подготовка Бензалкониев хлорид с антимикробна активност
Обща характеристика на лекарството
Бензалкониев хлорид, бензалкониев хлорид (BP, USPNF, JP). Алкилдиметилов (фенилметил) амониев хлорид (CAS № 8001-54-5), Benzalkonii chloridum (Ph Eur), синоними: Алкил диметил бензил амониев хлорид, Alkylbehzyldimethylammonium хлорид, Pentonium, BKC, Hymine 3500, Zepbiran - съгласно US Pharmacopoeia 23 състав вещество бензалкониев хлорид - смес от хлориди alkilbenzildimetilamoniya и има формулата [C6H5CH2N (CH3) 2R] CI, където R представлява смес от алкили, включително някои или всички от групите, които започват с п-S8N17 и други висши хомолози на п-S12N25, п-S14N29, п S16N33, които образуват основната фракция. Средното молекулно тегло на бензалкониев хлорид - 360.
Разтвор на бензалкониев хлорид се получава чрез взаимодействие на разтвор на N-алкил-N-metilbenzamina метил хлорид в органичен разтворител, който е подходящ за отлагане кватернерни съединения. Бензалкониев хлорид може да бъде в прахообразна форма, дебел гел или zhelatinopodibnih бели люспи, жълто-бял цвят. Хигроскопичен сапунена на пипане, с мек ароматен мирис и кисел вкус.
Обикновено, бензалкониев хлорид има следните свойства:
- рН 5.0-8.0 (до 10% т / т воден разтвор)
- ≈0,98 плътност г / см3 при 20 ° С,
- Точка на топене: ≈40 ° С;
- практически неразтворим в етер,
- свободно разтворим в ацетон, етанол (95%), метанол, пропанол и вода.
Неговите водни разтвори са безцветни, устойчив на промени в температурата и рН.
Разтвори на бензалкониев хлорид имат антимикробна активност срещу широк спектър от бактерии и гъбички срещу Грам-положителни бактерии и gramnegativih (минимално активен - срещу бактериални ендоспори и acidogenic бактерии, относително неактивни срещу спори и плесен, е активен срещу няколко вируси, включително HIV). Инхибиторна активност се увеличава с повишаване на рН, но е в рН интервала 4-10 (Таблица I).
Антимикробни свойства бензалкониев хлорид препарати
Таблица. Минималната инхибиторна концентрация на бензалкониев хлорид срещу множество микроорганизми
Несъвместим с алуминий, анионни повърхностно активни вещества, цитрат, флуоресцеин, водороден пероксид, хипромелоза, йодиди, каолин, ланолин, нитрати, нейонни повърхностно активни вещества при високи концентрации на калиев перманганат, протеин, цинков оксид, салицилати, тартрат, цинков сулфат с някои пластмасови смеси.
Разтвори на бензалкониев хлорид се използва във фармацевтични препарати като антимикробен консервант като катионни повърхностно активни вещества като цетримид. Намерено голямото използване в офталмологични лекарства (капки за очи, мехлеми), както и капки за нос, когато е необходимо бързо бактерицидно действие и не дразни действие. Обикновено се използва в концентрация 0,01-0,02%. Често се използва с други консерванти (частично - 1% натриев едетат за повишаване на активността срещу Pseudomonas). лекарства за нос и уши, използвани в концентрация от 0.002-0.02%.
терапевтичен
Бензалкониевият хлорид се отнася до група D08AJ01 Фармакотерапевтична - контрацептивни антисептични препарати. Фармакологични ефекти са свързани със способността да взаимодействат с липопротеини и мембрана увреждане мембрана сперматозоиди (първи камшичета, и по-нататък - главата, в резултат на прекъсване на процеса на оплождане от сперма повреден - спермицидно действие) или микроорганизми (антисептични и антимикробен ефект). Ефективно preparty бензалкониев хлорид в местен контрацептиви при липса на противопоказания за жените в репродуктивна възраст, а също и по време на кърмене след раждането, менопауза; в вагината промяната на електролитния баланс на водната фаза на цервикалния мукус, предотвратяване на проникването на сперматозоидите.
Препарати бензалкониев хлорид се използва и за дезинфекция на стаи, лабораторна стъклария и здравни продукти.
Dimetildodetsilbenzilamoniya хлорид (DMDBAH)
Подобни антимикробни свойства са бензетониев хлорид, и tsetramid dimetildodetsilbenzilamoniyu хлорид.
Dimetildodetsilbenzilamoniya хлорид DMDBAH, Dimethyldodecylbenzilammonium chloridum:
DMDBAH синтезира и учи в Московската медицинска академия. Тя се различава от бензалкониев хлорид, който е отделно вещество и показва бързо антимикробен ефект при концентрация от 0.01%. Микроорганизмите се умъртвяват след 15-60 минути, което е важно за запазване на лекарства се използва многократно през деня. Относително бензалкониев DMDBAH има силни Спороубиваща свойства, по-активни срещу Pseudomonas Aeruginosa, която обикновено е придружаващ флора в очни болести и техните усложнения често са причината. Антимикробна активност DMDBAH не намалява в присъствието на няколко активни вещества, съвместими с компонента удължаване (метилцелулоза, поливинил и др.) И мазилната основа.