Актуални лекарства за лечение на подагра

Това заболяване се характеризира с нарушен метаболизъм на пурини, повишени нива на пикочната киселина в кръвта, отлагането му на кристали в ставите и тъканите периартикуларни, образуване на остро и хронично рецидивиращо артрит. Обикновено като образуването на камъни от пикочна киселина в бъбреците и развитието на прогресивна интерстициална нефропатия с хипертония.

Лечение на подагра в това отношение да включва няколко коренно различни подходи.

1. Използването на болкоуспокояващи и противовъзпалителни средства в обостряне на артрита (индометацин, фенилбутазон. Колхицин).

2. Прилагане на повишаване на екскреция на пикочна киселина (пробенецид, сулфинпиразон).

3. Използване на средства, които инхибират синтеза на пикочна киселина (алопуринол, Схема 18).

За лечение на остри екзацербации на хроничен артрит или присъединителни с НСПВС, индометацин и пиразолоновите производни, както и колхицин и kolhamin използва в умерени дози.

кристали пикочна киселина в ставите фагоцитирани от неутрофили, и ги карат да се освободи от разграждането лизозомна ензими, които са медиатори на остър подагрен възпаление.

Колхицин и kolhamin стабилизира лизозомни мембрани инхибират способността им да хемотаксис и фагоцитоза, което в крайна сметка води до намаляване на отделянето на вредни ензими. В допълнение, те имат antimioticheskoe ефект върху неутрофили, което също намалява интензивността на възпалителния процес. При това е важно, тъй като намаляването на производството на млечна киселина, която пречи на преминаването на рН в течност на тъканта и по този начин ограничава кристализацията на пикочна киселина. Стабилизиращият ефект на колхицин и неутрофили върху мембраната на лизозоми е в основата на неговия терапевтичен ефект от така наречения периодично заболяване (фамилна средиземноморска треска) текат пристъпи полисерозит (перитонит, плеврит) с артрит. Колхицин се абсорбира добре в червата е частично метаболизира в черния дроб и се освобождава в частично непроменен в жлъчката. Т1 / 2 от лекарството е около 20 минути.

В остър пристъп на подагрозен артрит определя 0,5-1 мг колхицин и на всеки 2 часа. Общата доза през деня не трябва да надвишава 6 мг. Значително подобрение се постига в първите 12 часа след дозиране. Въпреки това, въвеждането на достатъчно голяма доза почти една трета от пациентите води до странични ефекти, предимно под формата на гастроентерит с коремна болка, повръщане, диария. По-рядко, има протеинурия, цитопения, мускулна парализа.

Може интравенозно колхицин, и в доза от 2-3 мг, което е много ефективен и избягва стомашно-чревни разстройства. За предотвратяване на обостряне на подагра колхицин, използвани в доза от 0.5-1 мг / ден.

Нестероидните противовъзпалителни лекарства за облекчаване на подагра се използва в големи дози. Единична доза от индометацин и 75 мг, а след това като 50 мг на всеки 6 часа, от втория ден - 50 мг 3 пъти на ден с допълнително намаляване на дозата. Еднакво ефективни фенилбутазон и Voltaren. Понякога има селективен висока чувствителност подагрен артрит една NSAID.

При продължително лечение на пациенти с подагра, необходима за преодоляване на редица фактори, които допринасят за развитието на хиперурикемия. Тя трябва да се ограничи използването на храни, богати на пурини пациента (месо, риба, черен дроб, фасул), е желателно да се намали излишната телесното тегло на пациента. Затлъстяването е естествено съчетание с свръхпродукция на урат и намаляване на тяхното отделяне от бъбреците. Алкохолът и млечна киселина, която е краен продукт на метаболизма на забави отделянето на пикочна киселина. изолация му се подобрява с повишаване на диуреза и 1500 мл или повече на ден. Трябва да се има предвид, че много пациенти с подагра страдат хипертония, и приемане във връзка с хидрохлоротиазид и подобрява кръвните нива на пикочна киселина. Често, обаче, въпреки тези корекционни коефициенти се съхранява хиперурикемия, изискващо медицинско лечение.

Смята се, че отделянето на 600 мг на ден (3.6 ммол) и подагра на пикочна киселина развива поради урат свръхпроизводство и по време на инжектиране на 300 мг (1.8 ммол) и по-малко - за сметка на липсата на екскретиране от бъбреците. Може комбинирания ефект на двата фактора. Очевидно, при ниска екскреция на пикочна киселина е препоръчително да се възложи урикозуричен агент, за предпочитане - пробенецид и сулфинпиразон.

Сулфинпиразон (антуран) в близост по структура на фенилбутазон инча Той има urikozuricheskoe и урина алкализиращи ефект. , Едновременно с рецепцията, за да се увеличи броят на приема на течности. Sulfinpirazon бързо и абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Максималните плазмени концентрации се наблюдават след 1-2 часа, t1 / 2 на 2-4 часа. В кръвта на 98% е в комуникация с протеина. Образуваните хидроксилни чернодробни метаболити, които също притежават урикозурични свойства. След единична доза след 4 часа 85% екскретират в урината и 10% в изпражненията. Урината екскретира непроменено лекарство 50%, 9% - хидроксилна sulfometabolitov и 3%, 30% - под формата на глюкурониди. При хронична бъбречна недостатъчност се наблюдава удължаване на полу.

Пробенецид. Аспирин и други салицилати блокират урикозуричен ефект и сулфинпиразон. Пробенецид също инхибира бъбречна екскреция и сулфинпиразон и неговите метаболити.

Sulifinpirazon прилага първата от 0.05 грама от 2 пъти на ден, увеличава допълнително до 0.1 гр доза (1 таблетка с прием 2-3 пъти на ден) в продължение на няколко седмици), след това дозата се намалява наполовина по време на хронично приложение. Лекарството може да причини стомашно-чревни разстройства и е противопоказан при пептична язва. Във връзка с открити антиагрегационен действие anturana направи успешни опити с удължено прилагане на лекарство за вторична профилактика на коронарна болест на сърцето.

Алопуринол - изомер на хипоксантин - блокира производството на пикочна киселина чрез свързване ензим ксантин оксидаза, която катализира превръщането на хипоксантин на ксантин и пикочна киселина. наличен в таблетки от 0.1 грама се абсорбира добре в червата алопуринол, частично се метаболизира в черния дроб, в модифициран и немодифициран вид чрез бъбреците. Т1 / 2 е 5 часа. Алопуринол прилага в единична доза от 0.3 грама, в тежки случаи, дозата се повишава до 0,6 грама за единична доза.

Той е показан в лезии на образуването на бъбречни камъни, голям тофи, и в условия, такива като левкемии, активно лечение е съпроводено с образуването на големи количества на пикочна киселина.

Страничните ефекти на лекарственото средство се изразява в различни видове алергични реакции: цитопении и стомашно rastrojstvah.

При продължително лечение на подагра е добре да се избягват салицилати, тъй като те се конкурират с урикозуриците.

Обикновено по този начин, по-специално с нарушена бъбречна функция, продължителна употреба на по-подходящо като алопуринол, която понякога може да се комбинира с урикозурични лекарства и колхицин ома в малки дози. Трябва да се има предвид, че енергичното лечение с бързо намаляване урикемията може да предизвика подагра поради в кръвния пикочна киселина от тофи.

Чрез arthrifuge друг механизъм на действие включва benzmaron и hipurik, които са включени в метаболизма на пикочна киселина, показва че в големи количества в урината. Има комбинация от лекарства (allomaron - алопуринол с benzbromaron ия).

подготовка лефлуномид (Arava) може да се определи, когато се комбинира с подагра ревматоиден артрит.