Ципрофлоксацин в урологичната практика съвременната стойност и нови възможности

Институт по урология Министерството на здравеопазването, София

Синтез на съединения от флуорохинолон, извършени в голям мащаб, за да се намерят нови антимикробни агенти се извършва в продължение на 15 години. По време на този период броят на химикали са силно развита лекарства, които са били успешно използвани за лечение на различни бактериални заболявания, хламидия, микоплазма инфекция.

Понастоящем флуорохинолони се считат за важен независим група, състояща се от химиотерапевтични лекарства хинолони класа - ДНК гираза инхибитори, които се характеризират с висока клинична ефикасност (включително перорално приложение), широки указания за употреба и представляват сериозна алтернатива на В-лактамови антибиотици широки спектър.

Към днешна дата над 15 разработен флуорохинолони. Няколко нови активни съединения в този клас са обширно клинично изпитване, така че е препоръчително да се получи обща информация, характеризираща лекарствата от тази група.

  • широк спектър на антимикробно действие, включващ грам-положителни и грам-отрицателни аеробни и анаеробни бактерии, микоплазми, хламидии и някои от най-простите;
  • добро проникване в микробна клетка;
  • бактерицидно начин на действие;
  • висока активност срещу микроорганизми вътреклетъчната локализация;
  • висока активност срещу микроорганизми, които са устойчиви на други антимикробни средства (включително множествена-резистентни щамове);
  • активност срещу щамове, устойчиви на нефлуорирани хинолони;
  • инхибиране на ДНК гираза (бактериална топоизомераза II) и топоизомераза IV, увреждане на външната мембрана на микробните клетки;
  • увреждане на микробните клетки и концентрации subbakteriostaticheskih subbakteritsidnyh;
  • потискане exoenzymes индукционни екзотоксини, адхезивни свойства, намалена вирулентност на патогенни щамове (включително заразения организъм);
  • дълго postantibiotic ефект;
  • способност да се елиминират плазмиди.

    можете да добавите към по-горе от следните свойства:

  • висока степен на бионаличността;
  • възможност за орално и парентерално приложение;
  • относително ниска токсичност;
  • понася добре от пациентите.

    Ограничаването на употребата на флуорохинолони в педиатрията поради тяхната вреден ефект върху нарастващата хрущяла, така че тази група лекарства не се препоръчва за бременни жени и деца до 16 години.

    Данните за активността на ципрофлоксацин срещу уропатогени в наши дни ин витро са представени в Таблица 1.

    Най-важно за упражняване на медицинска професия има висока активност на ципрофлоксацин срещу почти всички патогени и опортюнистични аеробни грам-отрицателни бактерии и стафилококи. Концентрациите на ципрофлоксацин, които са създадени в кръв, тъкани и органи, когато се използва лекарството в терапевтични дози, обикновено надвишават не само размера на IPC за тези организми, но също бактерицидна концентрация и активност ин витро корелира с ефективността на ципрофлоксацин в клиниката. В допълнение, флуорохинолони е достатъчно активен срещу хламидия и микоплазма. При тези инфекции добър терапевтичен ефект може да се постигне чрез използване на ципрофлоксацин като монотерапия.

    В практиката урологични изключително важно даден микроорганизъм като Е.коли. Най-често Е. коли в амбулаторни пациенти с инфекция на пикочните пътища без усложнения (ИПП). Фигура 1 показва спектъра на уропатогени в наши дни, срещани при инфекции на пикочните пътища в амбулаторната практика и различните отдели на болница. Така, в остър цистит, които обикновено се третира на амбулаторна основа, делът на Ешерихия коли е 87%, и хроничен цистит и пиелонефрит неусложнена, също третира като амбулаторни пациенти, - 73%. Напълно различно изображение е в ИПП в болница - в общи отделения и реанимация: тук фракция на Е.коли е постоянно намалява, представляващо 41% и 23% съответно. В същото време, между стационарни уропатогени в наши дни много по-често открива патогени от племето Klebsiella / Enterobacter и Entercoccus SPP. много по-зле податлив на антимикробната химиотерапия, които са представлявали съответно 7-17% и 23-25%. Има и други Грам-отрицателни организми (P. Aeruginosa, Proteus SPP.).

    Фиг. 1. спектър на уропатогени в наши дни в болница и извънболничната

    В резултат на многобройни изследвания са установили, че в сравнение с други флуорохинолони, ципрофлоксацин MPK90 чувствителни щамове Е.коли е най-малък (фиг. 2).

    Фиг. 2. Обхват потискащи концентрации на флуорохинолони за чувствителни щамове на E.coli,

    Тези констатации са подкрепени от проучвания на LS Stratchounski (фиг. 3, 4). Той оценява устойчивостта на различни щамове на Е. коли в България през неусложнените ИПП и стигна до заключението, че най-доброто лечение за този вид инфекция е ципрофлоксацин.

    Фиг. 3. чувствителността на щамове на E.coli (България)

    Фиг. 4. Устойчивост Е.коли. изолирани от деца с амбулаторно инфекции на пикочните пътища за орално AB

    Фиг. 5. Принудителна флуорохинолони при концентрация на P. Aeruginosa

    Фиг. 6. инхибираща концентрация (MIC 50) на флуорохинолони срещу ентерококи

    Важно е да се подчертае, че ципрофлоксацин и днес си остава един от най-активните на флуорохинолони срещу грам-отрицателни патогени, които са преобладаващи в структурата на UTI патогени. За този показател, той надминава всички традиционно използвани флуорохинолони и не отстъпва на така наречените "нови флуорохинолони.

    Има ясни препоръки за дозиране на ципрофлоксацин при лечението на инфекции на пикочните пътища (таблица. 2).

    Таблица 2. дози ципрофлоксацин (мг) при възрастни пациенти с IMP, когато се прилагат 2 пъти дневно

    Сравнително наскоро, компанията Ranbaxy (Индия) е създала нова формулировка на ципрофлоксацин - дългодействащ таблетка TSifran OD. Този препарат в доза от 500 или 1000 мг за приемане един път на ден.

    Имаме собствен малък опит на tsifran OD (500 мг 1 път на ден) при лечението на усложнени ИПП. 15 пациенти са изследвани, при което след ИПП са:

  • Хроничен пиелонефрит в острата фаза (усложнява фактори - уролитиаза, единствен бъбрек, доброкачествена простатна хиперплазия, cystostomy, посттравматичен инконтиненция, фистула uretrokishechny);
  • Сложни цистит в острата фаза (усложняващи фактори - Стрес уринарна инконтиненция операция примка, неврогенен пикочен мехур);
  • Обостряне на хроничен простатит (усложняващи фактори - доброкачествена простатна хиперплазия, cystostomy).

    Е.коли: Ние изследваните пациенти с бяха изолирани следните микроорганизми. P. Mirabilis. К. ozaenae. P. вулгарис. P. Aeruginosa. Enterobacter SPP. S. marcescens. S. saprophyticus. Курсът на лечение е 14 дни. След третирането всички микробни култури са елиминирани.

    Важно е да се подчертае, че ципрофлоксацин още заема водеща позиция в лечение на сериозни инфекциозни и възпалителни урологични заболявания (раздел. 4.5).

    Таблица 4. Препоръки за използване с различни форми на ципрофлоксацин цистит

    Показания

    Схема ципрофлоксацин (Получаване 1 избор)

    500 мг орално два пъти дневно в продължение на 10-14 дни

    По този начин, повече от 10 години опит в използването на ципрофлоксацин в болницата, включително и използването му в много милиони пациенти, показват, че ефективността на флуорохинолоните на практика не се намалява. Висока терапевтична ефикасност проявява и ципрофлоксацин бактериални инфекции на пикочните пътища.

    При сложни форми на инфекции на пикочните пътища преобладаващата днес в практиката tsiprofoloksatsin урологични Трябва да се препоръчват в стандартна дневна доза от 1000 мг (2 дози от 500 мг или 1000 мг един прием tsifran OD). Доза от 500 мг на ден (2 дози от 250 мг или 500 мг 1 приемане tsifran OD 500) трябва да се препоръчва за лечението на инфекции на пикочните пътища без усложнения. Има зараждащата се световна тенденция далеч от използването на ниски дози (ципрофлоксацин 2 дози от 100-125 мг на ден) с остър цистит.

    Ципрофлоксацин трябва да се разглежда като един от антимикробни агенти, химиотерапевтични системно действие сравним брой показатели с цефалоспорини поколения III и IV, с карбапенеми (имипенем, меропенем) и някои аминогликозиди.

    Надяваме се, че появата на продължителни лекарствени форми на ципрофлоксацин, което позволява да се вземат с наркотици един път на ден и по-голяма, като по този начин пациентите придържане към терапията ще помогне за оптимизиране на лечението на различни инфекции, включително IMT, както и качеството на живот на пациентите.

    Ципрофлоксацин в урологичната практика: текуща стойност и нови възможности

    Най-широко използвани и добре проучен на флуорохинолони лекарството е понастоящем ципрофлоксацин, който е широко използван в урология практика за лечение на инфекции на пикочните пътища (UTI). Данните за ефекта на ципрофлоксацин върху различни патогени са, дава насоки за употребата на този наркотик в урологични пациенти. Ние обсъдихме резултатите от проучвания за прилагането на пациенти с инфекции на пикочните пътища продължително ципрофлоксацин получи 1 на ден. Следва да се отбележи, че ефективността на това, поне не по-малък от традиционните лекарства ципрофлоксацин.

    TSifran OD ® - подготовка профил