Полипептидите, производителите на антибиотици от тази група са бактерии от рода

Производителите на антибиотици от тази група са бактерии от рода Bacillus. Антибиотици-гео lipeptidy са открити и описани през 1947. Химически, той е прост пептиди с молекулно тегло от около 1000 далтона с повърхностно активно липофобни и липофилните групи в молекулата. Те имат ефект върху много грам-отрицателни бактерии, инхибират растежа на Ешерихия коли и дизентерия, коремен тиф, паратиф, включително Pseudomonas Aeruginosa, които обикновено не са чувствителни към много антибиотици.

Механизмът на действие на бактерицидно антибиотици полипептид структура поради възможността да се нарушава целостта на цитоплазмената мембрана на бактерии, което води до тяхната способност да адсорбира върху фосфолипиди мембрана, което води до нарушаване на мембранни функционира като бариера и причинява осмотичен лизис на микроорганизмите. Устойчивост на тази група антибиотици развива бавно. Антибиотици, полипептиди и сравнително токсични, когато се прилага парентерално причина увреждане на бъбреците.

От червата те почти не се абсорбират, така че тяхното използване през устата безопасно.

Следните полипептидни антибиотици, използвани в медицинската практика: полимиксин В и М, Ko listin, бацитрацин, florimitsin, грамицидин, пет- rotritsin.

Полимиксин В е полипептид химически основен характер, съдържащ зало- lipeptidnuyu част и липид радикал с молекулно тегло от около 1000 далтона. Антибиотикът е селективен бактерицидна активност срещу много грам-отрицателни организми, като например: E.coly, Shigella, Pseudomonas Aeruginosa, Aerobarter aerogenes, Klebsiella, Haemophylus. Въпреки това, Протей вулгарис обикновено е устойчива на полимиксин. са били забелязани развитие на резистентност у бактериите към лекарството в клинични условия.

Този антибиотик в механизма на действие принадлежи към класа на инхибитори на клетъчната мембрана. Полимиксин В - повърхностно активно антибиотик, действащ върху клетъчните мембрани на бактериални богати на фосфатидилетаноламин. В молекулите съдържат липофилни и липофобни групи. Такава структура включва способността на антибиотик включена между липофобни и липофилни части на фосфолипидния компонент на клетъчната мембрана, което води бактериалната мембрана се импрегнира с лекарство. Това необратимо променя структурата на клетъчните мембрани и води до освобождаване на вътреклетъчни вещества от бактериалната клетка. Въпреки това, човешки и бактериални клетки имат подобна структура, обаче полимиксин В има ниска селективна активност и инхибира растежа на не само бактериите, но също така клетките на висшите организми.

От стомашно-чревния тракт, полимиксин В се абсорбира в малки количества. След интрамускулно приложение на лошо разпределени в тъканите. Неговата максимална серумна концентрация се наблюдава след 60-120 минути след прилагане, за шестия час в кръвта е около 50% от приложената доза. Отделя чрез бъбреците.

В клиничната практика лекарството се използва под формата на разтвори и мехлеми за получаване на активно и пасивно. Парентералното приложение (интрамускулно и интравенозно) препоръчва само в болница.

Полимиксин В момента се използва главно за локално лечение на повърхностни инфекции, причинени главно Pseudomonas Aeruginosa, както и за предотвратяване на обширни изгаряния и рани, под формата на очни мехлеми и преди операции на очите. Интрамускулно или интравенозно въведен антибиотик когато бактеремия, менингит и инфекции на пикочните пътища, която е причинител на Pseudomonas Aeruginosa, Ешерихия коли. Антибиотикът може да се прилага орално за лечение на чревни заболявания, причинени грамотност-отрицателни аеробни чревна флора при пациенти имуно-депресирани.

Системното приложение на полимиксин В може да предизвика невротоксични ефекти (парестезия, замаяност, нарушена координация) и нефротоксичност (албуминурия, хематурия, задържане на азота, протеинурия, което показва увреждане на бъбречните тубули).

Много големи дози може да предизвика парализа на дихателния център. Поради липсата на специфичност на действие и не са много високи frotoksichnosti полимиксини не се използват в световната медицинска практика.

Бацитрацин химически слабоосновна полипептид антибиотик, произведени през 1943. Той има бактерициден ефект. Той е активен срещу много грам-положителни организми, включително по отношение на хемолитична и не-хемолитични стрептококи, стафилококи, които произвеждат бета-лактамаза, пневмококи, анаеробни коки и Clostridium, Corynebacterium, спирохети и актиномицети. За него някои чувствителни грам-отрицателни коки (gonococcus, менингококи), но срещу повечето аеробни бактерии грамотност-отрицателен е неефективна. Микробната резистентност към бацитрацин, както и на други антибиотици от структурата на полипептид, се развива бавно.

От стомашно-чревния тракт БАЦИТРАЦИН не се абсорбира. Той се абсорбира слабо от кожата, лигавиците, плеврата. След интрамускулно приложение на терапевтична концентрация в кръвта се поддържа до 8 часа. Екскретира предимно в урината и жлъчката. Благодарение на високото токсичност на лекарството в момента се използва само на местно, но тъй като има nefrotoksichnos- Тю по време на всмукване, причинява хематурия, протеинурия и задържането на азот. Локалното приложение води до малки локални странични ефекти.

Бацитрацин се прилага под формата на мехлеми, често в комбинация с неомицин или полимиксин за потискане бактериални смесени флора на повърхността на увредена кожа, рани и лигавиците, причинена от стафилококи, особено в случаите на резистентност към пеницилин стафилококи група. При лечението на циреи, антракс и абсцеси бацитрацин инжектират около засегнатата област. За лечение на неврохирургични инфекции, включително остеомиелит на черепа, септична coccal менингит,

мозъчен абсцес, антибиотик се прилага вътречерепно, интрацистернално или интрацеребрално. Бацитрацин използва чрез инхалация за инфекции на дихателните пътища, но главно прилага MeS- разбира, инфекциозни заболявания на кожата, носа, гърлото и хирургически интервенции в устната кухина.

Сред страничните ефекти, причинени batsitra- tsinom, маркиран нефротоксичност (албуминурия, задържане на азот) ефект. Сред други странични ефекти са загуба на апетит, гадене, повръщане.

Gramicidin е цикличен декапептид, който е съставен от пет аминокиселини: валин, пост Nitin, леуцин, пролин, фенилаланин. Gramicidin проявява силна антимикробна активност срещу грам-положителни бактерии (стафилококи, стрептококи, пневмококи) и някои гранични motritsatelnyh бактерии (дизентерия, коремен тиф, паратиф).

грамицидин механизъм на действие, свързано със способността на лекарството да се повиши проницаемостта на микробен клетъчната мембрана за неорганични катиони чрез образуване на мрежа от канали в липидни мембранни структури. Това води до нестабилност на осмотичното микробни клетки. Използвайте антибиотици само за местна употреба, като от стомашно-чревния тракт не се абсорбира, и парентерално приложение се генерализирано хемолиза и флебит.

Основните показания за използване са повърхностни изгаряния, инфекциозни и възпалителни заболявания на кожата, остеомиелит, гнойни, keratokon- yuktivity. Въпреки това, наличието на кръвен протеин и присъствието на течност в лезията драстично намаляват активността на грамицидин.