на салицилат в кръвния серум.
Алкохолът увеличава честотата и интензивността на кървене от стомашно-чревния тракт, причинени от ацетилсалицилова киселина. Не трябва да се пие алкохол в същото време, и ацетилсалицилова киселина.
Симптоми: Мека предозиране настъпва malosimptomno и показва повишена склонност към капилярна кървене, хиперпнея, недостиг на въздух; предозиране на умерена тежест (приемане в дози 150-300mg / кг) са гадене, повръщане, шум в ушите, загуба на слуха, замайване, объркване; когато тежко предозиране (приемане в доза от 300 мг / кг) - треска, хипервентилация, кетоацидоза, дихателна алкалоза, кома, сърдечно-съдовата и дихателната недостатъчност, тежка хипергликемия. Предозирането е по-вероятно при пациенти в напреднала възраст и деца.
Лечение: предозиране на умерена тежест - намаляване на дозата на лекарството, с тежка - незабавна хоспитализация за спешно лечение - активен въглен, стомашна промивка, определяне на киселина-основа баланс, алкална и принуден алкална диуреза, хемодиализа, инфузионна терапия, симптоматично лечение. При провеждането на алкален диуреза, необходимо за постигане на рН стойности между 7.5 - 8. форсирана диуреза алкален трябва да се извършва при салицилати плазмена концентрация по-голяма от 500 мг / л (3.6 ммол / л) при възрастни и 300 мг / л) при деца.
10 таблетки в блистери, опаковани №10h2, №10h3, №10h5, №10h10.
В защитени от светлина и влага, при температура не по-висока от 25 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца.
2 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.
Условия за доставка на аптеки
информация за производителя
Отворено акционерно дружество "Борисов Медицински растителнозащитни препарати", Република Беларус, Минск. Борисов, бр. Chapayeva, 64, тел / факс 375 (177) 744 280.