Ceftriaxone (ceftriaxonum) антибиотик
Ceftriaxone (Ceftriaxonum)
форма на продукта:
прах за инжекционен разтвор на 0.5, 1.0 или 2.0 грама във флакони.
Ceftriaxonum;
(Z) - (6R, 7R) -7- [2-2-амино-1,3-тиазол-4-ил) -2- (метоксиимино) ацетамидо] -8-оксо-3 - [(2,5- дихидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил) тиометил] -5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилат динатриева сол.
Кристален прах бяло или бяло с леко жълтеникав цвят бял, слабо хигроскопичен.
Един флакон съдържа стерилна цефтриаксон натрий сол на базата на цефтриаксон - 0.5 грама или 1,0 грама
Начин на действие:
Цефалоспоринов антибиотик от трето поколение. Той има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на бактериалната клетъчна стена. Ceftriaxone acetylates мембранно транспептидаза, счупване, така омрежване пептидогликан необходими за осигуряване на силата и твърдостта на клетъчната стена. Тя е с широк спектър на антимикробно действие, който включва разнообразие от аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Лекарството е активен срещу грам-положителни аероби: Streptococcus група А, В, С, G, Str. пневмония, стафилококус ауреус, St. Epidermidis; Грам-отрицателни аероби: Enterobacter SPP. Eschenchia коли, Haemophilus грип, Н. parainfluenzae, Klebsiella SPP. (Включително К. пневмония), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria гонорея, N. meningitidis, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Providencia SPP. Salmonella SPP. (Включително S. typni), Serratia SPP. (Включително S. marcescens), Shigella SPP. Yersinia SPP. (Включително Y. enterocolitica), Treponema Pallidum, Citrobacter SPP. Aeromonas SPP. Acinetobacter SPP. анаероби: Actinomyces, Bacteroides SPP. (Включително някои щамове на В. fraqilis), Clostridium SPP. (Но повечето щамове на В. труден имат резистентност), Peptococcus SPP. Peptostreptococcus SPP. Fusobacteriumspp. (Включително Е. mortiferum и F. varium).
Фармакокинетика
След интрамускулно приложение се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността е 100%. Максималните плазмени концентрации, наблюдавани след 1.5 часа. Се свързва обратимо с плазмен албумин (85% - 95%). Лекарството се складират в тялото за дълго време. Минималната концентрация на антимикробната определя в кръвта в рамките на 24 часа и повече. Лесно в органите, телесни течности (перитонеална, плеврален, синовиална, възпаление на менингите - цереброспиналната), костната тъкан. Майчиното мляко се определя от 3 - 4% от серумната концентрация (по-мускулно, отколкото, когато се прилага интравенозно). Времето на полуживот е 5.8 - 8.7 часа и значително удължен при хора на възраст над 75 години (16 часа), деца (6,5 дни), деца (до 8 дни). Активната форма се освобождава (до 50%) от бъбреците в рамките на 48 часа. Частично екскретира в жлъчката. Когато бъбречна недостатъчност се забавя, възможно натрупване.
Показания за употреба:
Ceftriaxone е показан за лечение на инфекциозни болести, причинени от микроорганизми, чувствителни към него, включително: - при инфекции на горните дихателни пътища, инфекции на горните и долните дихателни пътища (остър и хроничен бронхит, пневмония, белодробен абсцес, емпиема); - инфекции на кожата и меките тъкани (включително стрептококови); - инфекции на пикочните органи (пиелит, остър и хроничен пиелонефрит, цистит, простатит, епидидимит, гинекологични инфекции, неусложнена гонорея); - инфекции на коремната кухина (жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт, перитонит); - при сепсис и бактериален сепсис; - ако костни инфекции (остеомиелит), ставите; - с бактериален менингит и ендокардит; - при венерична язва, сифилис, Лаймска болест (spirochetosis); - в коремен тиф; - салмонелоза и salmonellonositelstve; - в инфекции при имунокомпрометирани пациенти; - за предотвратяване на следоперативни септични усложнения.
Начин на приложение:
Ceftriaxone се използва интравенозно и интрамускулно. трябва да се използва само прясно приготвен разтвор.
За интрамускулно приложение, препаратът се разтваря в стерилна вода за инжектиране в такива съотношения: 0,5 грама се разтваря в 2 мл вода, 1 г - 3,5 мл вода. Интрамускулно инжектиране се въвежда в горния външен квадрант на големия седалищен мускул достатъчно дълбоко. Препоръчва се прилага не повече от 1 г на един хълбока. С оглед избягване на болка на мястото на инжектиране може да се използва 1% лидокаин разтвор.
За интравенозно приложение, лекарството се разтваря в стерилна вода за инжектиране (0.5 г, разтворен в 5 мл, 1 г - 10 мл разтворител). Приложи като бавна интравенозна инжекция (през 2-4 минути). За интравенозна инфузия на 2 грама на лекарството се разтваря в 40 мл от разтвор, не съдържащ калциеви йони (0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% глюкоза, или 10%, левулоза 5% разтвор). Дозата от 50 мг / кг телесно тегло, или повече, за да се прилага интравенозно в продължение на поне 30 минути. За деца: - новородени (до две седмици на възраст) и преждевременно дневна доза е 20-50 мг / кг телесно тегло 1 пъти дневно (доза от 50 мг / кг телесно тегло не надвишава разрешено). В бактериален менингит при новородени начална доза от 100 мг / кг телесно тегло, веднъж дневно (максимум 4 д). След изолиране на патогена и определяне на дозата му чувствителност трябва да се намалява съответно; - Z от седмици до 12 години - 50 - 80 мг / кг дневно в 2 приложение (при деца от около 50 кг телесно тегло и повече следва да се отбележи доза за възрастни); - за възрастни и деца над 12 години лекарство се дава 12 г 1 пъти на ден, ако е необходимо - до 4 грама (за предпочитане 2 прилагане през 12 часа). Продължителността на лечението зависи от вида и тежестта на инфекцията. След изчезването на симптомите на инфекцията и нормализиране на температурата на тялото, се препоръчва да се продължи да се използва за най-малко три дни. В неусложнена гонорея възрастни прилага интрамускулно 0.25 гр Ceftriaxone. За предотвратяване на следоперативни инфекции възрастен се прилага един грама веднъж за 1/2 - 2 часа преди операцията интравенозно като инфузия в продължение на 15 - 30 минути при концентрация от 10-40 мг / мл.
При пациенти с нарушена бъбречна функция, като се поддържа функцията на черния дроб не трябва да бъде да се намали дозата на Ceftriaxone. Само в случай preterminalnoi бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин), дневната доза не трябва да превишава 2 грама
Странични ефекти:
Ceftriaxone се понася относително добре. В някои случаи е възможно: - от страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, преходно повишаване на чернодробните трансаминази, холестатична жълтеница, хепатит, псевдомембранозен колит; - Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, еозинофилия, по-рядко - ангиоедем; - от страна на системата на кръвосъсирването: хипопротромбинемия; - от страна на отделителната система: интерстициален нефрит.
Ефектите, предизвикани от химиотерапевтично действие - кандидоза.
Локални реакции: флебит (интравенозно); възпаление на мястото на инжектиране (за интрамускулна инжекция).
Противопоказания:
Свръхчувствителност към цефтриаксон и други цефалоспорини, пеницилини, на първия триместър на бременността, кърмене (в края на лечението), бъбречна и чернодробна недостатъчност.
бременността:
Лекарството е противопоказано за употреба в I триместър на бременността. В назначаването по време на кърмене трябва да бъдат премахнати кърмене.
Взаимодействие с други лекарства:
Фармацевтично съвместими с други антимикробни агенти в един екран. Ceftriaxone, потискане на чревната флора предотвратява синтеза на витамин К. Следователно, докато използването на лекарства, които намаляват тромбоцитната агрегация (нестероидни противовъзпалителни средства, сулфинпиразон), увеличава риска от кървене. Поради тази причина, докато използването на антикоагуланти се е увеличил, действието антикоагулант. Докато използването на "линия" диуретици увеличава риска от нефротоксичност.
предозиране:
При продължителна употреба на високи дози цефтриаксон могат да се променят кръвната картина (левкопения, неутропения, тромбоцитопения, хемолитична анемия).
Лечение: симптоматични (прекомерно високи концентрации на лекарството в плазмата не може да бъде намален чрез хемодиализа или перитонеална диализа).
Внимание!
Преди да използвате Ceftriaxone е лекарството трябва да се консултирате с Вашия лекар. Тази инструкция за употреба правото да изпълнят свободен трансфер и е предназначен единствено за информация. За повече информация, моля свържете се с пояснителните бележки производителя.