Сулфонамидите sulfanilamides се отнася до група от съединения с общите

Nogo streptotsida), синтезирано като оцветител. скоро Установено е, че "активен компонент" червен streptotsida се произвежда от метаболизма на сулфонамиди (streptocid).
След това, въз основа на сулфаниламид молекула се синтезира от голям брой от неговите производни, от които една част е широко използвани в медицината. Синтез на сулфонамиди различни модификации, извършени в посока на по-ефективен, дълготраен активни и по-малко токсични лекарства.
През последните години използването на сулфонамиди в клиничната практика е намалял, тъй като те са много по-ниско от съвременните антибиотици и имат относително висока токсичност на дейност. В допълнение, поради много години често неконтролирано и прекомерна употреба на сулфонамиди повечето микроорганизми са развили резистентност към тях.
На сулфонамиди микроорганизми имат бактериостатичен ефект. сулфонамиди механизъм бактериостатично действие е, че тези вещества имат структурни сходства с пара-аминобензоена киселина (РАВА), се конкурират с него по време на синтеза на фолиева киселина, която е фактор на растеж на микроорганизмите.
Сулфонамидите конкурентно инхибират digidropteroatsintetazy и предотвратяване на включването на пара-аминобензоената киселина digidrofolie - страна. Доклад за синтез на дихидрофолиевата киселина намалява образуването тях tetragidrofol Ievoj киселина, която се изисква за синтез на пуринови и пиримидинови бази (фиг. 37.1). В резултат на синтеза на нуклеинова киселина се инхибира, в резултат на инхибиране на растежа и размножаване на микроорганизми.
Сулфонамид не нарушава синтез дихидрофолиевата киселина в клетки на микроорганизми, тъй като то не се синтезират и се използват готови дихидрофолиевата киселина.
В среда, където има много РАВА (гной, тъкан гниене), сулфонамиди са неефективни. Поради тази причина те са слабо активен в присъствието на прокаин (новокаин) и бензокаин (anestezina) се хидролизира до получаване РАВА.
Продължителната употреба на сулфонамиди води до устойчивост на микроорганизми.
Първоначално сулфонамиди са активни срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, но в момента
Парабените digidropteroatsintetazy * - * - »| 48h)
Sulfametoksipirazin (Sulfalen). Сулфонамидите, действайки в чревния лумен (слабо се абсорбира от стомашно-чревния тракт)
Ftalilsulfatiazol (Ftalazol) sulfaguanidin (Sulgin). Сулфонамидите достъпна
Sulfacetamide (Sulfatsil- натриев сулфацетамид), сребърен сулфадиазин, сребърен Sulfathiazole (Argosulfan). Комбинирани състави на сулфонамиди и салицилова киселина
Salazosulfapiridina (сулфасалазин), salazopiridazina (Salazodin), Са lazodimetoksin. Комбинирани продукти сулфонамиди с триметоприм
Ко-тримоксазол (Bactrim, бисептол) lidaprim, Sulfaton, poteseptil.
Препарати за резорбтивно действие се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Най-голямата концентрация на лекарства в кръвта, създавайки късо и средна продължителност на действие. Тъй кръвната плазма протеини повече лекарства се свързват дълго и изключително дълго действие. Разпределени за всички тъкани преминават през кръвно-мозъчната бариера, плацентата да се натрупват в серозни кухините на тялото. Главният път превръщане сулфонамиди в тялото - ацетилирането което се случва в черния дроб. Степен на ацетилиране варира за различни лекарства. Ацетилирани метаболити са фармакологично неактивни. Разтворимостта на ацетилирани метаболити е значително по-лошо от изходните сулфонамиди, особено при киселинни стойности на рН на урината, което може да доведе до образуването на кристали в урината (кристалурия). Разпределените сулфонамиди и техните метаболити предимно бъбреците.
Сулфаниламид - един от първите антимикробни средства сулфа структура. Лекарството се понастоящем малко използват поради ниската ефективност и висока токсичност.

Sulfathiazole, sulfaetidol, сулфадимидин и sulfakarbamid използва 4-6 пъти на ден. Urosulfan използва за лечение
инфекции на пикочните пътища, тъй като се отделя от бъбреците в непроменена форма лекарството и генерира високи концентрации в урината. Sulfametoksa- от около л част на комбинирания препарат "ко-тримоксазол." С в о р м а - monometoksin и Sulfadimetoksin прилага 1-2 пъти дневно.
Sulfametoksipirazin използва ежедневно за остра или бързо срещащи инфекциозни процеси 1 на всеки 7-10 дни - в случай на хронични, дългосрочни повтарящи се инфекции.
Сулфонами ресорпционна действия, за да доведе до много странични ефекти. В своите приложения възможно смущения на кръвоносната система (анемия, левкопения и тромбоцитопения), чернодробна токсичност, алергични реакции (кожен обрив, треска, агранулоцитоза), диспепсия разстройства. В киселинни стойности на рН на урината - кристалурия. За предотвратяване на кристализация Лурия сулфонамиди трябва да пият алкална минерална вода или сода разтвор.
Сулфонамидите, действайки в чревния лумен, практически не се абсорбира в гастроинтестиналния тракт и висока концентрация в лумена на тънките черва, така че те се използват при лечението на чревни инфекции (бацилна дизентерия, ентероколит), както и за профилактика на чревна инфекция в постоперативния период. Понастоящем, обаче, много щамове на чревни патогени инфекция са станали устойчиви на сулфонамиди. За да се увеличи ефективността на лечението с сулфонамиди едновременно в сила в лумена на червата, е препоръчително да се назначи добре абсорбира лекарство (Etazol, Sulfadimezin и др.) Като причинители на чревни инфекции са локализирани не само в лумена, но също така и в стената на червата. При получаване на лекарства в тази група трябва да се прилага витамини В, като сулфонамиди инхибират растежа на Е.коли участва в синтеза на витамини от група Б.
сребърен сулфадиазин
Ftalilsulfatiazol проявява антимикробна активност след разцепване на фталова киселина и освобождаване на амино групи. Сегашната отправна ftalilsulfatiazol и е norsulfazol.
Ftalilsulfatiazol прилага 4-6 пъти на ден. Лекарството има ниска токсичност. Странични ефекти практически причини.
Sulfaguanidin на действие, подобен на ftalilsulfatiazol ти.
Sulfacetamide - сулфаниламид за локално приложение, който се използва в очната практика като разтвори (10-20-30%) и мехлеми (10- 20-30%) с конюнктивит, блефарит, роговични язви и гноен gonoreynyh очни заболявания. Лекарството се понася добре. Понякога, по-специално когато се използват по-концентрирани разтвори, има дразнещо действие; в тези случаи решенията на предписаните концентрации.
Сребърен сулфадиазин и сребърен сулфат азол отличава от присъствието в молекулата на сребро атом, който повишава тяхната антибактериален ефект. Лекарствата се прилагат локално като мехлем в горя и навити инфекциозни
ции, трофични язви, рани от залежаване. При използване препарати може да се развие алергични кожни реакции.
С комбиниран препарат комбинира в структурата си части сулфаниламид и салицилова киселина включва salazosulfapiri- дини salazopiridazina, salazodimetoksin.V дебелото микрофлора под влиянието на хидролиза на тези съединения към 5-aminosa- litsilovoy киселина и сулфа компонент. Всички тези лекарства имат антибактериално и противовъзпалително действие. Използваните в улцерозен колит и болест на Крон, както и основни агенти при лечението на ревматоиден артрит.
OH

salazosulfapiridina
Salazosulfapyridine (сулфасалазин) - азо sulfapiri- Din със салицилова киселина. Лекарството е предписано вътре. Преди лекарството може да бъде алергични реакции, диспепсия, парене в ректума, левкопения.
Те имат сходни свойства и salazopiridazina salazodimetoksina.
Триметоприм - пиримидин дериват, има бактериостатичен ефект. блокове лекарствени възстановяването digidrofolie- вой тетрахидрофолиева киселина чрез инхибиране на дихидрофолат latreduktazy.
Афинитетът на триметоприм за бактериален дихидрофолат 50 000 пъти по-висока от тази за дихидрофолат редуктаза в клетки на бозайници.
Комбинацията от триметоприм с сулфонамиди характеризиращ бактерициден ефект и широк спектър на антибактериално действие, включително микрофлора резистентни към много антибиотици и сулфонамиди обичайните.
Най-добре познатият лекарството в тази група е Co-trimok- с е л а. който е комбинация от 5 части сулфаметоксазол (сулфаниламид Средната продължителност) и една част от триметоприм. Избор сулфаметоксазол като компонент на двете съставки, причинени от факта, че тя е една и съща скорост с премахването на триметоприм.
Ко-тримоксазол се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, той прониква много органи и тъкани, създаване на високи концентрации в бронхиалните секрети, жлъчка, урина, простатната жлеза. Тя прониква през кръвно-мозъчната бариера, особено при възпаление на менингите. Излъчват предимно с урината.
Лекарството се използва в респираторни инфекции и инфекции на пикочните пътища, хирургични рани, инфекции и, бруцелоза.

При прилагането на лекарството странични ефекти се появяват, които са типични сулфонамиди резорбтивно действие. Ко-тримоксазол е противопоказано при изразено човешки черен дроб, бъбреци и кръвообразуването. Лекарството не трябва да се прилага по време на бременност.
Аналогични препарати са lidaprim (sulfametrole триметоприм +) Sulfaton (Sulfamonomethoxine + триметоприм) poteseptil (sulfadimezin + триметоприм).