Xenical, български колеги цените на вносните лекарства

Xenical - мощен, специфичен и обратим инхибитор на стомашно-чревни липази с дълга продължителност на действие. Лечебното му действие се извършва в лумена на стомаха и тънките черва и включва образуването на ковалентна връзка с активния серинов сайт на стомаха и панкреаса липази. Така инактивиран ензим губи способността си да разцепи хранителни мазнини идват под формата на триглицериди, на засмукването и свободни моноглицериди на мастни киселини. Тъй неразцепени триглицериди не се абсорбират, поради получената намаляване на калории в организма води до намаляване на телесното тегло. Следователно, терапевтичният ефект на лекарството се извършва без абсорбция в системното кръвообращение.

Пациенти с наднормено тегло

В клинични изпитвания при пациенти, приемащи орлистат, е имало голяма загуба на телесно тегло в сравнение с пациентите, които са на диета терапия. Загуба на тегло започва в рамките на първите 2 седмици след започване на лечението и продължава от 6 до 12 месеца, дори при пациенти с отрицателен отговор на диета терапия. С течение на 2 години, статистически значимо подобрение в профила на метаболитни рискови фактори, свързани с наднорменото тегло. Освен това, в сравнение с плацебо, показва значително намаляване на мазнините в тялото. Orlistat е ефективно за предотвратяване на повторно увеличаване на теглото. Повторно набиране на тегло, не повече от 25% от изгубените се наблюдава при около половината от пациентите, както и половината от тези пациенти не набере наблюдава или наблюдава още повече да намали теглото си.

Пациенти със затлъстяване и диабет тип 2 диабет
В клинични проучвания, продължителността на 6 месеца до 1 година, пациентите са с наднормено тегло или затлъстяване, и тип 2 диабет, орлистат, има голяма загуба на телесно тегло в сравнение с пациенти, лекувани само с диета терапия. Загубата на тегло се наблюдава най-вече се дължи на намаляване на телесните мазнини. Трябва да се отбележи, че преди изследването, въпреки вземаните хипогликемични средства, пациентите често имат недостатъчен гликемичен контрол. Въпреки това, по време на лечение с орлистат, статистически и клинично значимо подобрение на гликемичния контрол. Освен това, дозите терапия на орлистат наблюдаваното намаление хипогликемични средства, инсулин концентрация и намаляване на инсулиновата резистентност.

Намаляване на риска от развитие на диабет тип 2 при пациенти със затлъстяване

Клиничното проучване 4-години показа, че орлистат значително намалява риска от развиване на диабет тип 2 (с приблизително 37% в сравнение с плацебо). Степента на намаляване на риска е още по-значително при пациенти с начална толерантност нарушен глюкозен (приблизително 45%). В групата на орлистат терапия маркирани значителна загуба на телесно тегло в сравнение с плацебо. Поддържането на телесното тегло при ново ниво се наблюдава по време на проучването. Освен това, когато в сравнение с плацебо при пациенти, лекувани с орлистат, има значително подобрение в профила на метаболитни рискови фактори.

В клинично проучване с продължителност 1 година в юноши с наднормено тегло, като същевременно орлистат наблюдавано намаление на индекс на телесна маса, в сравнение с плацебо групата, която беше отбелязано, дори да се увеличи в индекс на телесна маса. В допълнение, пациентите орлистат група е намаляване на мастната маса, както и кръста и бедрата в сравнение с плацебо групата. Също при пациенти, лекувани с орлистат, значително намаляване на диастоличното кръвно налягане в сравнение с плацебо.

Предклинични данни за безопасност

Според предклиничните данни, са наблюдавани допълнителни рискове за пациентите по отношение на профила на безопасност на токсичност, генотоксичност, карциногенен потенциал и репродуктивна токсичност. При проучвания върху животни, тъй като не е имало данни за тератогенни ефекти. При липсата на тератогенен ефект при животни, че е малко вероятно идентифицирането на хора.

При доброволци с нормално телесно тегло и затлъстяване, системната експозиция на лекарството минимален. След един не успя да идентифицира орално приложение при доза от 360 мг орлистат непроменен в плазмата, което означава, че концентрациите му под 5 нг / мл.

Като цяло, след получаване на терапевтични дози непроменен идентифицира плазмен орлистат успя само в редки случаи, концентрацията на това се окаже изключително малък (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Vd не може да се определи, тъй като лекарството се абсорбира много слабо. Ин витро орлистат повече от 99% с плазмените протеини (главно албумин и липопротеини). Минималните суми на орлистат могат да проникнат в еритроцитите.

Въз основа на данните, получени при опити върху животни, метаболизма на орлистат се извършва главно в чревната стена. При затлъстели индивиди в изследването установи, че около 42% от минималната част от лекарството, което се подлага на системна абсорбция, попада в две основен метаболит - М1 (четири членен лактонов пръстен хидролизира) и М3 (M1 разцепва остатък N-formilleytsina).

Молекули М1 и М3 са отворени б-лактонов пръстен и изключително слабо инхибира липаза (съответно 1000 и 2500 пъти по-слаб от орлистат). С оглед на тази ниска инхибиторна активност и ниски плазмени концентрации (средно 26 нг / мл и 108 нг / мл, съответно) след получаване на терапевтични дози на тези метаболити се разглежда като фармакологично неактивни.

Проучвания при пациенти с нормално и наднормено тегло, показват, че основният път на елиминиране е отделянето на изпражненията на наркотици nevsosavsheysya. Тъй изпражнения отделя около 97% от дозата на лекарството, и 83% - в непроменен орлистат.

Кумулативната бъбречна екскреция на вещества, структурно свързани с орлистат, е по-малко от 2% от дозата. Време е да се завърши елиминиране на лекарството от организма (в изпражненията и урината) е равен на 3-5 дни. Стойност пътища орлистат екскреция в нормални доброволци и затлъстяване са сходни. Както орлистат и метаболити M1 и M3 може да подлежи на жлъчна екскреция.

Фармакокинетика при специални клинични групи

Плазмените концентрации на орлистат и неговите метаболити (М1 и М3) при деца не се различават от тези на възрастни в сравнение със същите дози. Дневната отделянето на мазнини в изпражненията е 27% от хранителния прием по време на лечение с орлистат и 7% - плацебо.

- продължително лечение на пациенти с наднормено тегло или пациенти, които са с наднормено тегло, включително свързана с рискови фактори затлъстяване, комбинирани с умерено хипокалорична диета;

- в комбинация с хипогликемични средства (метформин, сулфонилуреи и / или инсулин) или леко хипокалорична диета при пациенти с диабет тип 2 са с наднормено тегло или затлъстяване.

Дългосрочното лечение на пациенти с наднормено тегло или пациенти, които са с наднормено тегло, включително тези, свързани с риска затлъстяване фактори, комбинирани с умерено хипокалорична диета за възрастни и деца над 12 години Препоръчваната доза орлистат е една капсула от 120 мг с всяко хранене (по време на брашно време или не по-късно от един час след хранене).

В комбинация с хипогликемични средства (метформин, сулфонилуреи и / или инсулин) или леко хипокалорична диета при пациенти с диабет тип 2 са с наднормено тегло или затлъстяване. uvzroslyh препоръчва доза орлистат е една капсула от 120 мг всяка основна храна (по време на хранене или не по-късно от един час след хранене).

Ако пропуснете хранене, или ако храната не съдържа мазнини, прием на наркотици Xenical може също така да бъде пропуснато.

Лекарството трябва да се приема в комбинация с балансирано, умерено хипокалорична диета, съдържаща не повече от 30% прием на енергия под формата на мазнини. Дневният прием на мазнини, въглехидрати и протеини трябва да бъде разпределен на три основни рецепция.

Увеличаването на дозата на орлистат над препоръчва (120 мг 3 пъти / дневно) не увеличава неговия терапевтичен ефект.

Ефикасността и безопасността на Xenical при пациенти с нарушена чернодробна функция и / или бъбреците. както и при пациенти, на възрастни хора и деца на възраст (под 12 години) не са проучвани.

Данните от клиничните проучвания

Нежеланите реакции към орлистат възникнали главно от храносмилателния тракт и се кондиционират фармакологичното действие на лекарството, което предотвратява абсорбцията на мазнини храна. Много често се наблюдава тези явления като маслен освобождаване от ректума, обгазяване с количество на освобождаване, спешност да пречиствам, стеаторея, чести движения на червата, редки изпражнения, метеоризъм, стомашна болка или коремен дискомфорт.

Обикновено, тези странични ефекти са леки и преходни. Те настъпи в началото на лечението (в рамките на 3 месеца) и повечето пациенти не са имали повече от един епизод на такива реакции.

При лечение на наркотици Xenical често имат следните нежелани ефекти върху стомашно-чревния тракт: "меко" табуретка, болка или дискомфорт в ректума, фекална инконтиненция, метеоризъм, загуба на зъби, венци поражение.

Имаше също много чести: главоболие, инфекция на горните дихателни пътища, грип; Често: инфекции на долните дихателни пътища, инфекции на пикочните пътища, дисменорея, безпокойство, умора.

При пациенти с диабет тип 2, естеството и честотата на нежеланите реакции са сравними с тези при пациенти без диабет, които са с наднормено тегло и затлъстяване. Единствените нови нежелани събития при пациенти с диабет тип 2 имат хипогликемични състояния, възникващи с честота> 2% честота ≥1% в сравнение с плацебо (което може да се случи в резултат на подобряване на компенсация на въглехидратния метаболизъм), и често - подуване на корема.

клинично проучване профила общата безопасност 4-годишната програма не се различава от тази, получена при проучванията на 1- и 2-годишни. Общата честота на нежелани реакции, свързани с стомашно-чревния тракт годишно намалял през 4-годишния период на лечение.

Описани редки случаи на алергични реакции, които основните клинични симптоми са сърбеж, обрив, уртикария, ангионевротичен оток, бронхоспазъм и анафилаксия.

Описани много редки случаи булозни обриви, увеличават активността на трансаминазите и алкална фосфатаза, както и отделни, евентуално сериозни случаи на хепатит С (причинна връзка с прием на лекарството Xenical ® или патофизиологични механизми на развитие не са инсталирани).

При едновременното приложение на Xenical антикоагуланти лекарствените докладвани случаи на намаляване на протромбиновото, увеличаване на стойността на международно нормализирано съотношение (MNO) и небалансирани антикоагулантна терапия, което води до промяна на хемостатични параметри.

Случаи на ректално кървене, дивертикулит, панкреатит, холелитиаза и оксалат нефропатия (честота на поява е неизвестен).

Когато се наблюдават едновременно приложение на орлистат и антиепилептични лекарства случаи гърчове (вж. "Взаимодействия с други лекарства" раздел).

Противопоказания

- хроничен синдром на малабсорбция;

- повишена чувствителност към лекарството или всякакви други съставки, съдържащи се в капсулата.

Прилагане на бременност и кърмене

При проучвания за репродуктивна токсичност при животни се наблюдава тератогенен и ембриотоксичен ефект на лекарството. При липса на тератогенни ефекти при животни, не очаквайте подобен ефект при хората. Въпреки това, тъй като на клинични данни zaotsutstviya Xenical не трябва да се прилага при бременни жени.

Orlistat отделянето в майчиното мляко не са изследвани, така че не трябва да се приема по време на кърмене.

В клинични проучвания при хора с нормално тегло и затлъстели индивиди, приемащи единични дози от 800 мг или препарат в множество дози от 400 мг 3 пъти / ден за 15 дни не се придружава от появата на значителни неблагоприятни събития. Освен това, при пациенти със затлъстяване имат опит на орлистат 240 мг 3 пъти / ден в продължение на 6 месеца, който не е придружен от значително увеличение на нежеланите реакции.

В случаите на свръхдоза наркотици или Xenical информирани за липсата на странични ефекти и нежеланите лекарствени реакции не се различава от тези, наблюдавани при прием на лекарството в терапевтични дози.

В случай на тежко предозиране на лекарството Xenical препоръчва да се наблюдава на пациента в продължение на 24 часа. Според проучвания при хора и животни, всички системни ефекти, които биха могли да бъдат свързани с lipazoingibiruyuschimi свойства на орлистат трябва да бъдат бързо обратими.

Имаше не взаимодействие с амитриптилин, аторвастатин, бигуаниди, дигоксин, фибрати, флуоксетин, лозартан, фенитоин, орални контрацептиви, фентермин, правастатин, варфарин, нифедипин GITS (стомашно-чревния терапевтична система) и нифедипин бавно освобождаване, сибутрамин или алкохол (на базата на проучвания на взаимодействия между лекарства). Въпреки това, трябва да се следи за мобилна мрежа производителност при съпътстваща терапия с варфарин или други антикоагуланти.

Заедно с лекарството за допускане Xenical е намаляване на абсорбцията на витамини D, E и betakarotena. Ако препоръчаните мултивитамини, те трябва да се вземат не по-малко от 2 часа след прилагане на лекарство Xenical или преди лягане.

При едновременно приложение на лекарството Xenical и циклоспорин показват намаление на плазмените концентрации на циклоспорин, се препоръчва по-често определяне на плазмените концентрации циклоспорин, докато получават циклоспорин и Xenical лекарство.

При перорално приложение на амиодарон време на лечение с Xenical споменато намаляване на системна експозиция и dezetilamiodarona амиодарон (25-30%), но поради трудните фармакокинетиката на амиодарон, клиничното значение на това явление не е ясно. Добавянето на Xenical лекарство амиодарон продължителна терапия може да доведе до намаляване на терапевтичния ефект на амиодарон (Проведени са проучвания).

Избягвайте едновременното приложение на лекарството Xenical и акарбоза, поради липса на проучвания на фармакокинетичните.

В същото време приема орлистат и са наблюдавани АЕЛ случаи на припадъци. Причинната връзка между развитието на припадъци и орлистат терапията не е била установена. Въпреки това, трябва да се следи за състоянието на пациентите за възможни промени в честотата и / или тежестта на гърчовете.

Условия за доставка на аптеки

Предписване на лекарства.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С, защитен от влага, недостъпни за деца.

Срок на годност - 3 години. Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Xenical е ефективна в дългосрочен контрол на телесното тегло (загуба на телесно тегло и поддържането на едно ново ниво, предотвратяване препредаване на наддаване на тегло). Лечението с Xenical води до подобряване на факторите на профил и заболявания, свързани със затлъстяването, включително хиперхолестеролемия, диабет тип 2, нарушен глюкозен толеранс, хиперинсулинемия, хипертония и да се намали количеството на висцерална мазнини.

Когато се използва в комбинация с хипогликемични медикаменти такива като метформин, сулфонилуреи и / или инсулин при пациенти с диабет тип 2 са с наднормено тегло (индекс на телесна маса (BMI) ≥28 кг / м 2) или с наднормено тегло (BMI ≥30 кг / m 2), във връзка с Xenical хипокалорична диета умерено дава по-нататъшно подобряване на компенсация на въглехидратния метаболизъм.

В клинични проучвания, повечето пациенти концентрацията на витамини А, D, Е, К и betakarotena продължение на четири години на лечение с орлистат остава в нормални граници. За да се осигури адекватно снабдяване с хранителни вещества и може да има мулти-витамини.

Пациентът трябва да получи балансирано, умерено хипокалорична диета, съдържаща не повече от 30% от приема на енергия под формата на мазнини. Той препоръчва диета, богата на плодове и зеленчуци. Дневният прием на мазнини, въглехидрати и протеини трябва да бъде разпределен на три основни рецепция.

Пациенти с диабет тип 2 на намаляване на телесното тегло при лечението на лекарство Xenical придружава от подобряване на компенсация на въглехидратния метаболизъм, който може да позволи или да изискват намаляване на дозата хипогликемични средства (например, сулфонилуреи).

Сподели в социалните мрежи