инструкции агомелатин описание лекарства за лекарството

Показания

• Лечение на големи депресивни епизоди при възрастни.

Описание на влияние върху тялото

• анти-депресант, агонист на мелатонин МТ1 - и МТ2 рецептори и серотонин 5-НТ2с рецептор. Агомелатин активни на утвърдени модели на депресия. както и при моделите с десинхронизация на циркадните ритми, както и в експериментални ситуации на тревожност и стрес.
• Установено е, че агомелатин няма ефект върху улавянето на моноамини и няма афинитет за а-, Р-адренергични рецептори, хистамин рецептори, holinoretseptorami, допамин и бензодиазепинови рецептори. Агомелатин повишава освобождаването на норадреналин и допамин, особено в главния мозък и не влияе на концентрацията на извънклетъчната серотонин.
• В експериментални изследвания на животински модели на десинхронизация на циркадните ритми е показано, че агомелатин възстановява синхронизация на циркадните ритми чрез стимулиране на рецептори на мелатонин.
• Агомелатин помага да се възстанови нормалната структура на съня, намаляване на телесната температура и секрецията на мелатонин. Ефективността на краткосрочна използването на агомелатин в дози от 25-50 мг при пациенти с големи депресивни епизоди. също е показана ефикасността на агомелатин при пациенти с по-тежко депресивно разстройство.
• Агомелатин също е ефективен при първоначално високи нива на тревожност, както и комбинация от тревожни и депресивни разстройства. Потвърдено подкрепа агомелатин антидепресант ефект при доза от 25-50 мг 1 пъти / ден.
• Резултатите от проучването потвърждават ефикасността на анти агомелатин, което се оценява по време на появата на рецидиви на болестта.
• Честотата на рецидив в групата пациенти, лекувани с агомелатин, е 22% в групата на плацебо - 47%. Агомелатин няма неблагоприятно въздействие върху вниманието и паметта при пациенти с депресия, агомелатин, 25 мг увеличава сън с бавни вълни фаза без промяна на броя и продължителността на REM.
• Получаване на агомелатин 25 mg също допринася за по-бързото заспиване и подобряване на неговото качество и намаляване на сърдечната честота; докато инхибиране през деня не otmechaetsyaNa пациенти, приемащи агомелатин показват тенденция към намаляване на честотата на сексуална дисфункция. Приемът агомелатин няма ефект върху телесното тегло, сърдечната честота и кръвното налягане, не предизвиква сексуална дисфункция, не причиняват пристрастяване и синдром на отнемане.

Противопоказания за наркотици

• чернодробна недостатъчност.
• Едновременно използване на мощни инхибитори на цитохром CYP1A2.
• Деца до 18-годишна възраст.
• Непоносимост към лактоза.
• повишена чувствителност към агомелатин, и / или някоя от съставките на лекарството.

Предпазни мерки трябва да се предписва на пациенти в напреднала възраст; с големи депресивни епизоди при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност; с едновременното приложение на агомелатин с умерени инхибитори изоензим CYP1A2; пациенти с манийни или хипомания в историята на пациентите с анамнеза за събития, свързани с самоубийство, както и пациенти, които са имали намерение за самоубийство преди терапия; за лечение на големи депресивни епизоди при възрастни пациенти с деменция.

Трябва да се внимава при прилагане на лекарството при пациенти, които употребяват алкохол в значителни количества, или получаване на лекарства, които могат да причинят чернодробна дисфункция.

Странични ефекти върху тялото

В клинични проучвания агомелатин ® се получава над 3900 пациенти с депресия. Странични ефекти са предимно леки до умерени и изрази, наблюдавани през първите 2 седмици от лечението. Най-често наблюдаваните гадене и виене на свят. Съобщените нежелани реакции са обикновено преходни и обикновено не се налага преустановяване на лечението. В някои случаи е трудно да се направи разлика между симптоми на депресия и странични ефекти на агомелатин.

Честотата на нежелани реакции на агомелатин е показано в следната градация: много често. често. рядко. рядко; много рядко. неопределена честота.

От храносмилателната система:
• Често - гадене.
• Диария.
• запек.
• болка в епигастриума.
• Повишаване на АЛАТ и / или действат повече от 3 пъти в сравнение с горната граница на нормата; рядко - хепатит ..

На кожата и подкожната тъкан:
• Често - изпотяване; рядко - екзема; рядко - еритематозен обрив ..

От страна на опорно-двигателния апарат:
• Често - болки в гърба ..

Предупреждения за употреба

Данните за употребата на агомелатин по време на бременност. Проучванията при животни не показват пряко или непряко вредно въздействие върху бременността, ембрионалното и феталното развитие, труда и постнаталното развитие. При назначаването на лекарството на бременни жени трябва да бъдат внимателни.

Не е известно дали агомелатин преминава в кърмата на кърмещи жени. В експериментални проучвания при животни показват, че агомелатин и неговите метаболити в кърмата. Ако е необходимо лечение агомелатин, кърменето трябва да се преустанови.:

Ефективността на лекарството не е установена при пациенти в напреднала възраст. Има ограничени данни за употребата на агомелатин ® наркотици в големи депресивни епизоди при пациенти на възраст 65 години и по-възрастни. При назначаването на лекарството пациенти в напреднала възраст трябва да бъдат внимателни.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност значителни промени във фармакокинетичните параметри са наблюдавани. Въпреки това, опитът с лекарството в големи депресивни епизоди при пациенти с умерена или тежка бъбречна недостатъчност е ограничен. При определяне агомелатин ® получаване на такива пациенти с повишено внимание.

Трябва да се внимава, когато се използва агомелатин при пациенти с манийни или хипомания в историята. Когато симптомите на мания трябва да спрат приема на лекарството.

Когато депресия са с повишен риск от суицидни мисли, самонараняване и самоубийство. Риска продължава докато важно ремисия. Пациентите трябва да бъдат под медицинско наблюдение до подобрение. Клиничният опит показва, че рискът от самоубийство може да нарасне през ранните етапи на опрощението.

Пациенти с анамнеза за събития, са били свързани с самоубийство, както и пациенти, които са имали мисли за самоубийство в началото на проучването са изложени на риск, и по време на лечението трябва да бъде под строг медицински контрол.

Резултатите от мета-анализ на клинични изпитвания на антидепресанти при пациенти с психични разстройства показват повишен риск от суицидно поведение при пациенти под 25-годишна възраст при пациенти, приемащи плацебо, в сравнение с антидепресанти.

По време на лечението, пациентите са особено изложени на риск трябва да бъде под строг медицински контрол, особено в началото на лечението и при промяна на дозата. Пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта от незабавно лечение на лекар, когато влошаване, суицидно и необичайно поведение, както и появата на суицидни мисли.

Едновременното използване на агомелатин и мощни инхибитори на цитохром CYP1A2 е противопоказано.

Трябва да се внимава, докато назначаването агомелатин с умерени инхибитори на CYP1A2 изоензим, защото възможността за увеличаване на концентрацията на агомелатинът.

Както при пациенти, получаващи агомелатин ® проучвания получаване. особено в доза от 50 мг, се наблюдава повишение на трансаминазите в кръвния серум. Обикновено тези стойности след прекратяване на лечението се връщат до нормалните стойности. Във връзка с това се препоръчва да се следи чернодробната функция в началото на лечението и след 6 седмици. 12 седмици и 24 седмици след започване на лечението, както и в други случаи съгласно клиничната ситуация. Чрез увеличаване на активността на трансаминази в серума да извърши повторно определяне в рамките на 48 часа. Ако трансаминазна активност на повече от 3 пъти по ГГН, лекарството трябва да бъде спряно. Впоследствие следва редовно да следи функционалното състояние на черния дроб за нормализиране на трансаминазите дейност.

С развитието на симптомите на чернодробни проблеми, трябва да се извършват изследвания на чернодробната функция. С оглед на лабораторни данни и клиничната картина трябва да вземе решение да спре или да продължи терапията с агомелатин ®. С развитието на жълтеница е необходимо да се спре лечението.

Трябва да се внимава, когато се прилага агомелатинът лекарство ® пациенти, които употребяват алкохол в значителни количества, или получаване на лекарства, които могат да причинят чернодробна дисфункция.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на:

Изследвания върху влиянието на лекарство агомелатин ® способността управление не се извършва и други механизми. Трябва да се има предвид, че виене на свят и сънливост - честите нежелани ефекти на агомелатин.

Лекарството е предписано вътре.

Препоръчителната доза - 25 мг 1 път / ден през нощта. При отсъствие на клинични динамика след две седмици на лечение дозата може да бъде увеличена до 50 мг 1 път / ден през нощта.

Тя трябва да следи чернодробната функция в началото на лечението и след 6 седмици. 12 седмици и 24 седмици след започване на лечението и в зависимост от клиничната ситуация.

Медикаментозно лечение на депресия трябва да се извършва, най-малко за още 6 месеца след пълно спиране на симптомите.

За прекратяване на лечението не е необходимо постепенно намаляване на дозата.

® Агомелатинът може да се прилага независимо от храната. Таблетките трябва да се поглъщат цели без да се дъвчат.

В случай на получаване пропуснете следващата доза, следващия път, агомелатинът рецепция ® постъпил в обичайната доза не трябва да се увеличи дозата.:

За по-добър контрол на лекарството върху блистера, съдържащ таблетка, отпечатан календар.

Последиците от неправилна доза

Данни за агомелатин предозиране е ограничен. По време на клиничните изпитвания са били получени няколко съобщения за предозиране агомелатин, както и от свръхдоза в комбинация с други психотропни вещества.

Симптомите на предозиране:
Сънливост и болка в епигастриума.

лечение:
са известни специфични антидоти за агомелатин. Лечението трябва да включва симптоматично лечение и проследяване в специализирани отдели с последващо наблюдение.

Комбинация с други лекарства

Потенциално, взаимодействия са възможни:

90% агомелатин се метаболизира в черния дроб с участието изоензимите CYP1A2, а 10% - с участието на CYP2C9 / 19. Следователно, всички лекарства метаболизма на които зависи от тези изоензими могат да повишат или понижат бионаличността на агомелатин.

Флувоксамин е мощен инхибитор на CYP1A2 изозим и умерен инхибитор на CYP2C9 изозим и значително забавя метаболизма на агомелатин, където се увеличава концентрацията агомелатин с около 60 пъти. Поради това, едновременното използване на агомелатин и силни инхибитори на CYP1A2 изоензим е противопоказано.

Едновременното прилагане на агомелатин и естроген, които са добри инхибитори на изоензим CYP1A2, води до увеличаване на концентрацията на агомелатин няколко пъти. Въпреки, че комбинираното използване на естроген и агомелатин не е придружено от влошаване на профила на безопасност на предпазливост терапия докато назначаване на агомелатин с други умерени инхибитори на CYP1A2 изоензим до достатъчно натрупване на клиничен опит.

Вероятността от действието на агомелатин на други лекарства:

Ин виво, агомелатин не индуцира цитохром Р450 изоензими. Агомелатин инхибира изоензим CYP1A2 ин виво и други цитохром Р450 изоензими ин витро. Следователно, агомелатин няма ефект върху концентрацията на лекарства, чиито метаболизъм е свързано с тези изоензими.

Агомелатин не променя свободните концентрации на лекарства, които са силно свързани с плазмените протеини и, на свой ред, те не влияят на концентрацията на агомелатин.

Липсата на фармакокинетични и фармакодинамични взаимодействия между агомелатин и препарати, които се използват често в популация мишена пациент: бензодиазепини, литиеви препарати, пароксетин, флуконазол и теофилин.

Не препоръчваме използването на агомелатин заедно с етанол.

Няма данни за употребата на агомелатин във връзка с електроконвулсивна терапия. Тъй като изследванията върху животни агомелатин не е допринесло за припадъците, неблагоприятни ефекти на агомелатин със споделяне ECT изглежда малко вероятно.