Ампицилин (ampicillnum)

Синоними - pentreksil, penbritin т.н., получени в две форми: ампицилин трихидрат - за поглъщане през устата и ампицилин натриева сол - за парентерално приложение .. Бял кристален прах или гранули от горчив вкус. Ампицилин трихидрат нехигроскопична, умерено разтворими във вода (2%). Ампицилин натриева сол е лесно разтворим във вода (0.5 грама в 1 мл). Решенията са се инактивират. Ампицилин не забелязва дразнене на тъканта не натрупва, и много малко токсични, така че може да се прилага в големи дози. Ефект на чувствителност изрази умерено. Лекарството е киселина относително, но е разрушен от пеницилиназа penitsillinoustoychivye бактерии. С протеини се свързва малки, така че неговото действие не се намалява, ако тя навлиза в кръвта.

Ампицилин широк спектър на антимикробна активност: към него много чувствителни грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Той е активен в Staphylococcus щамове, които са чувствителни към пеницилин, и стрептококи и пневмококи. въпреки че те са по-малко чувствителни към ампицилин, отколкото да бензилпеницилин. Staphylococcus Aureus, пеницилин-резистентни, устойчиви на ампицилин в резултат на разрушаване на антибиотика от пеницилиназа. Чувствителен gonococcus, менингококи, Enterococcus (последната е по-чувствителен, отколкото да бензилпеницилин), Listeria, Clostridium газова гангрена (повече от пеницилин), множествена Escherichia, Salmonella, включително патогени Typhi, Shigella, някои щамове на Klebsiella и Proteus (особено mirabelnye ), Haemophilus грип. устойчиви на ампицилин Pseudomonas Aeruginosa и Mycobacterium туберкулоза, някои щамове на Klebsiella и много щамове на Proteus (особено вулгарно, на Morgan, retgerovsky), туларемия патогени. ампицилин се развива доста бавно, дори в сравнение с устойчивостта на бензилпеницилин.

Въпреки, че спектърът на действие прилича на ампицилин и тетрациклини и хлорамфеникол, на изгодна от тях се различава основно бактерицидно начин на действие и липсата на значителна токсичност. Той действа само върху пролифериращи бактерии, но убива бактериите вътре в клетката.

Когато се прилага в концентрация в кръвта е малко по-ниска, отколкото при парентерално приложение, тъй като той се абсорбира напълно в червата само след 6 часа след приложението. Но когато се прилага парентерално по-бързо се отделя от тялото.

Ампицилин се използва за инфекции, причинени от чувствителни предимно Грам бактерии: на септични процеси, инфекции на пикочните органи, черния дроб и жлъчните пътища, белите дробове и бронхите, при различни pyoinflammatory хирургични и гинекологични инфекции, перитонит, остеомиелит, чревни инфекции (салмонелоза, дизентерия и др.), газова гангрена, гонорея и др. сега се счита за най-ефективно средство в листериоза, и се смесва с аминогликозидни антибиотици (кан mitsinom, особено гентамицин сулфат) е много ефективен при субакутен ендокардит и септични различни ентерококови инфекции. Ефективно при някои форми на менингит, особено причинени от менингококови, ентерококи, листерия, различни ентеробактерии и Хемофилус инфлуенце тип.

Въпреки доста широк спектър на антимикробно действие, ампицилин, предвид честите случаи на устойчивостта на патогени, трябва да се прилага само при съответна чувствителност на патогена (от лабораторни тестове). Поради много ниска токсичност, може да се прилага в дози по-високи от обичайните, и в дългосрочен план: до няколко седмици, в зависимост от инфекцията, което е особено важно в хроничен пиелонефрит и бактериален ендокардит, в която може да се прилага в продължение на месеци без страх от токсични усложнения. При бременни жени, новородени и кърмачета той може успешно да замени по-токсичен тетрациклини, хлорамфеникол и стрептомицин. Но стафилококови заболявания, дори и с чувствителност към бензилпеницилин, ампицилин назначават нерационално.

Страничен ефект е по същество същата като пеницилин и други лекарства. Ако поглъщане може да изпита диспепсия. Честите различни алергични усложнения понякога да настъпят дори след прекратяване на приложение.

Сравнително често (5-10% от пациентите), има един вид петна-нодуларна обрив, който започва на багажника и бързо се разпространява в крайниците и главата. Той може да бъде придружена от сърбеж, понякога треска, след това преминете към екзема. Това усложнение вероятно не е алергична етиология, още повече, че тази алергия тестове с пеницилин или ампицилин обикновено дават отрицателни резултати. Такива събития са по-чести при 5-10 дни лече ампицилин-ционни, особено в големи дози - 4 грама или повече на ден - и по-често се наблюдава при деца, пациенти с участието на лимфните възли, и вирусни инфекции, както и в почти всички пациенти с инфекциозни мононуклеоза, които получават ампицилин. Най-вероятно това е специална форма на остра реакция, въпреки че причината не е ясно, че напълно. Очевидно е, че има връзка с освобождаването на ендотоксини за да не падне под влиянието на бактерицидното действие на ампицилин бактерии, особено тези на нормалната микрофлора на човека.

Може също така да получите главоболие (редки), болки в ставите, депресия, или обратното, агресия и някои други усложнения. При продължително приемане може да се развие чревната дисбиоза, и след няколко дни на прилагане е желателно да ампицилин и присъствието на чревната задача разстройства непременно след края на биологични лечение bifidumbakterina тип, или Bifikol colibacterin. По време на лечението с този антибиотик (4-8-ия ден) трябва да се предписва Levorinum или Нистатин (таблетки под езика). В редки случаи на развитие на тежки псевдомембранозен колит, в който се препоръчва лечение с метронидазол (Trichopolum).

Ампицилин натриева сол се прилага интрамускулно, интравенозно или в кухината. Възрастни прилагат 250-500 мг на всеки 4-6 часа, ден, 1-3 грама, и при тежки условия - 10 грама на ден, съответно увеличаване на единична доза. Бебетата се прилага в дневни дози от: Неонаталният 100 мг / кг, по-възрастен - 50 мг / кг, тази доза се повишава два пъти в тежки инфекции. При по-тежки случаи венозно. Парентералното приложение се препоръчва особено в началото на заболяването, и след това, докато подобряване състоянието на пациента, преминаване към поглъщане. За интрамускулно приложение съдържанието на флакона се разтваря в 1,5-3 мл и за интравенозно струйно - в 10-20 мл стерилна вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид. Интравенозно единична доза се прилага в продължение на 3-5 минути. В бактериален ендокардит, менингит, остеомиелит и рецидиви въведени коремен до 12 грама на ден и повече интравенозно.

Ампицилин натриева сол трябва да се прилага веднага след разтваряне и капе разтвора не трябва да продължи повече от 6-8 часа ампицилин курс на лечение се определя индивидуално въз основа на естеството и тежестта на инфекцията: обикновено 6 до 10 дни, а в септични условия - да 2-. 3 седмици, понякога, например хроничен пиелонефрит, и по-трайни.

Protivopokazaniyatakie същото като за пеницилин на други лекарства, особено чувствителността към антибиотици от тази група, и инфекциозна мононуклеоза. Нерационално задача на ампицилин с стафилококови инфекции. Внимание е необходимо с нарушена чернодробна функция.

Форма на продукта. под формата на таблетки или капсули (бели пълни с гранули) 250 мг ампицилин натриева сол - в херметично запушена колба за 250 и 500 мг.

Съхранение. в сухо и тъмно място при стайна температура.