Цисапридът, повърхностно активни вещества, медикаменти Handbook

Фармакологични ефекти

Подобрява тон и двигателна активност на стомашно-чревния тракт, повишава тонуса на долния езофагеален сфинктер, предотвратяване на отливката на стомашно съдържимо в хранопровода. Ускорява стомашни и дуоденални изпразване, предотвратяване стаза и стомашно кипене, но също така ускорява движението на храната през тънките и дебелите черва. Той понижава стимулиране на прага на антралните. цизаприд механизъм на действие, свързани с повишено отделяне на ацетилхолин от холинергични нервни окончания bryzhzheechnyh ентерично плексус. Смята се, че агонист цисаприд е серотонинов 5-НТ4 рецептори.

Фармакокинетика

След перорално цисаприд напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, Cmax в плазмата постига след 1-2 часа.

Подлагане на интензивно метаболизъм на първо преминаване през черния дроб и чревната стена. Абсолютната бионаличност на 35-40%.

Той се метаболизира в черния дроб с участието на изоензима CYP3A4.

Основният метаболитен път - окислително N-деалкилиране (с образуване на основен метаболит nortsizaprida) и ароматно хидроксилиране.

Свързването с плазмените протеини е 98%.

Т1 / 2 е около 10 часа.

Над 90% от дозата се екскретира в урината като метаболити с фекалиите приблизително еквивалентни количества.

Гастропарезата спонтанно или в резултат на диабетна невропатия, vagotomy или частична гастректомия; диспепсия; хронична идиопатична констипация; гастроезофагеална рефлуксна болест, рефлуксен езофагит; регургитация при деца; функционален чревна псевдонепроходимост; диспепсия и необходимостта от ускоряване на перисталтиката на стомашно-чревния тракт по време на проучванията за рентгенови контрастни.

За възрастни единичната доза е 5-20 мг.

За деца до 6 години (телесно тегло 25 кг) единична доза от 200 мг / кг; на възраст 6-12 години (телесно тегло 25-50 кг) единична доза - 2.5-5 мг.

Честота на приложение и продължителността на лечението се определя индивидуално.

страничен ефект

От храносмилателната система: възможни преходни коремни спазми, шумят в червата, диария; в някои случаи - увредена чернодробна функция.

CNS: възможно главоболие, виене на свят; в някои случаи - гърчове, екстрапирамидни нарушения.

Сърдечно-съдовата система: тахикардия е възможно; в някои случаи - сърдечни аритмии (като "пирует" включително вентрикуларни аритмии).

От отделителната система: в някои случаи - често уриниране.

Противопоказания

Едновременното използване на лекарства, които инхибират изоензим CYP3A4, включително макролидни антибиотици, противогъбични азолови производни, HIV-протеазни инхибитори; лекарства, които увеличават интервал QT.

Инструкции история (включително семейство) върху удължаването на QT предходната камерни аритмии (включително тип "пирует").

Новородените. Недоносените бебета на възраст под 3 месеца.

Свръхчувствителност към цисаприд.

Прилагане на бременност и кърмене

Не се препоръчва за употреба по време на бременност (особено в триместър III) и кърмене.

Малко количество от цисаприд се екскретира в майчиното мляко.

Използване на човешкия черен дроб

С грижа и в малки дози, използвани при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Когато чернодробна недостатъчност се препоръчва да се намали началната доза от 2 пъти.

Употреба при бъбречна функция

С грижа и в малки дози, използвани при пациенти с нарушена бъбречна функция.

При бъбречна недостатъчност, се препоръчва намаляване на началната доза от 2 пъти.

Употреба при деца

Да не се използва при новородени и преждевременно родени бебета на възраст под 3 месеца. За да бъдете внимателни при преждевременно родени бебета на възраст над 3 месеца.

Предупреждения

не трябва да се използва при заболявания и състояния, при които нежелано повишаване на стомашно-чревния мотилитет, включително за кървене, обструкция, и перфорация на стомашно-чревния тракт, непосредствено след операцията.

Той не трябва да се използва при пациенти с риск от сърдечни аритмии, включително AV блок II и III степен, при заболявания на сърцето, когато некоригирани смущения в електролитни (особено хипокалиемия и хипомагнезиемия с), бъбречна недостатъчност, дихателна недостатъчност.

С грижа и в малки дози, използвани при пациенти с нарушена чернодробна функция и / или бъбреците.

Ако се появи диария по време на лечението се препоръчва да се намали честотата на приложение.

В бъбречна и чернодробна недостатъчност Препоръчителната начална доза, намалена с 2 пъти.

За да бъдете внимателни при преждевременно родени бебета на възраст над 3 месеца.

лекарствени взаимодействия

Докато използването на антихолинергици проявява антагонизъм ефекти на цизаприд.

Азолови антимикотици производни (включително кетоконазол, итраконазол, флуконазол, миконазол), антибиотици, макролид (включително еритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), HIV протеазни инхибитори (включително индинавир, ритонавир), нефазодон инхибира изоензим CYP3A4, което води до по-ниска скорост на метаболизъм на цисаприд. В резултат на това се увеличава неговата концентрация в кръвната плазма и увеличава риска от животозастрашаващи сърдечни аритмии, включително вентрикуларни аритмии като "пирует".

Лекарства, които увеличават интервала QT (включително амиодарон, бретикий тозилат, дизопирамид, прокаинамид, хинидин, соталол, амитриптилин, литиев карбонат, астемизол, терфенадин, хлорпромазин, халоперидол, пимозид, тиоридазин, бепридил, мапротилин, спарфлоксацин, "линия" и тиазидни диуретици, както и инсулин), докато прилагането се увеличава QT интервал поради ефекта на добавка на неговата величина и риска от вентрикуларни аритмии като "пирует".

Докато използването на случаи амантадинови усилване тремор описано.

Докато използването на аценокумарол, варфарин отбелязани незначителни промени аценокумарол ефективност и варфарин.

Докато използването на диазепам диазепам увеличава скоростта на абсорбция от стомашно-чревния тракт, се развива бързо седативен ефект, който е преходно.

В едно приложение с дигоксин може да бъде известно намаляване на Cmax и AUC на дигоксин в кръвната плазма.

В едно приложение с дизопирамид повишава абсорбцията и плазмените концентрации дизопирамид, съществува риск от сърдечна токсичност на добавката.

Докато използването на дилтиазем е описано в случай на загуба на съзнание, което е свързано с повишен QT интервал. Това се дължи на инхибиране на активността на CYP3A4 под влиянието на дилтиазем, което води до инхибиране на метаболизма на цисаприд, увеличаване на неговата концентрация в кръвната плазма и повишен риск от кардиотоксичност.

При едновременно използване на цисаприд увеличава скоростта на абсорбция на нифедипин дозирани форми със забавено освобождаване; Ранитидин - повишена скорост на абсорбция на ранитидин, но до известна степен намалява AUC му; Циклоспорин - Циклоспорин повишава концентрацията в кръвната плазма и увеличава неговата бионаличност.

В едно приложение с циметидин цисаприд увеличава Cmax в кръвната плазма, е малко намалена бионаличност на циметидин.

Условия и срокове

[MS] 01.04 не е регистриран в България.