Прогестеронът (progesteronum) - описание на веществата, на инструкцията, използването, противопоказанията и формула

Характер на вещество Прогестеронът

Бял или почти бял кристален прах, без мирис. Практически неразтворим във вода; неразтворим в алкохол, ацетон и диоксан; той е разтворим в растителните масла и е много лесно - в хлороформ. Стабилен във въздуха. Молекулното тегло 314.47.

фармакология

Фармакологично действие - прогестоген.

Това е хормона на жълтото тяло. Чрез свързване към рецептори на повърхността на клетките органи, той влиза в ядрото и активира и стимулира синтеза на ДНК на РНК.

Поддържа прехода на лигавицата на матката в пролиферативна секреторна фаза, тя създава необходимите условия за имплантация на оплодено яйце и намалява чувствителността на матката на окситоцин и отпуска мускулите й (токолитично ефект). Той стимулира липопротеин липаза, увеличавайки мастните депа, увеличава базални и индуцирани нива на инсулин, глюкоза разположение, натрупване на гликоген в черния дроб на производството на алдостерон причини gipoazotemiyu и giperazoturiyu; Той потиска производството на хипоталамуса освобождаване фактори на LH и FSH и следователно биосинтезата на гонадотропните хипофизни хормони.

В гръдната тъкан намалява пропускливостта на капилярите, намалява оток съединителната строма зависим фаза на менструалния цикъл, инхибира пролиферацията и дуктален епител митотичната активност (когато се прилага като гел).

Когато се прилага, интравагинално (капсула), в / един и въвеждане / m абсорбира бързо. Cmax, когато се прилага постига след 1-3 часа при интравагинално приложение - след 2-6 часа протеиново свързване. - 96-99%, за предпочитане албумин (50-54%) и транскортин (43-48%). Черният дроб се превръща главно прегнандиол и pregnanolon които след това се подлага на свързване за образуване на глюкуронид и сулфат. Отделя чрез бъбреците (50-60%) и в жлъчката (повече от 10%); прогестеронови метаболити се екскретират в жлъчката, изпражнения и се извеждат може да претърпи ентерохепаталния кръговрат.

Ако приложение върху кожата като гел за външно приложение на практика не се абсорбира и не влиза в системното кръвообращение.

Ефикасността на вагинален гел е показан за лечение на вторична аменорея резултат от недостиг на прогестерон и репродуктивни технологии за да се компенсира липсата на прогестерон с дарение яйце.

Прилагане на прогестерон вещество

Капсули за орално приложение: - предменструален синдром, фиброциститно заболяване на гърдата; за жени в предменопауза, менопауза, включително преждевременно, Postmenopause - прогестин компонент, хормон заместваща терапия (HRT) в комбинация с естрогени; интравагинално - HRT при неработещ яйчниците при отсъствие на прогестерон (дарение яйце), подкрепа на лутеалната фаза по време на подготовката за оплождане ин витро, подкрепа на лутеалната фаза в спонтанна или индуцирана менструация, превенция обичайно и заплашващ аборт поради прогестогенна недостатъчност, ендокринната безплодие, маточни фиброиди предотвратяване ендометриоза.

Разтвор в масло: аменорея, олигоменорея, туберкулоза (мотивирани gipogenitalizme) ановулаторни метрорагия, безплодие ендокринната (включително жълтото тяло недостатъчност), заплашващ аборт, диагностика естроген секреция.

Гел за локално приложение: мастодиния, мастопатия.

Противопоказания

Свръхчувствителност. Капсули: тежки нарушения на чернодробната функция, склонност към тромбоза, остри форми на флебит или тромбоемболични разстройства, вагинално кървене от неизвестен произход, непълен аборт, порфирия.

Разтвор на маслото в рак на гърдата и полови органи (за монотерапия), изразен човешки черен дроб, бременност (II и III триместър), склонността към тромбоза, остри форми на флебит или тромбоемболични разстройства, вагинално кървене от неизвестен произход, разочарован спонтанен аборт, порфирия.

Ограничения за използването на

Капсули: заболявания на сърдечно-съдовата система, включително хипертония, бронхиална астма, бъбречна дисфункция експресира; заболявания на ЦНС. включително депресия, епилепсия, мигрена; диабет; бременност (II и III триместър), кърменето.

Разтвор в масло: заболявания на сърдечно-съдовата система, включително хипертония, бронхиална астма, изразена бъбречна дисфункция, болест на централната нервна система. включително депресия, епилепсия, мигрена; диабет, извънматочна бременност, кърмене.

Страничните ефекти на веществото Прогестеронът

Капсули. сънливост, замаяност, преходна (1-3 часа след прилагане), менструални нарушения (съкращение междинно кървене).

Разтворът в маслото. тромбоемболизъм (включително белодробен емболизъм и мозъчните съдове), тромбофлебит, тромбоза на ретината вени, повишаване на кръвното налягане. подуване, calculous холецистит, холестатичен хепатит, сънливост, главоболие, депресия, летаргия, дисфория, замъглено зрение, гадене, повръщане, намален апетит, галакторея, промени в телесното тегло, хирзутизъм, алопеция; увеличение, болка и напрежение на млечните жлези; намалено либидо, менструални нарушения (съкращение междинно кървене); чувствителност на мястото на инжектиране.

взаимодействие

Намалява ефективността на лекарства. стимулиране на гладката мускулатура на матката, анаболни стероиди. Докато използването на барбитурати намалява действието на прогестерона.

Мерки Прогестерон вещество

По време на лечението отслабени фокус (бъдете внимателни при шофиране и други класове на потенциално опасни дейности, изискващи психомоторна скорост на реакция).