Concor - официалните инструкциите за употреба
Дозировка Форма:
Филмирани таблетки
1 таблетка, покрита с филмово покритие от 5 мг съдържа:
сърцевина
Активна съставка: бизопролол фумарат 2: 1 (бизопролол хемифумарат) - 5 мг
Помощни вещества: безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, кросповидон, микрокристална целулоза, царевично нишесте, безводен калциев хидроген фосфат.
черупка
Пигменти Жълт железен оксид (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титанов диоксид (Е 171), хипромелоза 2910/15.
1 таблетка, филмирана, 10 мг съдържа:
сърцевина
Активна съставка: бизопролол фумарат 2: 1 (бизопролол хемифумарат) - 10 мг
Помощни вещества: безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, кросповидон, микрокристална целулоза, царевично нишесте, безводен калциев хидроген фосфат.
черупка
Пигмент червен железен оксид (Е 172), жълт железен оксид оцветител (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титанов диоксид (Е 171), хипромелоза 2910/15.
описание
Таблетки, филмирани, 5 мг:
Светложълта с форма на сърце, двойноизпъкнали таблетки, филмирани, с отвора от двете страни.
Таблетки, филмирани, 10 мг:
Светлината портокал, с форма на сърце, двойноизпъкнали таблетки, филмирани, с отвора от двете страни.
Фармакотерапевтична група:
Beta 1 - селективен блокер
фармакодинамика
Селективна бета 1 - блокер, без собствено симпатикомиметици, не мембраностабилизираща действие. Намалява плазмената ренинова активност, намалява инфаркт потребност от кислород, намаляване на сърдечната честота (HR) (в покой и по време на тренировка). Той разполага с хипотонични, антиаритмично и антиангинозната ефекти. Блокиращи в ниски дози бета1 - адренергични рецептори на сърцето, стимулирани от катехоламини намалява образуването на сАМР от АТР, намалява вътреклетъчното калциев йонен ток има негативен хронотропен, dromo-, BATM и инотропно действие (инхибира проводимост и възбудимост, забавя атриовентрикуларен проводимост).
С увеличаване на дози от по-горе терапевтични да оказват бета2 adrenoblokiruyuschee действие.
Общо резистентност на периферните съдове в началото на лекарството през първите 24 часа, до известна степен увеличава (в резултат на взаимно увеличение в активността на алфа-адреноцепторен), което е 1-3 дни връща към оригинала и удължено намалява назначаване.
Хипотензивния ефект се свързва с намален сърдечен изход, симпатична стимулиране на периферните кръвоносни съдове, намаляване на активността на ренин-ангиотензиновата система (важно за пациенти с начална хиперсекреция ренин) намаляване на чувствителността в отговор на понижаване на кръвното налягане (ВР) и влиянието на централната нервна система ( ЦНС). Когато хипертония ефект настъпва в рамките на 2-5 дни, стабилна работа - в 1 -2 месеца.
Антиангинални ефект се дължи на намаляване на инфаркт на потребност от кислород в резултат на съкращаване на сърдечната честота, леко намаляване на контрактилитета, удължаване на диастола, подобряване миокарден перфузия. Антиаритмични ефект се дължи на премахване на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена симпатиковата активност нервна система, увеличаване на сАМР нива, високо кръвно налягане), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синус и извънматочна пейсмейкъра и забавяне на атриовентрикуларен (AV) на (за предпочитане antegrade и в по-малка степен, в ретроградна посока през възел атриовентрикуларен) и допълнителни пътища.
Когато се прилага във високи терапевтични дози, за разлика от неселективни бета-блокери, има по-малко изразен ефект върху органите, съдържащи бета2-адренергични рецептори (панкреас, скелетните мускули, гладките мускули на периферните артерии, бронхиални и матката) и въглехидратния метаболизъм, не причиняват забавяне натриеви йони (Na +) в тялото.
Фармакокинетика
Засмукване. Bisoprolol почти напълно (> 90%) се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Нейната бионаличност се дължи на ниската метаболизирането "първо преминаване" през черния дроб (при около 10% -15%) е около 85-90% след перорално приложение. Яденето не влияе на бионаличността. Bisoprolol показва линейна кинетика, и плазмена концентрация е пропорционално на приложената доза в диапазон на доза от 5 до 20 мг. Максималната плазмена концентрация се постига в рамките на 2-3 часа.
Разпределение. Бизопролол се разпространява достатъчно широко. Обемът на разпределение на 3,5 л / кг. Съобщение плазмен протеин достига около 35%; улавяне кръвни клетки се наблюдават.
Метаболизма. Метаболизирани от оксидативен начин без последващо свързване. Всички метаболити имат силно полярност и екскретират през бъбреците. Основните метаболити са намерени в кръвната плазма и урина, не проявяват фармакологична активност. Данните, получени от експерименти с микрозоми от човешки черен дроб витро показват, че бизопролол се метаболизира главно чрез CYP3A4 (около 95%), на CYP2D6 играе само малка роля.
Оттегляне. Клирънсът бизопролол определя от равновесието между неговата екскреция през бъбреците под формата на непроменен (около 50%) и в черния дроб чрез окисление (около 50%) на метаболити, които след това и бъбреците. Общият клирънс е 15,6 ± 3,2 л / ч, и бъбречния клирънс е 9.6 ± 1.6 L / час. Времето на полуживот е 10-12 часа.
Показания
Concor Кор ® веднъж на ден