Пресистемното елиминиране, безплатни курсови работи, есета и дисертации

При получаване на лекарството вътре в допълнение към биологични мембрани, стоящи на пътя на чревния лумен в кръвта, е друг фактор, който ограничава потока на лекарства в системното кръвообращение - чернодробен метаболизъм. Лекарственото вещество, изхождайки от храносмилателния тракт през порталната вена на черния дроб, може да бъде подложен на ензимно разграждане, и следователно попада в системното кръвообращение само част (понякога незначителна част) на доза. Това явление се нарича "ефект на първо преминаване през черния дроб." По този начин, някои лекарства с висока абсорбция попадат в системното кръвообращение в много малко количество, не терапевтичен ефект. Този ефект е характерно за бързо метаболизира (вж. Метаболизъм фаза) означава и по същество елиминира възможността на експресия на съответния получаващия прилагането на лекарството (например, лидокаин антиаритмични лекарства). В други случаи, той може да бъде коригирано увеличение на ...
доза, която е значително по-висока, отколкото, когато се прилага интравенозно (верапамил, морфин, пропранолол). Много показателен в това отношение е пример нитроглицерин. Ефектът на първо преминаване през черния дроб на лекарството достига 85-97% от дозата, което обяснява необходимостта от нейното предназначение "заобикаляйки" черния дроб (сублингвално или интравенозно) и обезсмисля често срещащи дестинация навътре "капки Votchala" (нитроглицерин разтвор ментол).

Част от инжектираната доза достига системната циркулация, е съществена характеристика на препарата. Последният се нарича "бионаличност" и СЗО дефиниция се разбира като степента и скоростта, при които едно вещество или неговия активен част се доставя от дозираната форма в системното кръвообращение. Когато се прилагат интравенозно, бионаличността се приема като 100%. Когато се прилага, зависи от няколко фактора: стабилността на лекарството на действието на солна киселина в стомашния сок, унищожаване на ензимна активност в лумена на лекарството и чревната стена, тежестта на ефекта на първо преминаване през черния дроб, т.е. от загуби поради т.нар пресистемен премахване.

Пресистемен отстраняване зависи не само от препарата, но също така и от редица фактори и условия на прилагане на лекарството на пациента. На пресистемен елиминиране засяга взаимодействия с храни или други лекарства (вж. Гл. 9), скоростта на евакуация от стомаха, червата мотор функция, състоянието на черния дроб и портал циркулация. Ако нарушена чернодробна функция (в цироза), както и анастомози на системата развитие между порталната вена и кухата вена (портална хипертония) лекарство навлиза в системната циркулация, заобикаляйки черния дроб. Това намалява ефекта на първо преминаване през черния дроб, което може да доведе до предозиране на лекарства въпреки прехвърлянето на терапевтичната доза.

Освен тези фактори влияят на бионаличността и по-специално препарат технология дозираната форма. Следователно бионаличността на същото активно вещество, произведено в различни дозирани форми за лекарства или различни производители, може да варира в широки граници. Въпреки това, тези вибрации значително затрудняват ефективни и безопасни лекарства дозиране. В тази връзка, преди регистрацията на лекарството е необходимо да се проведе проучване на ново лекарство бионаличност в сравнение с референтния лекарството. Резултатът е информация относно относителната бионаличност и биоеквивалентност.

Основният начин на приложение на лекарства