Рокситромицин (roxithromycinum) - описание на веществата, инструкциите, които се прилагат, и противопоказания

Характер на вещество рокситромицин

Полусинтетичен макролиден антибиотик за орално приложение.

фармакология

Фармакологични ефекти - антибактериални, бактериостатична.

Се свързва с рибозомна субединица 50S да инхибират реакцията на транслокация и транспептидация, спира образуването на пептидни връзки между аминокиселини и пептидната верига инхибира биосинтеза на протеин от рибозоми, инхибира растеж и репродукция на бактерии. При ниски концентрации има бактериостатично, високо - бактерицидно действие.

След поглъщане бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт (стабилна в киселата среда на стомаха), намерено в кръвта след 15 минути. Бионаличността е приблизително 50%. Приемът рокситромицин след хранене намалява бионаличността, Cmax и AUC; рецепция 15 минути преди храната не влияе на бионаличността. Cmax се достига след 1,5-2 часа и след приемане на единична доза от 150 мг от 6,6 мг / л, след получаване на 300 мг - 9,7 мг / мл. Задача с интервал от 12 часа поддържа ефективни концентрации в кръвта в продължение на 24 часа. При продължително използване на 150 мг 2 пъти на ден или 300 мг един път на ден равновесие концентрация постигната в кръвта между 2 и 4 дни. До 96% с плазмените протеини (главно кисел гликопротеин, в по-малка степен - на албумин и липопротеини), когато концентрацията в кръвта над 4,2 мг / л сорбция на протеини се намалява. Има голям обем на разпределение (31.2 L), той прониква добре в тъкани и телесни течности (белите дробове, бронхиални секрети, сливици, аденоиди, синусите, смоли, кожата, женски полови органи и простатната жлеза, бъбреците, черния дроб, средната течността ухото и кожата блистер, слъзния, плеврален, синовиална). Почти не минава през КМБ. Тя прониква в клетките, особено на левкоцитите и моноцити, стимулиращи тяхното фагоцитарната активност. В полиморфонуклеарни левкоцити и макрофаги регистрирани концентрации, превишаващи тези в серума. По-малко от 0.05% се екскретира в майчиното мляко. Частично метаболизира в черния дроб. Повечето от активното съединение (приблизително 53%) се отделя непроменена, предимно през стомашно-чревния тракт. частично в урината (7-12%), през белите дробове (15%). Урината и изпражненията разкрити 3 метаболит. Т1 / 2 при възрастни е 10,5-14 часа при деца на възраст между 1 месец до 13 години Т1 / 2 -. 20 часа след еднократно прилагане в доза от 300 мг от по-възрастни пациенти (60-79 години) и повишена AUC Т1 / 2. намален бъбречен клирънс, поради намалена бъбречна функция, но количеството на отделената урина от премиера не се променя. При пациенти с алкохолна цироза е значително увеличен Т1 / 2, и Cmax. с тежка бъбречна недостатъчност и повишена AUC Т1 / 2 (25 часа), намалена бъбречна клирънс и екскреция.

Канцерогенност, мутагенност, ефекти върху фертилитета и възпроизвеждане

Дългосрочни проучвания при животни са провеждани изследвания за оценка на потенциалната канцерогенност на рокситромицин. Не са открити стандартни лабораторни тестове мутагенен ефект.

В експерименти изучаване на възпроизвеждане при плъхове, мишки и зайци, използвайки рокситромицин в дози от 100, 400 и 135 мг / кг / ден, съответно, открити малформации. Плъхове при дози над 180 мг / кг / ден показват признаци на ембриотоксичност и токсични ефекти върху тялото на майката.

В експерименти в млад въвеждане животни на рокситромицин при високи дози, причинени в дисплазия на костни плаки.

Рокситромицин е активен срещу много микроорганизми, включително Bordetella коклюш, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter Coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia трахоматис, Chlamydia PSITTACI, Chlamydia пневмония, Clostridium SPP., Включително Clostridium Perfringens. Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella вагиналис, чувствителни на метицилин щамове на стафилококус ауреус, Neisseria meningitidis, Helicobacter Pylori, Legionella pneumophilia, Listeria моноцитогени, Mycoplasma пневмония, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium акне, Rhodococcus egui, Streptococcus SPP., В т.ч. Стрептококова пневмония. Чрез roksitromitsin умерено податливи Haemophilus инфлуенца, Ureaplasma urealyticum, Vibrio холерният. Устойчиви на рокситромицин Enterobacteriaceae SPP. Pseudomonas SPP. Acinetobacter SPP. Bacteroides Fragilis, метицилин-резистентни стафилококус ауреус, Fusobacterium, Mycoplasma Hominis, Nocardia.

Приложение на веществото рокситромицин

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към рокситромицин: инфекции на горните и долните дихателни и ENT -organov (тонзилит, фарингит, синузит, скарлатина, дифтерия, коклюш, отит, пневмония, бактериални инфекции при ХОББ бронхит и остра екзацербация на хронично ,. панбронхиолит, бронхиектазии), пикочната система (уретрит, ендометрит, цервицит, вагинит, генитални инфекции, включително, но гонорея), на кожата и меките тъкани (еризипел, флегмон, циреи, фоликулит, импетиго, piod Hermias), орално (периодонтит), костен (периостит, хроничен остеомиелит), еритема мигранс, трахома, бруцелоза). Профилактика на менингококов менингит при хора, които са били в контакт с болни. Предотвратяване на бактериемия при пациенти с ендокардит след стоматологични процедури.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително други макролиди) ранна детска възраст (до 2 месеца), едновременно ерготамин или дихидроерготамин (см. "Взаимодействие").

Ограничения за използването на

Изразено човешки черен дроб.

Прилагане на бременност и кърмене

Не трябва да се прилага по време на бременност (фетална безопасност на рокситромицин не е определена при хора). По време на лечението трябва да се спре кърменето (преминава в кърмата).

Страничните ефекти на веществото рокситромицин

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, анорексия, запек / диария (рядко с кръв), коремна болка, подуване на корема, преходно повишаване на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза. холестатично хепатит или хепатоцелуларен остър хепатит, симптоми на панкреатит, псевдомембранозен ентероколит.

От нервната система и сетивните органи: виене на свят, главоболие, слабост, неразположение, замъглено зрение, промяна във вкуса и / или мирис, шум в ушите, парестезии.

Алергичните реакции включват сърбеж, обрив, зачервяване на кожата, уртикария, екзема, ангиоедем, бронхоспазъм, анафилактичен шок.

Други: суперинфекция развитие, кандидоза на устната кухина и вагината, еозинофилия, hypercreatininemia, ноктите пигментацията.

взаимодействие

Увеличава абсорбцията на дигоксин. В съвместно приложение с варфарин повишава PX. Увеличава AUC и Т1 / 2 от мидазолам (печалба и увеличаване на продължителност). Увеличаването на концентрацията на теофилин в плазмата на циклоспорин А (без корекция режим). Това увеличава токсичността на ерготамин и ergotaminpodobnyh вазоконстриктор (риск от ерготизъм и крайник тъканна некроза увеличава). Може да измести от своята връзка с плазмените протеини дизопирамид кръв, което води до повишаване на съдържанието на свободна фракция в кръвта (препоръчва проследяване ЕКГ и, ако е възможно, определяне дизопирамид серум). Може да повиши серумните концентрации на терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, което води до удължаване на QT интервала и / или тежки аритмии.

Взаимодействие с карбамазепин, ранитидин, антиацидите орални контрацептиви са били идентифицирани.

свръх доза

Лечение: стомашна промивка, симптоматично лечение. Няма специфичен антидот.

начин на прилагане

Мерки вещество рокситромицин

Когато се прилага на пациенти с чернодробна недостатъчност трябва да бъдат внимателни, за да извърши корекция на функцията на черния дроб доза монитор. Съвместната назначаването на терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, необходима за проследяване на ЕКГ.

Благодарение на възможността за виене на свят, е необходимо повишено внимание при шофиране и работа с машини.