А) естрогенни и антиестрогенни лекарства - studopediya

По време на първата част от менструалния цикъл (фоликуларната фаза) естра-гени са произведени в фоликул обвивка клетки на яйчниците. По време на бременността, естрогени се синтезират в плацентата.

Основната естроген, произведен в женското тяло са естрадиол (синтезиран от яйчниците), и по-малко активни хормони - Est-Рон и естриол, който се синтезира в черния дроб от естрадиол или периферни кал тъкани на мъжки полови хормони и имат нисък афинитет за estroge- нови рецептори.

Когато се инжектира в кръвния естрадиол се свързва с а2-глобулин и в по-малка степен - с албумин. Биологично активна фракция е само несвързан хормон. В черния дроб и в други тъкани естрадиол се свързва със сярна киселина и глюкуронова киселина и се превръща в естрон и естриол. Естрогените в шарнирно novnom екскретира в жлъчката и абсорбира от червата, така че вътре естрогени резултат ентерохепаталния кръговрат Pec нощ реакции преобладават над периферното устройство. В тази връзка, предпочита да Ing-парентерални пътища на приложение: вагинално, трансдермално или в ektsionny. Малки количества естроген са разпределени в хидрофилна форма през бъбреците или чрез кърмата на кърмещи майки.

естрогени от кръвната плазма прониква в клетката мишена чрез дифузия и след това се транспортира към ядрото. Рецептор-л igandny сложни форми в основните клетки хомодимер, който се свързва към хроматин елементи естроген-ефекторни и взаимодейства с регулаторните протеини тъканно-специфични (фактор предаване), което води до активиране на транскрипцията и контрол суспензия образуване ruet на специфична иРНК.

Осигуряване на пубертета нормални жени, естроген-стимулирани растеж ruyut влагалището, матката и фалопиевите тръби, както и вторични полови характеристики. Естрогените активират развитието на съединителната тъкан и пътища на млечните жлези, които отговарят за фазата на ускорен растеж и епифизеалната затваряне на дългите кости, които се случват в пубертета, оказват влияние върху растежа на аксиларни и следледников-челото коса и да променят разпределението на мазнините в тялото, което създава приемен тип тяло.

Естрогените са важни метаболитни ефекти. Те осигуряват поддържането на нормалната структура на кожата и кръвоносните съдове на жените. Es Trogen инхибира костната резорбция, което ги прави действие Ing противоположен ефект на паратироиден хормон. Заедно с стимулация Ферми-Ing синтез и растежни фактори, естрогени засягат активността на много продукти и други протеини на тялото. Особено важни метаболитни промени в черния дроб, което води до намаляване на концентрацията на протеини като Transkor Ting, тироксин свързващ глобулин свързващ глобулин пол формил HN, трансферин, фибриноген и други. Това води до увеличаване на концентрацията на циркулиращия тироксин, тестостерон, желязо, мед и други вещества.

Антиатерогенен ефект на естрогена е да се увеличи съдържанието на липопротеини с висока плътност и намаляване на нивото на липопротеините с ниска плътност.

Естрогените са широко използвани като средство за заместителна терапия при пациенти с дефицит на тези хормони се дължи на първична яйчникова недостатъчност, или кастрация при жените след менопаузата период.

Лечение на първичен хипогонадизъм започва от 11-13 години, за да се стимулира развитието на вторични полови белези и менструация, оптимален растеж и предотвратяване на психологическите последици от нарушения на сексуалните развитие.

Лечението започва с ниски дози на естроген (0.3 мг конюгирани естрогени или 5-10 мкг от етинил естрадиол), който се определя на 1-во до 21-ви ден kazh-дого календарен месец. След приключване на растеж на организма постоянно тера-Пий включва дестинация на естрогени и прогестини.

Страничните ефекти на естрогена - гадене, повръщане, загрубяването на млечни продукти-ле, хиперпигментации. Получаване на естроген увеличава риска от безплодие, vnem-точен бременност и преждевременно раждане.

Абсолютни противопоказания за естроген: тромбоза и емболия, церебрална исхемия, чернодробна недостатъчност, кървене от гениталния тракт от неизвестен произход, диабет, хормон-зависими тумори и др Относителни противопоказания (рискови фактори) за получаване на естроген :. Kure-комплект, хипертония, възраст над 35 години, затлъстяване горе II степен, лактация. Наличието на две или повече относителни противопоказания е аб-lutely противопоказания за естроген.

а) естроген лекарства:

Естрогените могат стероид структура:

естрадиол (Естрадиол дипропионат, дерместрил) естрадиол валерат (Proginova), естриол (Овестин), естрон (цикличен форте, Escin) етинил-lestradiol (mikrofollin форте) спрегнати естрогени (формил-Plex, Premarin). Естрогенови препарати от нестероидни структури: хексестрол (Sinestrol), диетилстилбестрол (Dimestrol). Естрадиол-17-бета е идентичен с ендогенния естрадиол произвежда от яйчниците. Показания за - заместителна терапия относителната и абсолютната недостиг на естроген, климактериум синдром (след премахване на пяна естрогенен дефицит хормон), остеопороза след менопауза-ционни, нежелана лактация, акне. В големи дози, естрогени тор mozyat развитие на хормон-зависими тумори при мъжете.

Естрадиол лечение на жени с хистеректомия или жени-Постма mesopause период може да започне всеки ден. При запазване на менструалния цикъл, г-н приветстваме първата таблетка се започне от 5-ия ден от менструалния цикъл. Продължителната терапия естрадиол увеличава риска от рак на ендометриума при съхранение матката (риск зависи от продължителността и дозата предварително Paratov). За допълнителна защитно действие се използва при 10-дневно-ем прогестоген по време на всеки цикъл.

Странични ефекти при жените - увеличение на съсирването на кръвта, гадене, повръщане, оток, замаяност, нарушена чернодробна функция, хиперпролифериране на ендометриума и кървене, бели и др.; мъжки - феминизация.

Етинилестрадиол използва за хормон заместваща терапия (аменорея, олигоменорея, дисменорея, синдром на менопауза, акне) и като потискащи терапия средства (спиране на лактацията, рак преди ста-

ТА жлеза). Противопоказания: естроген-зависими злокачествени нео-формация на ендометриума и рак на маточната шийка, рак на гърдата (включително хора), тромбофлебит, белодробна емболия, цереброваскуларна та циркулация и чернодробната функция. Странични ефекти: главоболие, Тош-бележка, повръщане, смущения на калциевия метаболизъм, оток, костен мозък хипоплазия.

Хексестрол - синтетичен естроген нестероидни структура. Прима nyaetsya при хипоактивност на яйчниците, безплодие, менопауза разстройства, рак на гърдата. Мъжете, използвани в аденом и рак predstatel план рак на. Предлага се под формата на маслен разтвор за ежедневно vnutrimy-плака инжектиране, съдържащ в 1 мл праскова, или зехтин 20 мг хексестрол. Е противопоказан при заболявания на черния дроб, бъбречни заболявания, бременност. В странични ефекти: гадене, функционални нарушения на чернодробната, ендометриален хиперпролиферацията, метрорагия, мъже - феминизацията.

б) антиестрогенни лекарства

Кломифен (кломифен цитрат, кломид), тамоксифен (Tamifen, Tamoksen)

Антиестроген агенти в малки дози повишават секрецията на гонадотропини (пролактин, FSH и LH) стимулира овулацията. При ниско Zhaniya съдържа ендогенни естрогени в организма имат умерено естрогенен ефект на високо ниво - антиестрогенна.

Използва се в безплодие (мъже и жени), рак на гърдата, напреднали форми на рак на матката, за диагностициране на гонадотропен забавно-ktsii хипофизната. Противопоказан по време на бременност, лактация.

Кломифен -w антиестрогенно лекарство, естроген рецептор частичен агонист със слаб хормонална активност, конкурентно измества est-rogeny на естроген рецептор в хипофизата, хипоталамуса и yaich-ToRs. Може да се използва като средство за предизвикване на овулация.

Тамоксифен - нестероидно анти-естроген, конкурентно блокиране * -schy естрогенни рецептори в периферните тъкани. Широко се прилага Ся за палиативно лечение на напреднал рак на гърдата етап жлези при жените след менопауза. В 25% от пациентите имат усещане за топлина, дрън-дрън-бележка и повръщане.