Аримидекс инструкции за употреба, цена, ревюта - лекарства, лекарства - медицински портал -
Arimidex е високо селективен нестероиден инхибитор на ароматазата - ензим, при жени в постменопауза андростендион в периферните тъкани се превръща в естрон и след това да естрадиол. Намаляването на нивата на циркулиращия естрадиол при пациенти с рак на гърдата има терапевтичен ефект. При жени след менопауза, Arimidex при дневна доза от 1 мг нива на естрадиол води до намаляване от 80%.
Arimidex не трябва прогестогеновата, андрогенно и естрогенна активност. Arimidex при дневни дози до 10 мг няма ефект върху секрецията на кортизол и алдостерон, следователно прилагането не изисква подготовка Аримидекс заместителни кортикостероиди.
Ефект върху костната минерална плътност
Показано е, че пациенти с gormonopozitivnym рак на гърдата след менопауза началото, които се Arimidex, костни промени могат да бъдат предотвратени в съответствие със стандартите, определени за лечение на пациенти с определен риск от фрактури. По този начин, предимство Arimidex лекарството в комбинация с бисфосфонати (в сравнение с лечение само лекарство Arimidex пациенти със средна или висока степен на риск от фрактури се наблюдава след 12 месеца по отношение на костната минерална плътност, структурни промени в костната тъкан и маркери за костна резорбция. Освен това, група с нисък риск, не се наблюдава промяна на индекса на костната минерална плътност в единична лекарствена терапия и поддържащо лечение Arimidex витамин D и калций.
липиди
При лечение с Arimidex, включително, на прием в комбинация с бисфосфонати са установени промени в нивата на липидите в плазмата.
Фармакокинетика
Anastrozole бърза абсорбция, максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 2 часа след приема (на гладно). Храната леко снижава степента на абсорбция, но не си положение и не води до клинично значим ефект върху равновесната концентрация на лекарството в плазмата след единична рецепция Аримидекс дневна доза от лекарството. След 7-дневно дозиране се постига приблизително 90-95% от равновесната концентрация в плазмата анастрозол. Информация за зависимостта на анастрозол фармакокинетичните параметри на време или не се дозира. Фармакокинетиката на анастрозол е независимо от възрастта при жени в менопауза.
Комуникацията с плазмените протеини - 40%.
Анастрозол се появява бавно, плазмен полуживот е 40-50 часа. Метаболизира екстензивно при жени в менопауза. По-малко от 10% от дозата се екскретира в урината непроменен в рамките на 72 часа след прием.
Метаболизъм анастрозол извършва N-деалкилиране, хидроксилиране и глюкурониране. Метаболити получен предимно в урината. Триазол, основният метаболит, определена в плазма, не инхибира ароматазата.
Клирънсът анастрозол след перорално приложение на чернодробна цироза или бъбречна дисфункция не се променя.
Показания за употреба:
Показания за използване на Arimidex на лекарството са gormonopolozhitelnogo адювантна терапия на ранен рак на гърдата при жени след менопауза; лечение на напреднал рак на гърдата при жени в менопауза; ранен рак на гърдата адювантна терапия gormonopolozhitelnogo при жени в менопауза, след лечение с тамоксифен в продължение на 2-3 години.
Странични ефекти:
странични ефекти могат да възникнат по време на използването на Arimidex на лекарството:
От страна на кръвоносната система: много често - приливи и отливи.
От страна на опорно-двигателния апарат: много често - артралгия / скованост на ставите, артрит, често - болката в костите рядко - пръст на спусъка.
Репродуктивна система: често - суха вагинална лигавица; вагинално кървене (главно през първите седмици след прекъсване на лечението, или промяна в предишния хормонална терапия Arimidex.
На кожата и кожните придатъци: много често - кожен обрив, често - изтъняване на косата (алопеция), алергични реакции, по-рядко - уртикария, рядко - еритема мултиформе, анафилактоидни реакции, кожен васкулит (включително изолирани случаи на пурпура (синдром на Henoch-Henoch)) много рядко - синдром на Стивънс-Джонсън, ангиоедем.
От страна на храносмилателната система: много често - гадене, често - диария, повръщане.
От страна на хепатобилиарната система: често - увеличаване на активността на алкалната фосфатаза, аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза, рядко - повишена активност на гама-глутамил и концентрации на билирубин, хепатит.
От нервната система: много често - главоболие; често - сънливост, синдром на карпалния тунел (наблюдава предимно при пациенти с рискови фактори за това заболяване).
От страна на метаболизма: често - анорексия, хиперхолестеролемия. Лекарството може да доведе до намаляване на костната минерална плътност поради snizheniemkontsentratsii циркулиращия естрадиол, което води до повишаване на риска от остеопороза и костни фрактури.
Други: много често.
Противопоказания:
Противопоказания за използването на Arimidex на лекарството са: свръхчувствителност към анастрозол или други компоненти на състава, бременност и кърмене, при пременопаузални жени, тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 20 мл / мин), умерено или тежко чернодробно увреждане (безопасността и ефикасността не е инсталиран), съпътстваща терапия с тамоксифен или лекарства, съдържащи естроген, детска възраст (на безопасността и ефикасността при деца не е установена).
Предпазни мерки: остеопороза, хиперхолестеролемия, коронарно сърдечно заболяване, чернодробна дисфункция, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция.
бременността:
Arimidex Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).
Взаимодействие с други лекарства:
Изследване на лекарствени взаимодействия с феназон (антипирин) и циметидин показват, че комбинираното използване на лекарство Arimidex с други лекарства е вероятно да доведе до клинично значими лекарствени взаимодействия, медиирани от цитохром Р450.
Няма клинично значими лекарствени взаимодействия при приема на лекарството Аримидекс едновременно с други често предписвани лекарства на разположение.
В момента няма данни за употребата на Arimidex наркотици в комбинация с други противоракови лекарства.
Препарати, съдържащи естроген, намалява фармакологичното действие на Arimidex на лекарството, и следователно, те не трябва да се прилага едновременно с лекарството Arimidex.
Тамоксифен не трябва да се прилага едновременно с лекарството Arimidex, защото може да отслаби фармакологичното действие на последната.
предозиране:
Ние описваме изолирани клинични случаи на случайно предозиране Аримидекс наркотици. Единична доза от лекарството Аримидекс, което може да доведе до симптоми на животозастрашаваща, не е инсталиран.
Не съществува специфичен антидот в случай на предозиране, лечението трябва да бъде симптоматично. Може да предизвика повръщане, ако пациентът е в съзнание. Диализата може да се извърши. Препоръчителна общо поддържащо лечение, проследяване на пациентите и контрол на функциите на жизнено важни органи и системи.
Условия на съхранение:
Аримидекс таблетки трябва да се съхраняват при температура не по-висока от 30 ° С, недостъпно за деца.
форма на продукта:
Arimidex - таблетки, покрити с фолио подложка 1 мг. 14 таблетки в блистер Al / PVC; 2 в картона блистера с инструкции за употреба.
Съставки:
1 таблетка, покрита мембрана подложка Arimidex съдържа: активно вещество 1.0 мг анастрозол;
Помощни вещества: лактоза монохидрат 93,0 мг Повидон 2.0 мг Натриев карбоксиметил нишесте 3.0 мг Магнезиев стеарат 1.0 мг;
състав мембрана обвивка: 1.50 мг хипромелоза, макрогол 300, 0.30 мг титанов диоксид 0.45 мг.
В допълнение:
Безопасността и ефективността при деца не е установена.
При жени с естрогенен retseptorootritsatelnoy туморна ефикасност на Arimidex на лекарството не е доказано, освен в случаите, където има предишна положителен клиничен отговор на тамоксифен.
В случай на съмнение в хормоналния статус на менопаузата на пациента трябва да бъде потвърдена чрез определяне на серумните полови хормони.
са на разположение за Arimidex лекарство при пациенти Няма данни с умерена до тежка чернодробна недостатъчност и при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 20 мл / мин).
В случай на постоянна маточно кървене при пациенти, получаващи Arimidex лекарство трябва да се консултират гинеколог и наблюдение.
Препарати, съдържащи естрогени не трябва да се прилага едновременно с лекарство Arimidex, като тези лекарства ще неутрализират неговата фармакологичен ефект.
Намаляване на нивата на циркулиращия естрадиол, Arimidex може да доведе до намаляване на костната минерална плътност с последващо увеличаване на риска от фрактури.
Пациенти с висок риск да бъдат лекувани, съгласно инструкциите на лечението на тези усложнения.
При пациенти, страдащи от остеопороза или в риск от остеопороза, костна минерална плътност трябва да бъдат оценени чрез денситометрия, например DEXA сканиране (Dual-Energy рентгенова абсорбциометрия - двойна рентгенова абсорбциометрия), в началото на лечението и в динамика. Ако е необходимо, трябва да започне лечение или профилактика на остеопороза, под внимателното наблюдение на лекар.
Няма данни за едновременното приложение на анастрозол и LHRH аналози лекарства.
Не е известно дали анастрозол подобрява резултатите от лечението, когато се използва в комбинация с химиотерапия.
Данните за безопасността при продължително лечение с анастрозол все още не са на разположение.
При прилагането на лекарството Аримидекс-често, отколкото с тамоксифен, са наблюдавани исхемична болест, но не и статистическата значимост наблюдава в този случай.
Ефикасността и безопасността на Arimidex и тамоксифен по време на едновременното им използване, независимо от състоянието на хормон рецептор, сравними с тези при използване на тамоксифен. Точният механизъм на това явление все още не е известна.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с други механизми
Някои нежелани реакции на наркотици Arimidex, като умора и сънливост, може да се отрази неблагоприятно на способността за извършване на потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост. В този контекст се препоръчва за тези симптоми да бъдат внимателни при шофиране и механизми.