Формотерол, инструкции за употребата на наркотици, аналози, ревюта
Описание на активното вещество формотерол / Formoterolum.
Формула: C19H24N2O4, химическо наименование: (R *, R *) - (±) -N- [2-хидрокси-5- [1-хидрокси-2 - [[2- (4-метокси-фенил) -1-метил-етил] амино ] етил] фенил] формамид (като фумарат).
Фармакологична група: Wegetotropona средства / Adrenomimeticalkie средства / бета-агонисти.
Фармакологично действие: брохноразширяващи, adrenomimeticheskoe.
фармакологични свойства
Дългосрочна поддържащо лечение на бронхиална астма и превенцията (при пациенти на възраст от 5 години) на бронхоспазъм с обратимо обструктивно заболяване на дихателните пътища, включително пациенти със симптоми на нощна астма.
Използвайки това, ако е необходимо ( "при поискване") е показан при пациенти на възраст над 5 години за ранно предупреждение за бронхоспазъм, която е причинена от физическо натоварване.
Дългосрочна поддържаща терапия при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест, включително емфизем и хроничен бронхит.
Дозиране и доза на формотерол
Формотерол се използва при вдишване. Бронхиална астма (поддържащо лечение): от 12 мкг на всеки 12 часа. Предотвратяване на атаки от бронхиална астма, която е причинена от физическа активност: 12 мкг за 15 минути преди очакваното натоварване. Многократното приложение не може по-рано от 12 часа след последното вдишване. Хронична обструктивна белодробна болест (поддържащо лечение): от 12 мкг на всеки 12 часа. Максималната препоръчителна доза е 24 микрограма на ден.
Капсули, които съдържат формотерол фумарат, забранено да се вземе в; те трябва да бъдат използвани вдишване само чрез специално устройство. Не упражнява издишвам в устройството за инхалиране.
Формотерол не се препоръчва за пациенти, за които то е напълно адекватно лечение с инхалирани кортикостероиди или други лекарства, една от които е от време на време на кратък инхалаторен бета2-агонисти; както и пациенти, които успяват да контролират астма, но не и систематични къси-агонисти с инхалаторни бета2-адренергичните рецептори.
За облекчение на нападение на бронхиална астма формотерол не е предназначен. Ако използвате формотерол в предварително ефективната доза започва да се развива бронхиална астма или пациент се нуждае от повече от обичайния размер на инхалаторни кратко действащи бета2-агонисти, тя трябва незабавно да се консултирате с лекар, тъй като това е най-честите признаци на дестабилизация на държавата. В този случай, лечението трябва да бъде прегледан и да се определят допълнителни терапии (противовъзпалителни лечения като кортикостероиди); Така недопустимо увеличаване на дневната доза на формотерол. Тя не може да бъде повече от два пъти на ден, увеличаване на честотата на вдишване. Да не се използва формотерол при пациенти с остра декомпенсация или видимо влошаване на астма, тъй като тези ситуации могат да бъдат животозастрашаващи.
Дългодействащ бета2-адренергични агонисти могат да увеличат риска от смърт от астма. Следователно, лечението на бронхиална формотерол астма трябва да се използва само в допълнение към терапия при пациенти, при които назначаването на други лекарства за лечение на астма (например нисък или среден доза инхалирани глюкокортикоиди) не се постига достатъчна сила, или когато тежестта на заболяването изисква използването два вида лечение, включително формотерол. Резултатите от голям, плацебо-контролирано проучване, проведено в САЩ, в сравнение безопасността на салметерол (с дългодействащ бета2-адренергичен агонист) и плацебо, когато се добавят към конвенционалното лечение на бронхиална астма показа, че салметерол повишава риска от смърт в сравнение с плацебо. Тези резултати могат да се прилагат и формотерол, който е продължителността на действие на агонист на бета2-адренергични рецептори.
Формотерол, като други инхалаторни бета2-агонисти, може да причини парадоксален бронхоспазъм; В този случай вие трябва да спрете приема на формотерол и назначи алтернативно лечение. При много пациенти, използването само на един бета2-агонисти не осигурява адекватен контрол на симптомите на астмата; такива пациенти трябва ранно приложение на противовъзпалителни средства, например, кортикостероиди.
Формотерол, като други бета2-адренорецепторни агонисти, някои пациенти могат да доведат до клинично значимо сърдечно-съдовата реакция (повишаване на кръвното налягане, повишаване на сърдечната честота, и други); в този случай трябва да преустановите приема формотерол. Формотерол, като други бета2-адренергични агонисти могат да предизвикат хипокалиемия, клинично значимо (вероятно поради преразпределение на йони в клетките), това хипокалемия насърчава нежелани реакции на сърдечно-съдовата система. Намаляване на плазмения калий концентрация обикновено е преходен характер и не изисква пълнене.
Формотерол не може да се разглежда като алтернатива на кортикостероиди, тъй като няма доказателства за наличието на си клинично значимо противовъзпалителна активност. Формотерол не е предназначено да бъде заменен с кортикостероиди, които се вземат орално или чрез инхалация се използва; не трябва да се намали дозата или да спрете приема кортикостероиди. Кортикостероидна терапия при пациенти, които преди това са взети тези лекарства при вдишване или орално, трябва да продължи дори ако състоянието на пациентите подобрява в резултат на получаване на формотерол. Само на клиничната оценка на данните за пациента трябва да се основава всяка промяна на дозата на кортикостероидите.
При пациенти с астма използване на бета-блокери, включително инфаркт на миокарда вторична профилактика, е нежелателно. В такива ситуации, трябва да се помисли за използването на кардиоселективните бета-блокери, но те трябва да се използва с повишено внимание.
С внимателното използване формотероловите хора, чиято работа е свързана с високата концентрация на вниманието и бързина на психомоторни реакции (включително управление на МПС).
Противопоказания
Свръхчувствителност, до 5 години (безопасността и ефикасността не са установени).
Ограничения за използването на
Необичайното отговор на симпатомиметици, сърдечносъдови заболявания, включително аритмия, коронарна болест на сърцето, нарушения на сърдечния ритъм и проводимост (особено атриовентрикуларен блок 3 градуса), коронарна недостатъчност, артериална хипертензия, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, известно или се подозира, удължаване на интервала QT, идиопатична субвалвуларна аортна стеноза , сърдечна недостатъчност; тиреотоксикоза, припадъци, диабет, маточни фиброиди, кърмене и бременност.
Прилагане на бременност и кърмене
Формотерол трябва да се използва по време на бременност и раждане (бета-агонисти могат да имат отрицателен ефект върху контракциите на матката), само ако очакваната полза за майката над възможния риск за плода. Не е извършена строго контролирани и адекватни проучвания на лекарството при бременни жени, включително и по време на раждането. Формотерол трябва да се използва с повишено внимание при кърмачки. Не е извършена строго контролирани и адекватни проучвания по време на кърмене. Не е известно дали формотерол се отделя в кърмата на жени, но много лекарства се екскретират в кърмата. Формотерол се екскретира в млякото на плъхове.
Страничните ефекти на формотерол
Нервна система: тремор, замаяност, безсъние, припадъци, нервност, главоболие, изтръпване на краката, тревожност.
Кръвоносната система: ангина пекторис, тахикардия, артериална хипо- или хипертония, аритмия, сърцебиене.
Храносмилателната система: сухота в устата, гадене, болки в корема, стомашно разстройство, гастроентерит.
Дихателна система: инфекция на горните дихателни пътища, инфекция на дихателните пътища, бронхит, задух, фарингит, увеличено отделяне на храчки, синузит, ринит, дрезгав глас, възпаление на сливиците, тежки обостряния на астма, включително и тези с фатален изход (комуникация с рецепцията на формотерол не е доказано) ,
Други: вирусна инфекция, гръдна болка, миалгия, болка в гърба, обрив, сърбеж, треска, травма, умора, слабост, хипокалиемия, хипергликемия, метаболитна ацидоза, анафилактични реакции, включително ангиоедем и тежка хипотония; алергични реакции, включително уртикария и бронхоспазъм.
формотерол взаимодействие с други вещества
Други адренергични лекарства на фона на употребата на формотерол трябва да се използват с повишено внимание, тъй като има опасност от повишаване нивата симпатомиметични формотероловите предвидими реакции.
Формотерол хипокалиемичния ефект може да се засили, когато се използва във връзка стероиди, производни на ксантин, диуретик.
Хипокалиемия или електрокардиографски промени, които са причинени nekaliysberegayuschimi диуретици (тиазидни или бримкови диуретици) може да влоши рязко формотерол, по-специално чрез повишаване на дозата на последния; Трябва да се внимава, когато споделянето на тези лекарства.
Формотерол е необходимо да се определи специално внимание при едновременно приложение на трициклични антидепресанти, инхибитори на моноамин оксидаза или други лекарства, които са в състояние да удължи интервала QT, тъй като тя може да се увеличи въздействието на формотерол на кръвоносната система (увеличава риска от вентрикуларни аритмии).
Бета-блокери (включително очни капки) и формотерол, когато комбинирани ефекти могат взаимно потискат помежду си; В допълнение, бета-блокери, може да предизвика тежък бронхоспазъм при пациенти с астма.
Когато се използват заедно, дизопирамид, хинидин, прокаинамид, трициклични антидепресанти, антихистамини, фенотиазини, повишават риска от вентрикуларни аритмии.
свръх доза
С предозиране на формотерол развиват ангина пекторис, тахикардия (200 удара в минута), артериална хипо- или хипертония, сърцебиене, аритмия, сухота в устата, гадене, главоболие, нервност, замайване, слабост, умора, безсъние, тремор, мускулни спазми, припадъци, метаболитна ацидоза, хипергликемия, хипокалиемия; Възможно сърдечна недостатъчност и смърт. Минималната летална доза за плъхове, които получават медикамента чрез инхалиране, е 156 мг / кг (приблизително 25,000 и 53,000 пъти по-висока от максималната препоръчителна доза вдишване за деца и възрастни, съответно, на базата на телесната повърхност в мг / м2).
Лечение: отстраняване на формотерол, поддържащо и симптоматично лечение, наблюдение на ЕКГ. Използването на кардиоселективните бета-блокери трябва да се извършва, като се отчита рискът от бронхоспазъм. Данните за ефективността на диализа са недостатъчни.
Търговските имена на лекарства с формотерол активно вещество
Atimos
Oksis® Turbuhaler®
Foradil
формотерол Iziheyler