Meksikor® - нов стандарт за метаболитна терапия на сърдечно-съдови заболявания

AG Акимов, MD
Военномедицинска академия, София, България.
VY Polumiskov, доктор по медицина
Федерална държава Единната Enterprise, обучение и Медицински център за научни изследвания, RF президент администрация, София, България.

Проблемът за лечение на коронарна атеросклероза има две стратегически компоненти.

Първият - е предотвратяването на атеросклеротична стесняване на лумена на кръвоносни съдове. Най-често използваните лекарства за предотвратяване на това заболяване са статините. По-специално, представител на тази група от симвастатин - най-продаваният наркотик в света. Прилагането на тази група от лекарства може да намали смъртността от коронарна болест на сърцето с 20-40%. Въпреки това, необходимото ниво на общия холестерол и атерогенните фракции се постига в не повече от 40-50% от пациентите, приемащи статини. Освен това, широкото използване на тази група от лекарства се ограничава до относително високите разходи за лечение.

Втората тенденция - намаляването или премахването на съществуващите недостиг на кръвоснабдяване на сърдечния мускул. Традиционната терапия на остра и хронична коронарна недостатъчност включват повишен инфаркт кръвоснабдяване, намаляване преди и следнатоварването, подобряване на реологичните свойства на кръвта. Но възможността за лечение в тези области са ограничени до условията на функциониране на миокарда по време на исхемия. Тези обстоятелства предизвикват необходимостта от намиране на принципно нови пътища за лечение на сърдечно-съдови заболявания.

Към днешна дата най-обещаващите от тях признати оптимизиране на използването на кислород от клетки в исхемия, използвайки средства, действащи на вътреклетъчния метаболизъм и притежават цитозащитни свойства.

Решаването на проблема на нормализиране на исхемичен инфаркт метаболизъм ще подобри контрактилитета на сърдечния мускул в условия на недостатъчно кръвоснабдяване на най физиологичен начин. Лекарства, използвани за тази цел са известни като миокарден цитозащита (cardioprotectors). Въпреки различните механизми на действие, те имат общи черти, ви позволява да комбинирате тези агенти в една и съща група.

Например, може да се оптимизират енергия обмен cardioprotectors миокардна исхемия, което увеличава своята жизненост. Антиоксидантно действие, присъщо на повечето членове на този клас прави възможно да се намали образуването в кръвта и тъканите на реактивни кислородни видове и на пероксидни радикали за предотвратяване на увреждане на клетъчните структури. Подготовката в тази серия не влияят директно върху регионалната и системна хемодинамиката, има много ниска токсичност. Наблюдава, когато получават cytoprotectors повишаване на неспецифичната резистентност на организма ни позволява да се говори за тяхното адаптогенно действие.

Вече е ясно, че не всички "метаболитни" лекарства, които показват, обещаващи резултати в експеримента също толкова ефективни в клинични условия. Ние не устои на изпитанието на времето kokarboksilaza, ATP riboksin, редица други лекарства.

Освен това търсене на наркотици метаболитно действие водят до появата на нови инфаркт цитозащита, сред които особен интерес е новите вътрешни метаболитни cardiocytoprotectors "Mexicor ®» (metiletilpiridinola сукцинат). представлява комплексно съединение с антиоксидант antihypoxant сукцинат емоксипин.

От фармакологична формула mexicor метаболит настоящото цикъл трикарбоксилна киселина - сукцинат. формулировка проявява изразени антихипоксично свойства от emoksipin. Показано е, че сукцинатьт е в състояние да поддържа дейността по време на хипоксия suktsinatoksidaznogo връзка. Това е важно, тъй като FAD-зависима връзка на Krebs цикъл се инхибира при хипоксия и исхемия значително по-късно в сравнение с NAD-зависими оксидази и може да поддържа достатъчно дълго производство на енергия в клетката при условие че митохондриална окисляване субстрат в връзката - сукцинат (янтарна киселина).

Съединение с янтарна киселина емоксипин възможно рязко увеличаване на пропускливостта на комплекса през биологична мембрана и доставката директно сукцинат на митохондриите, като emoksipin не само има антиоксидантни свойства, но за проникване. Така mexicor. подобна на структурата емоксипин основен механизъм на действие, има значително по-голяма от emoksipin. енергоспестяващи и антихипоксична активност, което е предпоставка за използване на лекарството в кардиологията.

Получен от антиоксидант и антихипоксично действие mexicor е неговата цитозащитен ефект. В условията на умерено хипоксия сукцинат. част от лекарството, предотвратява развитието на дефицит на окислително фосфорилиране, подобрява рециклиране на лактат и пируват, което предотвратява появата или влошаването недостиг на енергия в кардиомиоцити и съответното разстройство на техните функции. Ако значителна експресия на хипоксия, определяща цитозащитен ефект на лекарството става си антиоксидантна активност, поради което се намалява натрупване и високо активни форми на кислородни съединения, намалява пропускливостта на биомембрани и унищожаване, предотвратявайки клетъчна смърт.