Бета-блокерите са бъдещето

Бета-блокерите: бъдещето - за лекарства с вазодилататори имоти

Многоцентрово изследвания през последните години показват, че бета-блокери и диуретици (самостоятелно или в комбинация) при лечението на пациенти с артериална хипертония (АХ) водят до увеличаване на риска от нови случаи на диабет.

Освен това, както знаете, по-голямата част от пациентите с хипертония увеличила общия брой кораби на устойчивост на периферните съдове. Следователно, при иначе еднакви условия за дългосрочна терапия при повечето пациенти с метаболитен синдром, така и без да се предпочита да се използват лекарства с съдоразширяващи свойства.

Механизми вазодилататори действие на бета-блокери са различни: 1), изразено вътрешна симпатикомиметична активност (ВСА) (целипролол и пиндолол); 2) 1 адренорецепторен блокада (лабеталол и карведилол); 3) освобождаването на азотен оксид от ендотелни клетки с вазодилатиращи свойства (небиволол); 4) стимулиране на β3 адренорецепторен (небиволол).

Механизмът на действие вазодилаторен съдоразширяващо бета-блокери имат клинично значение. Смята се, че с вазодилатация бета-блокери с тежка ICA не разполага с кардио-ефекти. Следователно, използването им е по-малко предпочитано, или дори опасни при пациенти с висок риск, например при пациенти с CHF и пациенти с миокарден инфаркт.

Както при лечението на хипертония предимство традиционно даден кардиоселективни бета-блокери и лекарства без BSA, небиволол сега следва да се разглежда като избор на лекарството в този клас за повечето пациенти с високо кръвно налягане.

Установено е, че вазодилатираща активност superselective β-блокер небиволол на дължи на влиянието на лекарството на аргинин система - цитрулин - азотен оксид (NO) в съдовия ендотел. Проучванията при животни, здрави хора и пациенти с хипертония са показали, че небиволол повишава експресията на гена, отговорен за синтеза на NO-синтетаза, която води до увеличаване на образуването и отделянето на азотен оксид от ендотелни клетки. Клетъчни механизми вазодилаторен действие на небиволол все още не е напълно изяснен. Очаквани няколко механизми, чрез които реализират клинично значимо нарастване в синтезата на NO в съдовия ендотел: стимулиране с β2 - и β3 адренорецепторните съдове чрез стимулиране на серотонинов рецептор тип 5-НТ1А или чрез взаимодействие с механизмите, медиирани от естрогенните рецептори. Небиволол като вещество с доказани антиоксидантни свойства, очевидно намалява също инактивиране на азотен оксид свободните радикали. Чрез намаляване на разграждането на азотен оксид повишава неговата бионаличност.

Sverhselektivny adrenoblokator β1, която е небиволол има минимален ефект върху блокирането на р2 адреноцептори и умерено стимулиране убета 3 адреноцептори в медиирането, особено ендотел-зависима вазодилатация (включително в кавернозните тела на пениса) и липолиза и термогенезата в кафяво мастната тъкан. В резултат на това небиволол (за разлика от атенолол, метопролол, бизопролол и карведилол) не причинява еректилна дисфункция при мъжете с хипертония. Лекарството не насърчаване на наддаване на тегло има положителен ефект върху липидния и въглехидратния метаболизъм. Следователно, може да се счита за β2 adrenoblokatorom първа линия дългосрочно лечение на сексуално активни хора и пациенти с метаболитен синдром и диабет тип 2, да не говорим за пациенти с хронична обструктивна белодробна болест или периферна атеросклероза.

По този начин, небиволол има пет много важно от клинична гледна точка свойства, които го отличават от наличните в момента бета-блокери на:

1) съдоразширяващо действие;

2) в класа на максимална β1 селективен;

3) липса на ВСА;

4) висока липофилност;

5) положителни ефекти върху липидния и въглехидратния метаболизъм.

В заключение следва да се отбележи, че има 16 потенциални стереохимичните изомери на небиволол. Nebilet оригиналната молекула лекарство се състои от 10 (5 декстро- и лявовъртящ) изомер в строго определени съотношения. Той е от тази гледна точка, става ясно, защо всички от горните свойства има само оригиналното лекарство и защо в ежедневната клинична практика в друга наркотици, небиволол често не е възможно да се постигне клиничната ефикасност, сравнима с nebilet.